PEPTOKING
MK

Поимник

Дефиниции на едноставен јазик за зборовите што се користат во истражувањето на пептидите, регулативата и медицината. Секоја одредница ги наведува своите извори.

Амилин

Амилинот е хормон што го ослободуваат бета-клетките на панкреасот заедно со инсулинот кога се јаде храна; го забавува празнењето на желудникот и помага да се намали апетитот.

Тој исто така го потиснува глукагонот по оброците, со што се намалува ослободувањето гликоза од црниот дроб. Луѓето со дијабетес тип 1 или тип 2 ослободуваат помалку и инсулин и амилин како одговор на храната. Прамлинтидот (Symlin), синтетски аналог (изменета копија) на човечкиот амилин во кој три аминокиселини се заменети со пролин, беше одобрен во САД во 2005 година за луѓе со дијабетес што користат инсулин при оброците. Кагрилинтидот, долготраен аналог на амилин, се испитува за контрола на телесната тежина.

Пептиди: Pramlintide, CagrilintideВидете и: Глукагон, Пептид

Аминокиселина

Аминокиселината е основниот градежен елемент на протеините: 20 различни аминокиселини се поврзуваат во долги синџири за да ги создадат протеините во телото.

Редоследот на аминокиселините во синџирот, наречен секвенца, ја одредува 3-димензионалната форма на протеинот и неговата специфична функција. Телото може самото да создава некои аминокиселини, но другите, есенцијалните аминокиселини, мора да се внесат преку исхраната. Пептидните лекови може да бидат блиски варијанти на природни секвенци: семаглутидот, кој има пептиден скелет, има 94% хомологија (сличност) на секвенцата со човечкиот хормон GLP-1.

Пептиди: SemaglutideВидете и: Пептид, GLP-1 (глукагон-сличен пептид-1)

Биорасположливост

Биорасположливоста е степенот до кој активната супстанција на лекот станува достапна на местото на дејство или во телесна течност за која се смета дека го одразува тоа.

Пептидите земени преку уста обично имаат ниска биорасположливост, бидејќи ензимите ги разградуваат и тие слабо минуваат низ слузницата на цревата. Семаглутидот ја покажува разликата: неговата апсолутна биорасположливост е 89% кога се инјектира под кожата, но само околу 1% до 2% од таблета. Таблетите содржат додадена состојка, SNAC, која му помага на семаглутидот да се апсорбира, главно во желудникот.

Пептиди: SemaglutideВидете и: Фармакокинетика, Поткожна инјекција

Биосличен лек

Биосличниот лек е биолошки лек што е многу сличен на веќе одобрен биолошки лек (референтниот лек), без клинички значајни разлики.

Биолошките лекови потекнуваат од живи извори, како клетки, па не можат точно да се копираат, а биосличниот лек не се смета за генерички. Во САД инсулинот се регулира како биолошки производ, што им овозможува на компаниите да прават биослични верзии на инсулини со заштитено име. Копиите на некои лекови GLP-1 наместо тоа се одобрени како генерички: во декември 2024 година FDA го одобри првиот генерички лек со референтен лек Victoza (лираглутид).

Пептиди: Insulin (human), LiraglutideВидете и: Пептид, Одобрение за ставање во промет

Глукагон

Глукагонот е хормон што го создаваат алфа-клетките на панкреасот и што го зголемува шеќерот во крвта така што го поттикнува црниот дроб да го разгради својот гликоген (складиран шеќер) и да ослободи гликоза.

Тој е синџир од 29 аминокиселини што се создава од проглукагон, истиот прекурсор од кој се создаваат и глукагон-сличните пептиди во цревата. Синтетскиот глукагон, идентичен со човечкиот хормон, е одобрен лек за тешко низок шеќер во крвта (хипогликемија) кај луѓе со дијабетес. Некои експериментални лекови за дебелина исто така делуваат на неговиот рецептор: ретатрутидот е агонист на рецепторите за GIP, GLP-1 и глукагон.

Пептиди: RetatrutideВидете и: GLP-1 (глукагон-сличен пептид-1), GIP (гликозо-зависен инсулинотропен полипептид), Рецепторски агонист

Двојно слепо испитување

Двојно слепото испитување е испитување во кое ниту учесниците ниту истражувачите што ги лекуваат и оценуваат не знаат кој кој третман го прима.

