Kisspeptin
KISS1 receptoriaus (GPR54) agonistas, natūralus neuropeptidas
Statusas
Klinikinių tyrimų stadijoje
Niekur nepatvirtintas; kisspeptinas-54 ir kisspeptinas-10 naudojami registruotuose akademiniuose tyrimuose, o FDA kisspeptiną-10 palieka 503A 2 kategorijoje (reikšminga rizika saugumui), nes jos patariamasis vaistų gamybos vaistinėse komitetas 2024 m. spalį 11 balsų prieš 0 nepritarė leidimui jį gaminti vaistinėse.
Įrodymai
Preliminarūs
Įrodymai gauti iš nedidelių tyrimų su žmonėmis (paprastai nuo 6 iki 60 dalyvių), kuriuose vertintas hormonų atsakas, IVF baigtys ir smegenų vaizdiniai tyrimai; didelių atsitiktinių imčių tyrimų nėra.
Sporte
WADADraudžiamas (WADA)
Išversta iš originalo anglų kalba, kuris lieka pagrindine versija. Skaityti angliškai
Kisspeptinas yra natūralus smegenų hormonas, kuris įjungia reprodukcinę sistemą, sukeldamas gonadotropiną atpalaiduojančio hormono išsiskyrimą. Sintetiniai kisspeptinas-54 ir kisspeptinas-10 tiriami kiaušialąsčių brendimui sukelti IVF metu ir sumažėjusiam lytiniam potraukiui gydyti, tačiau nė vienas iš jų nepatvirtintas.
Struktūra
54 aminorūgštysUžveskite žymeklį ant karoliuko arba pažymėkite grandinę ir naudokite rodyklių klavišus, kad pamatytumėte jo pavadinimą. Pasirinkite chemijos grupę, kad ją paryškintumėte.
Seka tekstu
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Kam naudojamas
- Kiaušialąsčių brendimo sukėlimas IVF metu, ypač moterims, kurioms yra didelė kiaušidžių hiperstimuliacijos sindromo rizika (tirtas)
- Sumažėjęs lytinis potraukis (hipoaktyvaus lytinio potraukio sutrikimas) vyrams ir moterims (tirtas)
- LH ir testosterono išsiskyrimo skatinimas vyrams (tirtas)
- Mažo testosterono kiekio (antrinio hipogonadizmo) gydymas vaistinėse pagamintu kisspeptinu-10 (teigiama, neįrodyta)
Kaip veikia
Kisspeptinas jungiasi prie KISS1 receptoriaus (dar vadinamo GPR54) pagumburio neuronuose, gaminančiuose gonadotropiną atpalaiduojantį hormoną (GnRH). Tai išlaisvina GnRH, kuris skatina hipofizę išskirti LH ir FSH, hormonus, valdančius ovuliaciją, spermatozoidų gamybą ir lytinių hormonų gamybą. Žmonės, gimę su šį receptorių inaktyvinančiomis mutacijomis, normaliai lytiškai nebręsta, o tai rodo jo esminį vaidmenį. Smegenų vaizdinimo tyrimai rodo, kad kisspeptinas taip pat moduliuoja lytinės ir emocinės informacijos apdorojimą limbinėse smegenų srityse.
Kokie stiprūs įrodymai
Preliminarūs
53 moterims, kurioms atliekamas IVF, viena kisspeptino-54 injekcija sukėlė kiaušialąsčių brendimą, o klinikinio nėštumo dažnis buvo 23 % (Jayasena 2014). 60 moterų, kurioms buvo didelė kiaušidžių hiperstimuliacijos sindromo rizika, kiaušialąstės subrendo 95 % atvejų, ir nė vienai neišsivystė vidutinio sunkumo ar sunki hiperstimuliacija (Abbara 2015). Vyrams kisspeptinas-10 stipriai padidino LH ir testosterono kiekį (George 2011). Atsitiktinių imčių kryžminiai tyrimai, kuriuos užbaigė 32 moterys ir 32 vyrai, turintys sumažėjusį lytinį potraukį, parodė, kad kisspeptinas pakeitė lytinės informacijos apdorojimą smegenyse MRT tyrime, o vyrams padidino varpos tumescenciją (Thurston 2022; Mills 2023). FDA nustatė, kad saugumo duomenų apie vaistinėse gaminamą kisspeptiną-10 nepakanka.
Rizika ir šalutinis poveikis
- Ilgalaikis saugumas nežinomas; tyrimai su žmonėmis buvo trumpi ir nedideli
- Neklinikiniuose tyrimuose nuolatinė ekspozicija gali susilpninti atsaką (tachifilaksija)
- FDA išreikštas susirūpinimas dėl vaistinėse gaminamo kisspeptino-10 imunogeniškumo ir priemaišų
- Tyrimams skirtos cheminės medžiagos nereglamentuojamos, jų grynumas neaiškus
- Vyrams sportininkams visada draudžiamas (WADA S2)
Reguliavimo statusas
Statusas pagal šalį
| Jurisdikcija | Statusas | Šaltinis |
|---|---|---|
| USJungtinės Valstijos | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 11 |
| EUEuropos Sąjunga | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 15 |
| UKJungtinė Karalystė | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 16 |
| AUAustralija | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 17 |
| CAKanada | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 18 |
Šaltiniai
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Mokomoji informacija, o ne medicininė konsultacija. Prieš pradėdami vartoti, nutraukdami ar keisdami bet kokį vaistą, pasitarkite su licencijuotu gydytoju.