Kisspeptin
KISS1 retseptori (GPR54) agonist, looduslik neuropeptiid
Staatus
Kliinilistes uuringutes
Pole kusagil heaks kiidetud; kisspeptiin-54 ja kisspeptiin-10 on kasutusel registreeritud akadeemilistes uuringutes, samas kui FDA hoiab kisspeptiin-10-t 503A kategoorias 2 (olulised ohutusriskid) pärast seda, kui tema apteegis valmistamise nõuandekomitee hääletas 2024. aasta oktoobris 11-0 selle apteegis valmistamise lubamise vastu.
Tõendatus
Esialgne
Tõendid pärinevad väikestest inimuuringutest (tavaliselt 6 kuni 60 osalejat), milles uuriti hormonaalseid vastuseid, IVF-i tulemusi ja ajukuvamist; suuri randomiseeritud uuringuid ei ole.
Spordis
WADAKeelatud (WADA)
Tõlgitud ingliskeelsest originaalist, mis jääb aluseks olevaks versiooniks. Loe inglise keeles
Kisspeptiin on looduslik ajuhormoon, mis lülitab sisse reproduktiivsüsteemi, vallandades gonadotropiini vabastava hormooni vabanemise. Sünteetilisi kisspeptiin-54 ja kisspeptiin-10 uuritakse munarakkude küpsemise vallandamiseks IVF-i käigus ja vähenenud seksuaalsoovi raviks, kuid kumbki ei ole heaks kiidetud.
Struktuur
54 aminohapetNime nägemiseks osuta helmele või vii fookus ahelale ja kasuta nooleklahve. Vali keemia, et see esile tõsta.
Järjestus tekstina
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Milleks seda kasutatakse
- Munarakkude küpsemise vallandamine IVF-i käigus, eriti naistel, kellel on suur munasarjade hüperstimulatsiooni sündroomi risk (uuritud)
- Vähenenud seksuaalsoov (hüpoaktiivne seksuaalsoovi häire) meestel ja naistel (uuritud)
- LH ja testosterooni vabanemise stimuleerimine meestel (uuritud)
- Madala testosteroonitaseme (sekundaarne hüpogonadism) ravi apteegis valmistatud kisspeptiin-10-ga (väidetav, tõestamata)
Kuidas see toimib
Kisspeptiin seondub KISS1 retseptoriga (nimetatakse ka GPR54) hüpotalamuse neuronitel, mis toodavad gonadotropiini vabastavat hormooni (GnRH). See vabastab GnRH-d, mis paneb hüpofüüsi eritama LH-d ja FSH-d, hormoone, mis kontrollivad ovulatsiooni, spermatogeneesi ja suguhormoonide tootmist. Inimestel, kellel on kaasasündinud retseptorit inaktiveerivad mutatsioonid, ei kulge puberteet normaalselt, mis näitab retseptori keskset rolli. Ajukuvamise uuringud viitavad sellele, et kisspeptiin moduleerib ka seksuaalsete ja emotsionaalsete signaalide töötlemist aju limbilistes piirkondades.
Kui tugevad on tõendid
Esialgne
53 IVF-i läbival naisel vallandas üks kisspeptiin-54 süste munarakkude küpsemise ja kliiniliste raseduste määr oli 23% (Jayasena 2014). 60 naisel, kellel oli suur munasarjade hüperstimulatsiooni sündroomi risk, toimus munarakkude küpsemine 95%-l ning kellelgi ei tekkinud mõõdukat ega rasket hüperstimulatsiooni (Abbara 2015). Meestel tõstis kisspeptiin-10 tugevalt LH ja testosterooni taset (George 2011). Randomiseeritud ristuuringud, mille läbisid 32 naist ja 32 meest vähenenud seksuaalsooviga, leidsid, et kisspeptiin muutis MRT-l seksuaalsete signaalide töötlemist ajus ning meestel suurendas peenise tumestsentsi (Thurston 2022; Mills 2023). FDA leidis, et apteegis valmistatud kisspeptiin-10 kohta on ohutusandmeid ebapiisavalt.
Riskid ja kõrvaltoimed
- Pikaajaline ohutus on teadmata; inimuuringud olid lühikesed ja väikesed
- Mittekliinilistes uuringutes võib pidev kokkupuude vastust nõrgendada (tahhüfülaksia)
- FDA on juhtinud tähelepanu apteegis valmistatud kisspeptiin-10 immunogeensuse ja lisanditega seotud probleemidele
- Uurimiskemikaalina müüdavad tooted on reguleerimata ja nende puhtus on ebakindel
- Meessportlastel alati keelatud (WADA S2)
Regulatiivne staatus
Staatus riigiti
| Jurisdiktsioon | Staatus | Allikas |
|---|---|---|
| USAmeerika Ühendriigid | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 11 |
| EUEuroopa Liit | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 15 |
| UKÜhendkuningriik | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 16 |
| AUAustraalia | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 17 |
| CAKanada | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 18 |
Allikad
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(avab allika uuel vahelehel)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(avab allika uuel vahelehel)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(avab allika uuel vahelehel)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(avab allika uuel vahelehel)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(avab allika uuel vahelehel)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(avab allika uuel vahelehel)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(avab allika uuel vahelehel)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(avab allika uuel vahelehel)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(avab allika uuel vahelehel)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(avab allika uuel vahelehel)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(avab allika uuel vahelehel)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(avab allika uuel vahelehel)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(avab allika uuel vahelehel)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avab allika uuel vahelehel)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(avab allika uuel vahelehel)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(avab allika uuel vahelehel)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(avab allika uuel vahelehel)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(avab allika uuel vahelehel)
Hariduslik teave, mitte meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes ravimi alustamist, lõpetamist või muutmist räägi kutseõigusega arstiga.