Заслепувањето ја ограничува свесната и несвесната пристрасност што може да ја внесе знаењето за третманот, на пример во грижата за учесниците, нивниот став кон третманот и оценувањето на резултатите. Тоа бара третмани што не можат да се разликуваат, на пример по изглед или вкус. Меѓународните насоки за испитувања го нарекуваат оптимален пристап, а кога тоа не е изводливо се користат единечно слепи или отворени дизајни. SELECT, во кое семаглутидот беше споредуван со плацебо кај 17.604 лица со кардиоваскуларна болест и прекумерна тежина или дебелина, беше двојно слепо.

Пептиди: SemaglutideВидете и: Плацебо, Отворено испитување, Рандомизирано контролирано испитување

Естиманд

Естимандот е прецизен опис на ефектот од третманот што испитувањето има за цел да го измери, вклучувајќи го начинот на кој се постапува со настани како прекинување на третманот.

Настаните по почетокот на третманот, како прекинување на лекот, додавање или префрлање на друг третман или смрт, може да го променат значењето на резултатот, па естимандот наведува како се постапува со секој од нив. Насоката ICH E9(R1), усвоена во 2019 година, наведува дека статистичката анализа треба да биде усогласена со естимандот. Во испитувањето STEP 1 на семаглутид, примарниот естиманд го оценуваше ефектот без оглед на тоа дали луѓето го прекинале третманот или добиле дополнителен (спасувачки) третман. Испитувањето од фаза 3 TRIUMPH-1 на ретатрутид објави резултати за болката во коленото според два различни естиманди, а бројките се разликуваа.

Пептиди: Semaglutide, RetatrutideВидете и: Примарна крајна точка, Рандомизирано контролирано испитување, Плацебо

Забрзано одобрение

Забрзаното одобрение е постапка на FDA во САД што овозможува лек за сериозна состојба со незадоволена потреба да биде одобрен порано, врз основа на мерка за која се смета дека ја предвидува вистинската корист.

Таа мерка, наречена сурогатна крајна точка, може да биде лабораториски тест или снимање, наместо директна мерка за тоа како пациентите преживуваат, како се чувствуваат или како функционираат. Компанијата сепак мора да спроведе студии за да ја потврди користа, а одобрението може да биде повлечено или упатството изменето ако тоа не се случи. FDA му даде забрзано одобрение на восоритидот (Voxzogo) во 2021 година за деца со ахондроплазија, најчестата форма на џуџест раст, врз основа на нивната годишна стапка на растење, под услов подоцна да се спроведе студија за конечната висина во зрелоста.

Пептиди: VosoritideВидете и: Примарна крајна точка, Одобрение за ставање во промет, Фази на клиничките испитувања

Интервал на доверба

Интервалот на доверба е опсегот на вредности околу резултатот од студијата во кој веројатно се наоѓа вистинскиот ефект, и покажува колку е прецизен резултатот.

Тесниот интервал значи дека ефектот е прецизно познат, додека многу широкиот значи дека малку се знае за него. Во SELECT, односот на хазард за срцев удар, мозочен удар или кардиоваскуларна смрт со семаглутид наспроти плацебо беше 0,80, со интервал на доверба од 95% од 0,72 до 0,90. Во SURPASS-CVOT, односот на хазард за тирзепатид наспроти дулаглутид беше 0,92, но интервалот се движеше од 0,83 до 1,01, па се покажа дека тирзепатидот не е полош од дулаглутидот, но не се покажа дека е подобар.

Пептиди: Semaglutide, Tirzepatide, DulaglutideВидете и: Однос на хазард, Испитување за неинфериорност, Мета-анализа

Интернационално незаштитено име (INN)

Интернационалното незаштитено име (INN) е генеричкото име на активната супстанција на лекот, избрано преку WHO за да биде единствено, признаено ширум светот и јавна сопственост.

Имињата INN имаат заеднички завршетоци, наречени основи, што ја покажуваат групата на лекот: -тид ги означува пептидите, а -глутид ги означува аналозите на GLP-1, како лираглутид и семаглутид. Основата -дутид ги означува двојните агонисти на рецепторите за GLP-1 и глукагон, како маздутид и сурводутид. За да се избегне забуна што може да ги загрози пациентите, трговските имиња (заштитни знаци) не треба ниту да се изведуваат од INN ниту да ги содржат нивните заеднички основи.

