Tesamorelin
Analog dejavnika, ki sprošča rastni hormon (GHRF)
Status
Odobreno
FDA je tesamorelin odobrila leta 2010 (Egrifta, ki se zdaj prodaja kot Egrifta SV in kot formulacija Egrifta WR, odobrena leta 2025) za zmanjšanje odvečne trebušne maščobe pri odraslih s HIV in lipodistrofijo, Health Canada ga je odobril leta 2014, vloga v EU pa je bila umaknjena leta 2012, potem ko so regulatorji izrazili pomisleke glede dolgoročne varnosti.
Dokazi
Močni
Dve s placebom nadzorovani preskušanji faze 3 s skupno 806 bolniki sta pokazali dosledno zmanjšanje visceralne maščobe, čeprav dolgoročna srčno-žilna korist ni bila dokazana.
V športu
WADAPrepovedano (WADA)
Prevedeno iz angleškega izvirnika, ki ostaja referenčna različica. Preberite v angleščini
Tesamorelin je stabilizirana različica celotnega telesnega hormona, ki sprošča rastni hormon. FDA ga je odobrila kot dnevno injekcijo za zmanjšanje odvečne globoke trebušne (visceralne) maščobe pri odraslih z lipodistrofijo, povezano s HIV, torej motnjo prerazporeditve maščobe, povezano z zdravljenjem okužbe s HIV.
Zgradba
44 aminokislinPokažite na kroglico ali izberite verigo in uporabite puščične tipke, da se prikaže njeno ime. Izberite kemijsko skupino, da jo poudarite.
Zaporedje kot besedilo
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Za kaj se uporablja
- Zmanjšanje odvečne trebušne maščobe pri odraslih s HIV in lipodistrofijo (odobreno)
- Zamaščenost jeter (NAFLD) pri ljudeh s HIV (raziskovano)
- Splošno hujšanje, pridobivanje mišične mase ali proti staranju (domnevno, nedokazano)
Kako deluje
Tesamorelin se veže na receptorje GHRH v hipofizi in jih aktivira s podobno močjo kot naravni hormon, pri čemer poveča lastne sunke rastnega hormona in zviša IGF-1. Rastni hormon spodbuja razgradnjo shranjene maščobe, najizraziteje visceralne maščobe okoli trebušnih organov, podkožna maščoba pa ostane večinoma nespremenjena. Iz krvi se izloči v nekaj minutah, zato deluje prek dnevnih sunkov in ne prek stalne izpostavljenosti.
Kako močni so dokazi
Močni
V prvem preskušanju faze 3 so 412 odraslih s HIV in kopičenjem trebušne maščobe randomizirali na tesamorelin ali placebo za 26 tednov: visceralna maščoba se je zmanjšala za 15,2 % v primerjavi s 5,0-odstotnim povečanjem s placebom, ob nižjih trigliceridih (Falutz 2007, NEJM). Združena analiza dveh preskušanj faze 3 (806 bolnikov) je učinek potrdila, pokazala, da se je ohranil do 52. tedna, in ni ugotovila klinično pomembnih sprememb glukoze, čeprav se je IGF-1 znatno zvišal (Falutz 2010). V randomiziranem preskušanju s 61 osebami s HIV in zamaščenimi jetri je tesamorelin po enem letu povzročil 37-odstotno relativno zmanjšanje maščobe v jetrih (Stanley 2019, Lancet HIV).
Tveganja in neželeni učinki
- Zvišan IGF-1; navodila za predpisovanje svetujejo spremljanje in razmislek o prekinitvi, če ravni ostanejo zelo visoke
- Zastajanje tekočine z otekanjem, bolečine v sklepih in simptomi karpalnega kanala
- Motnja tolerance za glukozo in povečano tveganje za sladkorno bolezen
- Preobčutljivost in reakcije na mestu injiciranja
- Ni za uporabo v nosečnosti, pri aktivnem raku ali boleznih hipofize
Odmerjanje po navodilih za predpisovanje
Navodila za predpisovanje (Egrifta WR): 1,28 mg, injicirano pod kožo trebuha enkrat na dan.
Regulativni status
| Regija | Leto | Odobreno za |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Zmanjšanje odvečne trebušne maščobe pri odraslih, okuženih s HIV, z lipodistrofijo |
| CAHealth Canada | 2014Umaknjeno leta 2022 | Odvečna visceralna trebušna maščoba pri predhodno zdravljenih odraslih s HIV in lipodistrofijo |
Status po državah
| Jurisdikcija | Status | Vir |
|---|---|---|
| USZdružene države Amerike | Zdravilo z dovoljenjem | Vir 2 |
| EUEvropska unija | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 6 |
| UKZdruženo kraljestvo | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 10 |
| AUAvstralija | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 11 |
| CAKanada | Umaknjeno | Vir 12 |
Preskušanja, vredna pozornosti: Tesamorelin
TRIUMPH (tesamorelin)(odpre vir v novem zavihku)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Časovnica
2028
2026
2022
- Umaknjeno, CA (Health Canada)Odvečna visceralna trebušna maščoba pri predhodno zdravljenih odraslih s HIV in lipodistrofijo
2014
- Odobreno, CA (Health Canada)Odvečna visceralna trebušna maščoba pri predhodno zdravljenih odraslih s HIV in lipodistrofijo
2010
- Odobreno, US (FDA)Zmanjšanje odvečne trebušne maščobe pri odraslih, okuženih s HIV, z lipodistrofijo
Viri
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(odpre vir v novem zavihku)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(odpre vir v novem zavihku)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(odpre vir v novem zavihku)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(odpre vir v novem zavihku)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(odpre vir v novem zavihku)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(odpre vir v novem zavihku)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(odpre vir v novem zavihku)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(odpre vir v novem zavihku)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(odpre vir v novem zavihku)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(odpre vir v novem zavihku)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(odpre vir v novem zavihku)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(odpre vir v novem zavihku)
Izobraževalne informacije, ne zdravniški nasvet. Preden začnete jemati, prenehate jemati ali spremenite katero koli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom z licenco.