Tesamorelin
Augimo hormoną atpalaiduojančio faktoriaus (GHRF) analogas
Statusas
Patvirtintas
FDA tesamoreliną patvirtino 2010 m. (Egrifta, dabar parduodamas kaip Egrifta SV ir 2025 m. patvirtinta Egrifta WR forma) pertekliniams pilvo riebalams mažinti suaugusiesiems, sergantiems ŽIV ir lipodistrofija, o Health Canada jį patvirtino 2014 m., tačiau ES paraiška 2012 m. buvo atsiimta, kai reguliavimo institucijos išreiškė susirūpinimą dėl ilgalaikio saugumo.
Įrodymai
Stiprūs
Du placebu kontroliuojami 3 fazės tyrimai, kuriuose iš viso dalyvavo 806 pacientai, parodė nuoseklų visceralinių riebalų sumažėjimą, nors ilgalaikė nauda širdžiai ir kraujagyslėms neįrodyta.
Sporte
WADADraudžiamas (WADA)
Išversta iš originalo anglų kalba, kuris lieka pagrindine versija. Skaityti angliškai
Tesamorelinas yra stabilizuota viso ilgio organizmo augimo hormoną atpalaiduojančio hormono versija. FDA jį patvirtino kaip kasdien leidžiamą injekciją pertekliniams giliesiems pilvo (visceraliniams) riebalams mažinti suaugusiesiems, sergantiems su ŽIV susijusia lipodistrofija, riebalų persiskirstymo sutrikimu, susijusiu su ŽIV gydymu.
Struktūra
44 aminorūgštysUžveskite žymeklį ant karoliuko arba pažymėkite grandinę ir naudokite rodyklių klavišus, kad pamatytumėte jo pavadinimą. Pasirinkite chemijos grupę, kad ją paryškintumėte.
Seka tekstu
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Kam naudojamas
- Perteklinių pilvo riebalų mažinimas suaugusiesiems, sergantiems ŽIV ir lipodistrofija (patvirtintas)
- Riebalinė kepenų liga (NAFLD) žmonėms, sergantiems ŽIV (tirtas)
- Bendras svorio mažinimas, raumenų auginimas ar senėjimo stabdymas (teigiama, neįrodyta)
Kaip veikia
Tesamorelinas jungiasi prie hipofizės GHRH receptorių ir juos aktyvina panašiu stiprumu kaip natūralus hormonas, didindamas paties organizmo augimo hormono pulsus ir IGF-1 kiekį. Augimo hormonas skatina sukauptų riebalų skaidymą; ryškiausias poveikis pasireiškia visceraliniams riebalams aplink pilvo organus, o poodiniai riebalai iš esmės nekinta. Iš kraujo jis pašalinamas per kelias minutes, todėl veikia per kasdienius pulsus, o ne per nuolatinę ekspoziciją.
Kokie stiprūs įrodymai
Stiprūs
Pirmajame 3 fazės tyrime 412 suaugusiųjų, sergančių ŽIV ir turinčių pilvo riebalų sankaupų, atsitiktinai suskirstyti 26 savaites vartoti tesamoreliną arba placebą: visceralinių riebalų sumažėjo 15,2 %, o placebo grupėje padaugėjo 5,0 %, be to, sumažėjo trigliceridų kiekis (Falutz 2007, NEJM). Dviejų 3 fazės tyrimų (806 pacientai) apibendrinta analizė patvirtino poveikį, parodė, kad jis išliko iki 52 savaičių, ir nenustatė kliniškai reikšmingų gliukozės pokyčių, nors IGF-1 kiekis gerokai padidėjo (Falutz 2010). 61 asmens atsitiktinių imčių tyrime su žmonėmis, sergančiais ŽIV ir riebaline kepenų liga, tesamorelinas per metus santykinai 37 % sumažino riebalų kiekį kepenyse (Stanley 2019, Lancet HIV).
Rizika ir šalutinis poveikis
- Padidėjęs IGF-1 kiekis; apraše patariama jį stebėti ir apsvarstyti gydymo nutraukimą, jei kiekis išlieka labai didelis
- Skysčių susilaikymas su tinimu, sąnarių skausmas ir riešo kanalo sindromo simptomai
- Gliukozės netoleravimas ir padidėjusi cukrinio diabeto rizika
- Padidėjęs jautrumas ir reakcijos injekcijos vietoje
- Negalima vartoti nėštumo metu, sergant aktyviu vėžiu ar hipofizės ligomis
Dozavimas pagal oficialų aprašą
Aprašas (Egrifta WR): 1,28 mg suleidžiama po pilvo oda kartą per parą.
Reguliavimo statusas
| Regionas | Metai | Patvirtinta indikacija |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Perteklinių pilvo riebalų mažinimas ŽIV infekuotiems suaugusiesiems, sergantiems lipodistrofija |
| CAHealth Canada | 2014Atšauktas 2022 m. | Perteklinis visceralinis pilvo riebalų kiekis anksčiau gydytiems suaugusiesiems, sergantiems ŽIV ir lipodistrofija |
Statusas pagal šalį
| Jurisdikcija | Statusas | Šaltinis |
|---|---|---|
| USJungtinės Valstijos | Registruotas vaistas | Šaltinis 2 |
| EUEuropos Sąjunga | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 6 |
| UKJungtinė Karalystė | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 10 |
| AUAustralija | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 11 |
| CAKanada | Atšauktas | Šaltinis 12 |
Verti dėmesio tyrimai: Tesamorelin
TRIUMPH (tesamorelin)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Chronologija
2028
2026
2022
- Atšauktas, CA (Health Canada)Perteklinis visceralinis pilvo riebalų kiekis anksčiau gydytiems suaugusiesiems, sergantiems ŽIV ir lipodistrofija
2014
- Patvirtintas, CA (Health Canada)Perteklinis visceralinis pilvo riebalų kiekis anksčiau gydytiems suaugusiesiems, sergantiems ŽIV ir lipodistrofija
2010
- Patvirtintas, US (FDA)Perteklinių pilvo riebalų mažinimas ŽIV infekuotiems suaugusiesiems, sergantiems lipodistrofija
Šaltiniai
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Mokomoji informacija, o ne medicininė konsultacija. Prieš pradėdami vartoti, nutraukdami ar keisdami bet kokį vaistą, pasitarkite su licencijuotu gydytoju.