Пептиди: Liraglutide, Semaglutide, Mazdutide, SurvodutideВидете и: Пептид, GLP-1 (глукагон-сличен пептид-1), Глукагон, Рецепторски агонист

Испитување за неинфериорност

Испитувањето за неинфериорност има за цел да покаже дека новиот третман не е значајно полош од постоечки ефикасен третман, наместо дека е подобар.

Пред испитувањето, истражувачите одредуваат маргина, најголемиот заостаток што ќе го прифатат, и испитувањето мора статистички да исклучи толку голема разлика. Ваквите испитувања обично се избираат затоа што не може да се користи дизајн со цел да се покаже супериорност, како споредба со плацебо, и се потпираат на тоа лекот за споредба да делувал како што се очекувало во испитувањето. Во SURPASS-CVOT, тирзепатидот беше споредуван со дулаглутидот, лек за кој веќе е покажано дека ги намалува кардиоваскуларните настани, и беше неинфериорен во однос на срцев удар, мозочен удар или кардиоваскуларна смрт.

Пептиди: Tirzepatide, DulaglutideВидете и: Интервал на доверба, Однос на хазард, Плацебо, Рандомизирано контролирано испитување

Лек што се издава само на рецепт

Лекот што се издава само на рецепт е лек што според законот не смее да се продава без рецепт од лекар или од друг овластен здравствен работник.

Во Обединетото Кралство тоа е една од трите законски категории, покрај аптечните лекови и лековите од општата листа за продажба, и таков лек мора да се издава од аптека или од друг посебно лиценциран објект. Насоките во Обединетото Кралство го применуваат овој статус кога, на пример, лекот би можел да го загрози здравјето ако се користи без медицински надзор, или вообичаено се препишува за парентерална употреба (давање по пат што ги заобиколува цревата, како инјекција). Во Канада, Health Canada наведува дека пептидите генерално се регулираат како лекови на рецепт.

Видете и: Употреба надвор од одобрените индикации, Research use only, Одобрение за ставање во промет

Листа на забранети супстанции на WADA

Листата на забранети супстанции на WADA е листата на Светската антидопинг агенција со супстанции и методи забранети во спортот, задолжителен стандард што се ажурира секоја година.

Една супстанција може да се најде на листата ако исполнува два од трите критериуми: ги подобрува или може да ги подобри перформансите, претставува ризик по здравјето на спортистите или го нарушува духот на спортот. Класата S0 забранува во секое време кој било лек што во моментов нема одобрение од државен орган за терапевтска употреба кај луѓе, наведувајќи го BPC-157 како пример. Класата S2 ги опфаќа пептидните хормони и факторите на раст, со примери меѓу кои се CJC-1295, ипаморелин, AOD-9604 и TB-500. Примерите не се исцрпни, а секоја листа се објавува три месеци пред да стапи на сила на 1 јануари.

Пептиди: BPC-157, CJC-1295, Ipamorelin, AOD-9604, TB-500

Магистрална подготовка

Магистралната подготовка е кога лиценциран фармацевт или лекар ги комбинира, меша или менува состојките на лек за да изработи лек прилагоден на потребите на еден пациент.

Таа може да им користи на пациенти што не можат да користат одобрен производ, како некој што е алергичен на боило или дете што не може да проголта таблета. Магистрално подготвените лекови не се одобрени од FDA, па FDA не ја проверува нивната безбедност, ефикасност или квалитет пред да се продаваат. FDA добила пријави за несакани настани поврзани со магистрално подготвен семаглутид и тирзепатид и наведува дека ретатрутидот и кагрилинтидот не смеат да се користат за магистрална подготовка според федералниот закон.

Пептиди: Semaglutide, Tirzepatide, Retatrutide, CagrilintideВидете и: Research use only, Употреба надвор од одобрените индикации, Несакан настан

Мета-анализа

Мета-анализата е статистичко обединување на резултатите од две или повеќе одделни студии за да се добие севкупна проценка.

Обединувањето на студиите може да ја направи проценката попрецизна и да одговори на прашања на кои поединечните студии не можат. Таа може и сериозно да заведе ако дизајните на студиите, пристрасностите во нив, разликите меѓу нив и селективното известување не се внимателно земени предвид. Мета-анализа од 2021 година на осум испитувања контролирани со плацебо на агонисти на GLP-1 рецепторот кај луѓе со дијабетес тип 2 покажа дека, севкупно, тие ги намалиле големите несакани кардиоваскуларни настани за 14%.

