Tesamorelin
Kasvuhormooni vabastava faktori (GHRF) analoog
Staatus
Heaks kiidetud
FDA kiitis tesamoreliini heaks 2010. aastal (Egrifta, mida müüakse nüüd nimede Egrifta SV ja 2025. aastal heaks kiidetud ravimvormi Egrifta WR all) liigse kõhurasva vähendamiseks HIV-i ja lipodüstroofiaga täiskasvanutel ning Health Canada kiitis selle heaks 2014. aastal, kuid EL-i taotlus võeti 2012. aastal tagasi pärast seda, kui regulaatorid väljendasid muret pikaajalise ohutuse pärast.
Tõendatus
Tugev
Kaks platseebokontrolliga 3. faasi uuringut, milles osales kokku 806 patsienti, näitasid vistseraalse rasva järjepidevat vähenemist, kuigi pikaajalist kasu südame-veresoonkonnale ei ole näidatud.
Spordis
WADAKeelatud (WADA)
Tõlgitud ingliskeelsest originaalist, mis jääb aluseks olevaks versiooniks. Loe inglise keeles
Tesamoreliin on organismi täispika kasvuhormooni vabastava hormooni stabiliseeritud versioon. FDA on selle heaks kiitnud igapäevase süstena liigse sügava kõhurasva (vistseraalse rasva) vähendamiseks HIV-iga seotud lipodüstroofiaga täiskasvanutel; lipodüstroofia on HIV-raviga seotud rasva ümberjaotumise probleem.
Struktuur
44 aminohapetNime nägemiseks osuta helmele või vii fookus ahelale ja kasuta nooleklahve. Vali keemia, et see esile tõsta.
Järjestus tekstina
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Milleks seda kasutatakse
- Liigse kõhurasva vähendamine HIV-i ja lipodüstroofiaga täiskasvanutel (heaks kiidetud)
- Rasvmaksahaigus (NAFLD) HIV-iga inimestel (uuritud)
- Üldine kaalulangus, lihaste kasvatamine või vananemisvastane toime (väidetav, tõestamata)
Kuidas see toimib
Tesamoreliin seondub hüpofüüsi GHRH retseptoritega ja aktiveerib neid loodusliku hormooniga sarnase tugevusega, suurendades organismi enda kasvuhormooni pulsse ja tõstes IGF-1 taset. Kasvuhormoon soodustab talletatud rasva lagunemist, kusjuures kõige selgem toime on kõhuõõne organeid ümbritsevale vistseraalsele rasvale, samas kui nahaalune rasv jääb suures osas muutumatuks. See eritub verest minutitega, seega toimib see igapäevaste pulsside, mitte pideva kokkupuute kaudu.
Kui tugevad on tõendid
Tugev
Esimeses 3. faasi uuringus randomiseeriti 412 HIV-i ja kõhurasva kogunemisega täiskasvanut saama 26 nädala jooksul tesamoreliini või platseebot: vistseraalne rasv vähenes 15,2%, platseebo korral aga suurenes 5,0%, ning triglütseriidide tase oli madalam (Falutz 2007, NEJM). Kahe 3. faasi uuringu (806 patsienti) koondanalüüs kinnitas toimet, näitas selle püsimist 52. nädalani ega leidnud kliiniliselt olulisi glükoosimuutusi, kuigi IGF-1 tase tõusis märkimisväärselt (Falutz 2010). 61 osalejaga randomiseeritud uuringus HIV-i ja rasvmaksaga inimestel vähendas tesamoreliin ühe aasta järel maksarasva suhteliselt 37% (Stanley 2019, Lancet HIV).
Riskid ja kõrvaltoimed
- IGF-1 taseme tõus; ravimiteave soovitab jälgimist ja ravi lõpetamise kaalumist, kui tase püsib väga kõrge
- Vedelikupeetus koos tursete, liigesvalu ja karpaalkanali sündroomi sümptomitega
- Glükoositalumatus ja suurenenud diabeedirisk
- Ülitundlikkus- ja süstekoha reaktsioonid
- Ei sobi kasutamiseks raseduse, aktiivse vähi ega hüpofüüsi häirete korral
Annustamine ravimiteabe järgi
Ravimiteave (Egrifta WR): 1,28 mg süstitakse kõhu naha alla üks kord ööpäevas.
Regulatiivne staatus
| Piirkond | Aasta | Heaks kiidetud näidustus |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Liigse kõhurasva vähendamine HIV-nakkusega lipodüstroofiaga täiskasvanutel |
| CAHealth Canada | 2014Turult kõrvaldatud 2022 | Liigne vistseraalne kõhurasv varem ravitud HIV-i ja lipodüstroofiaga täiskasvanutel |
Staatus riigiti
| Jurisdiktsioon | Staatus | Allikas |
|---|---|---|
| USAmeerika Ühendriigid | Müügiloaga ravim | Allikas 2 |
| EUEuroopa Liit | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 6 |
| UKÜhendkuningriik | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 10 |
| AUAustraalia | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 11 |
| CAKanada | Turult kõrvaldatud | Allikas 12 |
Jälgitavad uuringud teemal Tesamorelin
TRIUMPH (tesamorelin)(avab allika uuel vahelehel)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Ajajoon
2028
2026
2022
- Turult kõrvaldatud, CA (Health Canada)Liigne vistseraalne kõhurasv varem ravitud HIV-i ja lipodüstroofiaga täiskasvanutel
2014
- Heaks kiidetud, CA (Health Canada)Liigne vistseraalne kõhurasv varem ravitud HIV-i ja lipodüstroofiaga täiskasvanutel
2010
- Heaks kiidetud, US (FDA)Liigse kõhurasva vähendamine HIV-nakkusega lipodüstroofiaga täiskasvanutel
Allikad
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(avab allika uuel vahelehel)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(avab allika uuel vahelehel)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(avab allika uuel vahelehel)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(avab allika uuel vahelehel)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(avab allika uuel vahelehel)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(avab allika uuel vahelehel)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(avab allika uuel vahelehel)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(avab allika uuel vahelehel)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avab allika uuel vahelehel)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(avab allika uuel vahelehel)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(avab allika uuel vahelehel)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(avab allika uuel vahelehel)
Hariduslik teave, mitte meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes ravimi alustamist, lõpetamist või muutmist räägi kutseõigusega arstiga.