Tesamorelin
Analog čimbenika koji oslobađa hormon rasta (GHRF)
Status
Odobren
FDA je odobrila tesamorelin 2010. (Egrifta, koja se sada prodaje kao Egrifta SV i kao formulacija Egrifta WR odobrena 2025.) za smanjenje viška masnog tkiva u trbuhu u odraslih s HIV-om i lipodistrofijom, a Health Canada odobrio ga je 2014., ali je zahtjev u EU-u povučen 2012. nakon što su regulatorna tijela izrazila zabrinutost zbog dugoročne sigurnosti.
Dokazi
Jaki
Dva placebom kontrolirana ispitivanja faze 3 s ukupno 806 bolesnika pokazala su dosljedno smanjenje visceralnog masnog tkiva, iako dugoročna kardiovaskularna korist nije dokazana.
U sportu
WADAZabranjeno (WADA)
Prevedeno s engleskog izvornika, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom
Tesamorelin je stabilizirana inačica cjelovitog tjelesnog hormona koji oslobađa hormon rasta. FDA ga je odobrila kao dnevnu injekciju za smanjenje viška dubokog (visceralnog) masnog tkiva u trbuhu u odraslih s lipodistrofijom povezanom s HIV-om, poremećajem preraspodjele masnog tkiva povezanim s liječenjem HIV-a.
Struktura
44 aminokiselinePokažite na kuglicu ili odaberite lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njezin naziv. Odaberite kemijsku skupinu da biste je istaknuli.
Sekvenca kao tekst
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Za što se koristi
- Smanjenje viška masnog tkiva u trbuhu u odraslih s HIV-om i lipodistrofijom (odobren)
- Masna bolest jetre (NAFLD) u osoba s HIV-om (istraživano)
- Opći gubitak tjelesne težine, izgradnja mišića ili usporavanje starenja (tvrdnja, nedokazano)
Kako djeluje
Tesamorelin se veže na receptore za GHRH u hipofizi i aktivira ih jačinom sličnom prirodnom hormonu, pojačavajući vlastite pulseve hormona rasta i povisujući IGF-1. Hormon rasta potiče razgradnju pohranjene masti, s najjasnijim učinkom na visceralno masno tkivo oko trbušnih organa, dok potkožno masno tkivo ostaje uglavnom nepromijenjeno. Iz krvi se uklanja u roku od nekoliko minuta, pa djeluje dnevnim pulsevima, a ne stalnom izloženošću.
Koliko su jaki dokazi
Jaki
U prvom ispitivanju faze 3 randomizirano je 412 odraslih s HIV-om i nakupljanjem masnog tkiva u trbuhu na tesamorelin ili placebo tijekom 26 tjedana: visceralno masno tkivo smanjilo se za 15,2 % naspram porasta od 5,0 % uz placebo, uz niže trigliceride (Falutz 2007, NEJM). Objedinjena analiza dvaju ispitivanja faze 3 (806 bolesnika) potvrdila je učinak, pokazala da se održao do 52. tjedna i nije pronašla klinički značajne promjene glukoze, iako je IGF-1 znatno porastao (Falutz 2010). U randomiziranom ispitivanju sa 61 osobom s HIV-om i masnom jetrom tesamorelin je nakon godinu dana relativno smanjio masnoću u jetri za 37 % (Stanley 2019, Lancet HIV).
Rizici i nuspojave
- Povišen IGF-1; uputa o lijeku savjetuje praćenje i razmatranje prekida ako razine ostanu vrlo visoke
- Zadržavanje tekućine s oticanjem, bol u zglobovima i simptomi karpalnog tunela
- Intolerancija glukoze i povećan rizik od šećerne bolesti
- Preosjetljivost i reakcije na mjestu injekcije
- Nije za primjenu u trudnoći, kod aktivnog raka ili poremećaja hipofize
Doziranje prema uputi o lijeku
Uputa o lijeku (Egrifta WR): 1,28 mg ubrizgava se pod kožu trbuha jednom dnevno.
Regulatorni status
| Regija | Godina | Odobren za |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Smanjenje viška masnog tkiva u trbuhu u odraslih zaraženih HIV-om s lipodistrofijom |
| CAHealth Canada | 2014Povučen 2022. | Višak visceralnog masnog tkiva u trbuhu u prethodno liječenih odraslih s HIV-om i lipodistrofijom |
Status po državama
| Jurisdikcija | Status | Izvor |
|---|---|---|
| USSjedinjene Američke Države | Odobren lijek | Izvor 2 |
| EUEuropska unija | Nema odobrenog lijeka | Izvor 6 |
| UKUjedinjeno Kraljevstvo | Nema odobrenog lijeka | Izvor 10 |
| AUAustralija | Nema odobrenog lijeka | Izvor 11 |
| CAKanada | Povučen | Izvor 12 |
Ispitivanja peptida Tesamorelin za praćenje
TRIUMPH (tesamorelin)(otvara izvor u novoj kartici)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Kronologija
2028
2026
2022
- Povučen, CA (Health Canada)Višak visceralnog masnog tkiva u trbuhu u prethodno liječenih odraslih s HIV-om i lipodistrofijom
2014
- Odobren, CA (Health Canada)Višak visceralnog masnog tkiva u trbuhu u prethodno liječenih odraslih s HIV-om i lipodistrofijom
2010
- Odobren, US (FDA)Smanjenje viška masnog tkiva u trbuhu u odraslih zaraženih HIV-om s lipodistrofijom
Izvori
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(otvara izvor u novoj kartici)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(otvara izvor u novoj kartici)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(otvara izvor u novoj kartici)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(otvara izvor u novoj kartici)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(otvara izvor u novoj kartici)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(otvara izvor u novoj kartici)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(otvara izvor u novoj kartici)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(otvara izvor u novoj kartici)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvara izvor u novoj kartici)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(otvara izvor u novoj kartici)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvara izvor u novoj kartici)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(otvara izvor u novoj kartici)
Edukativne informacije, a ne liječnički savjet. Razgovarajte s ovlaštenim liječnikom prije početka, prekida ili promjene bilo kojeg lijeka.