Видете и: Систематски преглед, Рандомизирано контролирано испитување, Плацебо, GLP-1 (глукагон-сличен пептид-1), Рецепторски агонист

Несакан настан

Несаканиот настан е секоја непосакувана медицинска појава кај лице што зема лек, без оглед на тоа дали лекот ја предизвикал.

Кога постои разумна можност лекот да ја предизвикал, таа се нарекува сомнение за несакана реакција, а несакана реакција е онаа што лекот навистина ја предизвикал. Несаканиот настан се смета за сериозен ако, на пример, доведе до смрт, е опасен по живот или доведе до хоспитализација. Во испитувањето SELECT, несаканите настани доведоа 16,6% од луѓето на семаглутид и 8,2% од оние на плацебо трајно да го прекинат третманот.

Пептиди: SemaglutideВидете и: Плацебо, Предупредување во рамка, Опсервациска студија

Однос на хазард

Односот на хазард споредува колку е веројатно да се случи некој настан во кој било момент кај луѓето на еден третман наспроти друг, при што 1 значи дека нема разлика.

Вредност под 1 значи дека настанот бил помалку веројатен во групата на третманот, а вредност над 1 значи дека бил поверојатен. Тоа е претпочитаниот начин за сумирање на резултатите кога испитувањето го мери времето до настанување на некој настан, како смрт. Во испитувањето SELECT, срцев удар без смртен исход, мозочен удар без смртен исход или смрт од кардиоваскуларни причини се јавија кај 6,5% од луѓето на семаглутид и кај 8,0% на плацебо, што е однос на хазард од 0,80. Тоа е релативна мерка, па апсолутната разлика што ја претставува зависи од тоа колку е чест настанот воопшто.

Пептиди: SemaglutideВидете и: Интервал на доверба, Примарна крајна точка, Мета-анализа

Одобрение за ставање во промет

Одобрението за ставање во промет е официјалната дозвола што му е потребна на лекот пред да може да се пласира на пазарот, да се продава или испорачува, термин што се користи во ЕУ и во Обединетото Кралство.

Во ЕУ, повеќето иновативни нови лекови поминуваат низ едно единствено барање до Европската агенција за лекови, која дава препорака, а Европската комисија потоа донесува правно обврзувачка одлука што важи во целата ЕУ и во Исланд, Лихтенштајн и Норвешка. Другите лекови се одобруваат земја по земја преку национални постапки. Законот на Обединетото Кралство наведува дека лекот не смее да се продава или испорачува освен врз основа на одобрение за ставање во промет или на некоја од неколкуте други наведени регистрации или одобренија. Wegovy (семаглутид) доби одобрение за ставање во промет за целата ЕУ на 6 јануари 2022 година, откако агенцијата оцени дека неговите користи ги надминуваат ризиците.

Пептиди: SemaglutideВидете и: Забрзано одобрение, Фази на клиничките испитувања, Лек што се издава само на рецепт

Опсервациска студија

Опсервациската студија ги следи луѓето што примаат третман како дел од нивната рутинска медицинска нега, без истражувачите да одредуваат кој ќе го добие.

Честите дизајни вклучуваат кохортни студии, кои ги групираат луѓето според лековите што ги земале, и студии случај-контрола, кои ги групираат луѓето според тоа дали имале одреден исход. Без рандомизација резултатите се поподложни на пристрасност, па овие докази почнуваат од пониска сигурност од рандомизираните испитувања, но можат да дадат податоци за ретки штети што испитувањата можеби не ги известуваат. Студија од 2024 година на пациенти прегледани од очни специјалисти во еден академски центар покажа поврзаност меѓу семаглутидот и состојба на оптичкиот нерв наречена NAION, но нејзините автори изјавија дека, како опсервациска студија, таа не може да утврди причинско-последична врска.

Пептиди: SemaglutideВидете и: Рандомизирано контролирано испитување, Несакан настан, Однос на хазард

Отворено испитување

Отвореното испитување е испитување во кое и учесниците и истражувачите знаат кој третман го прима секое лице.

Испитувањата се спроведуваат отворено кога заслепувањето е непрактично или неетичко, на пример кога третманите се сосема различни, како операција и лек, или доаѓаат во различни форми. Бидејќи сите го знаат третманот, резултатите се поизложени на свесната и несвесната пристрасност што заслепувањето треба да ја ограничи, на пример во начинот на кој се оценуваат исходите. SURMOUNT-5, испитување од фаза 3b во кое 751 возрасни со дебелина беа случајно распоредени на тирзепатид или семаглутид, беше отворено.

