PEPTOKING
HR

Kisspeptin

Agonist receptora KISS1 (GPR54), prirodni neuropeptid

Status

U kliničkim ispitivanjima

Nije nigdje odobren; kisspeptin-54 i kisspeptin-10 koriste se u registriranim akademskim ispitivanjima, dok FDA drži kisspeptin-10 u kategoriji 2 za 503A (značajni sigurnosni rizici) nakon što je njezin savjetodavni odbor za magistralnu izradu u listopadu 2024. glasao sa 11-0 protiv dopuštanja njegove magistralne izrade.

Dokazi

Preliminarni

Dokazi potječu iz malih istraživanja na ljudima (obično sa 6 do 60 sudionika) o hormonskim odgovorima, ishodima IVF-a i snimanju mozga, bez velikih randomiziranih ispitivanja.

U sportu

WADAZabranjeno (WADA)

Prevedeno s engleskog izvornika, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom

Kisspeptin je prirodni moždani hormon koji uključuje reproduktivni sustav potičući otpuštanje hormona koji oslobađa gonadotropine. Sintetski kisspeptin-54 i kisspeptin-10 istražuju se za poticanje sazrijevanja jajnih stanica u IVF-u i za liječenje niske seksualne želje, ali nijedan nije odobren.

Struktura

54 aminokiseline
Kisspeptin-54
Kisspeptin-10

Pokažite na kuglicu ili odaberite lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njezin naziv. Odaberite kemijsku skupinu da biste je istaknuli.

Sekvenca kao tekst
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2

Za što se koristi

  • Poticanje sazrijevanja jajnih stanica u IVF-u, osobito u žena s visokim rizikom od sindroma hiperstimulacije jajnika (istraživano)
  • Niska seksualna želja (poremećaj hipoaktivne seksualne želje) u muškaraca i žena (istraživano)
  • Poticanje otpuštanja LH i testosterona u muškaraca (istraživano)
  • Liječenje niskog testosterona (sekundarni hipogonadizam) magistralno pripremljenim kisspeptinom-10 (tvrdnja, nedokazano)

Kako djeluje

Kisspeptin se veže na receptor KISS1 (koji se naziva i GPR54) na neuronima hipotalamusa koji stvaraju hormon koji oslobađa gonadotropine (GnRH). Time se otpušta GnRH, koji potiče hipofizu na lučenje LH i FSH, hormona koji upravljaju ovulacijom, stvaranjem spermija i proizvodnjom spolnih hormona. Osobe rođene s inaktivirajućim mutacijama receptora ne prolaze normalno kroz pubertet, što pokazuje njegovu središnju ulogu. Istraživanja snimanjem mozga upućuju na to da kisspeptin modulira i seksualnu i emocionalnu obradu u limbičkim područjima mozga.

Koliko su jaki dokazi

PreliminarniMala istraživanja na ljudima, pilot-istraživanja ili opservacijski podaci.

Kod 53 žene u postupku IVF-a jedna injekcija kisspeptina-54 potaknula je sazrijevanje jajnih stanica, uz stopu kliničke trudnoće od 23 % (Jayasena 2014). Kod 60 žena s visokim rizikom od sindroma hiperstimulacije jajnika sazrijevanje jajnih stanica dogodilo se u 95 %, a nijedna nije razvila umjerenu ili tešku hiperstimulaciju (Abbara 2015). Kod muškaraca je kisspeptin-10 snažno povisio LH i testosteron (George 2011). Randomizirana ukrižena istraživanja koja su dovršile 32 žene i 32 muškarca s niskom seksualnom željom pokazala su da je kisspeptin promijenio seksualnu obradu u mozgu na snimkama MR-a i, kod muškaraca, povećao tumescenciju penisa (Thurston 2022; Mills 2023). FDA je utvrdila da nema dovoljno podataka o sigurnosti za magistralno pripremljeni kisspeptin-10.

Rizici i nuspojave

  • Dugoročna sigurnost nije poznata; istraživanja na ljudima bila su kratka i malena
  • Trajna izloženost može oslabiti odgovor (tahifilaksija) u nekliničkim istraživanjima
  • Zabrinutost zbog imunogenosti i nečistoća na koju upozorava FDA za magistralno pripremljeni kisspeptin-10
  • Proizvodi koji se prodaju kao istraživačke kemikalije nisu regulirani, a njihova čistoća nije sigurna
  • Zabranjen za sportaše muškarce u svakom trenutku (WADA S2)

Regulatorni status

Nijedno regulatorno tijelo nije odobrilo ovaj peptid ni za jednu primjenu.

Status po državama

JurisdikcijaStatusIzvor
USSjedinjene Američke DržaveNema odobrenog lijekaIzvor 11
EUEuropska unijaNema odobrenog lijekaIzvor 15
UKUjedinjeno KraljevstvoNema odobrenog lijekaIzvor 16
AUAustralijaNema odobrenog lijekaIzvor 17
CAKanadaNema odobrenog lijekaIzvor 18
Je li odobren lijek koji sadrži ovaj peptid, provjereno u registrima svakog regulatornog tijela 1. lis 2026..

Status svih peptida po državama

Izvori

  1. 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(otvara izvor u novoj kartici) UniProt, 2026
  2. 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(otvara izvor u novoj kartici) PubChem, NCBI, 2026
  3. 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(otvara izvor u novoj kartici) N Engl J Med, 2003
  4. 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(otvara izvor u novoj kartici) J Clin Endocrinol Metab, 2005
  5. 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(otvara izvor u novoj kartici) J Clin Invest, 2014
  6. 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(otvara izvor u novoj kartici) J Clin Endocrinol Metab, 2015
  7. 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(otvara izvor u novoj kartici) J Clin Endocrinol Metab, 2011
  8. 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(otvara izvor u novoj kartici) J Clin Invest, 2017
  9. 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(otvara izvor u novoj kartici) JAMA Netw Open, 2022
  10. 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(otvara izvor u novoj kartici) JAMA Netw Open, 2023
  11. 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2024
  12. 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2024
  13. 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  14. 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvara izvor u novoj kartici) World Anti-Doping Agency, 2025
  15. 15Find medicine: centrally authorised medicines(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2026
  16. 16MHRA Products: active substances beginning with K(otvara izvor u novoj kartici) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2026
  17. 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvara izvor u novoj kartici) Therapeutic Goods Administration
  18. 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(otvara izvor u novoj kartici) Health Canada, 2025
  1. OdobrenGonadorelinHormon koji oslobađa gonadotropine (sintetski GnRH)10 Zabranjeno (WADA)
  2. OdobrenLeuprolideAgonist receptora za GnRH9 Zabranjeno (WADA)
  3. OdobrenOxytocinAgonist receptora za oksitocin (hormon stražnjeg režnja hipofize)9

Edukativne informacije, a ne liječnički savjet. Razgovarajte s ovlaštenim liječnikom prije početka, prekida ili promjene bilo kojeg lijeka.