Пептиди: Tirzepatide, SemaglutideВидете и: Двојно слепо испитување, Плацебо, Рандомизирано контролирано испитување, Фази на клиничките испитувања

Пептид

Пептидот е краток синџир од аминокиселини поврзани со хемиски врски наречени пептидни врски; подолгите синџири се нарекуваат полипептиди, а од нив се градат протеините.

Не постои прецизна, договорена граница меѓу пептид и протеин, иако еден поимник на американската влада ги опишува пептидите како обично долги од 2 до 50 аминокиселини. За регулирањето на лековите во САД, FDA секој синџир од аминокиселини подолг од 40 го смета за протеин, а протеините се регулираат како биолошки производи. Според тоа правило инсулинот, со 51 аминокиселина во своите два синџири, се смета за протеин, додека пептидите генерално се пократки и поедноставни синџири.

Пептиди: Insulin (human)Видете и: Аминокиселина, Биосличен лек

Плацебо

Плацебото е неактивен третман направен да изгледа што е можно повеќе како вистинскиот, кој се користи за споредба во клиничките испитувања.

Споредбата со плацебо го одвојува сопствениот ефект на лекот од сè друго што може да се промени во текот на испитувањето, како природниот тек на болеста, очекувањата на пациентите и лекарите и ефектот од самото учество во испитување. Испитувањата контролирани со плацебо се речиси секогаш двојно слепи. Во испитувањето за губење тежина STEP 1, луѓето што добиле плацебо заедно со програма за промена на начинот на живот изгубиле во просек 2,4% од телесната тежина за 68 недели, во споредба со 14,9% кај оние што добиле семаглутид.

Пептиди: SemaglutideВидете и: Двојно слепо испитување, Рандомизирано контролирано испитување, Отворено испитување

Полуживот

Полуживотот е времето потребно за една супстанција, како лек, да изгуби половина од својата активност.

Долгиот полуживот значи дека лекот се задржува долго: семаглутидот има полуживот на елиминација од околу 1 недела и останува во циркулацијата околу 5 недели по последната доза. Тоа главно се должи на врзувањето на семаглутидот за албуминот, протеин во крвта, што го забавува неговото отстранување преку бубрезите и го штити од разградување. Сопствениот GLP-1 на телото, за разлика од него, се разградува исклучително брзо од ензимот дипептидил пептидаза IV.

Пептиди: SemaglutideВидете и: Фармакокинетика, GLP-1 (глукагон-сличен пептид-1)

Поткожна инјекција

Поткожната инјекција внесува течен лек под кожата преку шуплива игла.

Инјектирањето ги заобиколува цревата, каде што пептидите земени преку уста се разградуваат од ензими и слабо се апсорбираат, поради што имаат ниска биорасположливост. Тирзепатидот (Mounjaro), на пример, се испорачува како инјекција за поткожна употреба. Неговото упатство наведува просечна апсолутна биорасположливост од 80% по поткожна инјекција.

Пептиди: TirzepatideВидете и: Биорасположливост, Пептид

Предклиничка студија

Предклиничката студија го испитува потенцијалниот лек во лабораторија или на животни, пред да им се даде на луѓе, за да одговори на основни прашања за неговата безбедност.

Ваквите истражувања не се замена за студиите за тоа како лекот делува во човечкото тело. Во САД, развивачот мора да ѝ достави на FDA податоци од животни, вклучително и докази за сериозна штета (токсичност), пред да можат да започнат испитувањата кај луѓе. Систематски преглед од 2025 година за BPC-157 пронашол 35 предклинички студии, но само една клиничка студија, и иако предклиничките студии за безбедност не покажале несакани ефекти, немало клинички податоци за безбедноста кај луѓето.

Пептиди: BPC-157Видете и: Фази на клиничките испитувања, Систематски преглед, Предупредување во рамка

Предупредување во рамка

Предупредувањето во рамка е предупредување за сериозен ризик, на пример ризик што може да доведе до смрт или сериозна повреда, кое FDA може да побара да биде отпечатено во рамка во упатството на лек што се издава на рецепт.

Рамката има наслов со големи букви што го содржи зборот WARNING, накратко го објаснува ризикот и упатува на поопширните делови за безбедноста во упатството. Обично се заснова на податоци од луѓе, но сериозна штета забележана кај животни може да биде доволна кога недостасуваат податоци од луѓе. Wegovy (семаглутид) носи предупредување во рамка за ризик од тумори на тироидната жлезда (тумори на C-клетките), бидејќи семаглутидот ги предизвикува кај глодари, а не е познато дали го прави тоа кај луѓето.

Пептиди: SemaglutideВидете и: Несакан настан, Предклиничка студија, Одобрение за ставање во промет

Примарна крајна точка

Примарната крајна точка е главниот исход што испитувањето е дизајнирано да го измери, избран однапред како најрелевантен и најубедлив тест за неговото главно прашање.

Генерално треба да има само една, а нејзината точна дефиниција треба да биде утврдена во протоколот, пишаниот план на студијата, за да не биде редефинирана накнадно. Другите исходи се секундарни крајни точки, кои го поддржуваат главниот резултат или одговараат на други прашања. Во испитувањето од фаза 2 на ретатрутид, примарната крајна точка беше промената на телесната тежина по 24 недели, додека промената по 48 недели, кога третманот заврши, беше секундарна крајна точка.

Пептиди: RetatrutideВидете и: Естиманд, Рандомизирано контролирано испитување, Забрзано одобрение

Рандомизирано контролирано испитување

Рандомизираното контролирано испитување е студија во која случајноста одлучува кои учесници го добиваат третманот што се испитува, а кои добиваат нешто за споредба, како плацебо или друг лек.

Рандомизацијата обично ги прави групите слични во факторите што влијаат на исходот, познати и непознати, и заедно со заслепувањето помага да се избегне пристрасност во тоа кој кој третман го добива. Студиите без рандомизација се поподложни на пристрасност, па пристапот GRADE што го користи Cochrane ги оценува доказите од рандомизирани испитувања почнувајќи од висока сигурност, а доказите од нерандомизирани студии почнувајќи од ниска сигурност. Во испитувањето STEP 1, 1.961 возрасни со прекумерна тежина или дебелина, но без дијабетес, беа случајно распоредени на семаглутид или плацебо, секое заедно со програма за промена на начинот на живот, во траење од 68 недели.

Пептиди: SemaglutideВидете и: Плацебо, Двојно слепо испитување, Опсервациска студија, Фази на клиничките испитувања

Рецепторски агонист

Рецепторскиот агонист е супстанција што се врзува за специфичен рецептор и предизвикува одговор, имитирајќи го дејството на молекула што телото самото ја создава.

Рецепторите на површината на клетката се протеини што врзуваат сигнални молекули однадвор и ги претвораат во сигнали внатре во клетката, кои го менуваат нејзиното однесување. Тирзепатидот, на пример, е агонист на рецепторот за GIP и на рецепторот за GLP-1: се врзува за двата рецептори и ги активира, а тие се целите на сопствените GIP и GLP-1 на телото. На ефектот на агонистот може да му се спротивстави антагонист.

Пептиди: TirzepatideВидете и: GLP-1 (глукагон-сличен пептид-1), GIP (гликозо-зависен инсулинотропен полипептид)

Систематски преглед

Систематскиот преглед ги собира сите студии што исполнуваат однапред поставени критериуми за одредено прашање и ги оценува со експлицитни методи избрани за да се сведе пристрасноста на минимум.

Неговите методи треба да бидат структурирани, транспарентни и повторливи, што има за цел да даде посигурни наоди. Систематски преглед од 2025 година за BPC-157 во спортската медицина идентификувал 544 статии, но вклучил 36 студии, од кои 35 предклинички и една клиничка студија. Авторите на прегледот не нашле клинички податоци за безбедноста кај луѓето.

Пептиди: BPC-157Видете и: Мета-анализа, Предклиничка студија, Рандомизирано контролирано испитување

Употреба надвор од одобрените индикации

Употребата надвор од одобрените индикации е препишување или користење на одобрен лек надвор од опсегот на неговото официјално упатство, на пример за друга состојба, во друга форма или во друга доза.

Во САД, откако FDA ќе одобри лек, здравствените работници генерално смеат да го препишат за неодобрена употреба кога ќе проценат дека е медицински соодветна за нивниот пациент. Тоа може да се случи кога не постои одобрен третман за некоја состојба или кога одобрените третмани не помогнале. FDA не утврдила дека лекот е безбеден и ефикасен за неговите неодобрени употреби.

Видете и: Лек што се издава само на рецепт, Одобрение за ставање во промет, Магистрална подготовка

Фази на клиничките испитувања

Фазите на клиничките испитувања се вообичаените етапи на испитување на нов лек кај луѓе, од мали рани студии за безбедноста (фаза 1) до големи испитувања што проверуваат дали делува (фаза 3).

Во фаза 1 обично се испитува безбедноста кај мала група здрави доброволци или пациенти, фаза 2 вклучува до неколку стотици луѓе со болеста, а фаза 3 обично вклучува од 300 до 3.000. Бидејќи испитувањата од фаза 3 се поголеми и подолги, поверојатно е да откријат ретки или долгорочни несакани ефекти, а студиите од фаза 4 продолжуваат по одобрувањето. Ретатрутидот, на пример, беше испитан во испитување од фаза 2 кај 338 возрасни, а потоа во испитувања од фаза 3 како TRIUMPH-1, во кое беа рандомизирани 2.339 лица.

Пептиди: RetatrutideВидете и: Предклиничка студија, Рандомизирано контролирано испитување, Одобрение за ставање во промет

Фармакокинетика

Фармакокинетиката опишува како лекот се движи низ телото со текот на времето: како се апсорбира, распределува, разградува (метаболизира) и елиминира.

Овие чекори често се сумираат како ADME, кратенка за апсорпција, дистрибуција, метаболизам и елиминација. Упатствата на лековите ги наведуваат: кај семаглутидот во инјекција, нивоата во крвта го достигнуваат врвот од 1 до 3 дена по дозата, повеќе од 99% од лекот е врзан за албуминот, протеин во крвта, а се отстранува главно со разградување на неговиот пептиден скелет. Неговиот полуживот на елиминација е околу 1 недела.

Пептиди: SemaglutideВидете и: Полуживот, Биорасположливост

GIP (гликозо-зависен инсулинотропен полипептид)

GIP (гликозо-зависен инсулинотропен полипептид) е хормон што се создава во цревата и силно го поттикнува ослободувањето на инсулин.

Тој е еден од инкретините, цревни пептиди што предизвикуваат ослободување на инсулин од панкреасот откако ќе се јаде храна. Неговото постаро име е гастричен инхибиторен полипептид, но тој е само релативно слаб инхибитор на желудочната киселина. Лекот за дијабетес тирзепатид (Mounjaro) се заснова на секвенцата на GIP и ги активира и рецепторите за GIP и рецепторите за GLP-1.

Пептиди: TirzepatideВидете и: GLP-1 (глукагон-сличен пептид-1), Рецепторски агонист

GLP-1 (глукагон-сличен пептид-1)

GLP-1 (глукагон-сличен пептид-1) е хормон што L-клетките во цревата го ослободуваат по оброците; го засилува ослободувањето на инсулин, го намалува глукагонот и го забавува празнењето на желудникот.

Неговиот ефект врз инсулинот зависи од шеќерот во крвта, а исто така го намалува внесот на храна и се чини дека делува како природен регулатор на апетитот. Сопствениот GLP-1 на телото се разградува исклучително брзо од ензимот наречен дипептидил пептидаза IV (DPP-4), дури и пред да ги напушти цревата. Семаглутидот, агонист на GLP-1 рецепторот што се користи за дијабетес тип 2, е изменета копија на GLP-1 што е отпорна на DPP-4 и има полуживот од околу една недела.

Пептиди: SemaglutideВидете и: Рецепторски агонист, Глукагон, Полуживот

Research use only

„Research use only“ е натпис на производи, вклучително и пептиди што се продаваат на интернет, кој вели дека се наменети за истражување, а не за консумација од луѓе.

Регулаторните тела велат дека ознаката не ја прави продажбата на таквите производи легална: Health Canada наведува дека таа не ги ослободува од регулаторните барања. FDA предупредила компании што продавале неодобрени лекови што содржат семаглутид, тирзепатид, ретатрутид, сурводутид или маздутид, лажно означени како наменети за истражување, директно на потрошувачи со упатства за дозирање. Health Canada ги наведува BPC-157, TB-500 и ретатрутидот меѓу запленетите пептидни производи и наведува дека таквите неовластени лекови не се оценети за безбедност, ефикасност и квалитет.

Пептиди: Semaglutide, Tirzepatide, Retatrutide, Survodutide, Mazdutide, BPC-157, TB-500Видете и: Магистрална подготовка, Лек што се издава само на рецепт