Sermorelin
Analog hormona, ki sprošča rastni hormon (GHRH)
Status
Umaknjeno
FDA je sermorelin odobrila kot Geref (leta 1990 za diagnostiko, leta 1997 za zastoj rasti pri otrocih), vendar ga je proizvajalec leta 2008 nehal prodajati, FDA pa je leta 2009 preklicala obe odobritvi in pozneje potrdila, da razlog ni bila varnost ali učinkovitost; sermorelin, ki se od takrat prodaja v ZDA, je magistralno izdelan ali raziskovalne kakovosti in nima veljavne odobritve FDA.
Dokazi
Zmerni
Odprte študije pri otrocih s pomanjkanjem rastnega hormona so podprle njegovo nekdanjo odobritev, vendar velikih randomiziranih preskušanj ni, uporaba pri odraslih pa temelji na majhnih kratkih študijah.
V športu
WADAPrepovedano (WADA)
Prevedeno iz angleškega izvirnika, ki ostaja referenčna različica. Preberite v angleščini
Sermorelin je laboratorijsko izdelana kopija prvih 29 aminokislin hormona, ki sprošča rastni hormon, torej signala, ki hipofizo spodbudi k sproščanju rastnega hormona. FDA ga je nekoč odobrila za otroke s pomanjkanjem rastnega hormona, vendar se od leta 2008 ne prodaja noben odobren izdelek.
Zgradba
29 aminokislinPokažite na kroglico ali izberite verigo in uporabite puščične tipke, da se prikaže njeno ime. Izberite kemijsko skupino, da jo poudarite.
Zaporedje kot besedilo
H-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-NH2
Za kaj se uporablja
- Zastoj rasti zaradi idiopatskega pomanjkanja rastnega hormona pri otrocih, nekdanja indikacija zdravila Geref (raziskovano)
- Testiranje sposobnosti hipofize za sproščanje rastnega hormona, nekdanja diagnostična indikacija (raziskovano)
- Zvišanje rastnega hormona pri zdravih starejših odraslih (raziskovano)
- Proti staranju, za telesno sestavo, spanec ali okrevanje (domnevno, nedokazano)
Kako deluje
Sermorelin se veže na receptor GHRH na somatotropnih celicah sprednjega režnja hipofize in spodbudi sproščanje lastnega rastnega hormona, ta pa v jetrih zviša IGF-1 (inzulinu podobni rastni dejavnik 1). Ker deluje višje v verigi, normalne telesne zavore rastnega hormona (somatostatin in povratna zanka IGF-1) še vedno omejujejo odziv, deluje pa le, če hipofiza še lahko tvori rastni hormon.
Kako močni so dokazi
Zmerni
V odprti študiji skupine Geref International Study Group je 110 predhodno nezdravljenih otrok s pomanjkanjem rastnega hormona prejemalo injekcije vsak večer do enega leta; povprečna hitrost rasti se je po 12 mesecih povečala s 4,1 na 7,2 cm na leto, zdravljenje pa je bilo dobro prenašano (Thorner 1996). V 6-tedenski študiji pri 11 zdravih moških, starih od 64 do 76 let, je večerni GHRH(1-29) povečal nočno sproščanje rastnega hormona, ni pa spremenil IGF-1, telesne mase ali telesne sestave, z majhnim izboljšanjem pri nekaterih testih moči (Vittone 1997). Pri otrocih ga je izpodrinil rekombinantni rastni hormon, nobeno veliko randomizirano preskušanje pa ne podpira uporabe proti staranju ali za telesno sestavo.
Tveganja in neželeni učinki
- Ni odobrenega izdelka: FDA magistralno izdelanega sermorelina ali sermorelina raziskovalne kakovosti ni pregledala glede identitete, čistosti ali jakosti
- Zviša rastni hormon in IGF-1; navodila za predpisovanje sorodnega analoga GHRH tesamorelina opozarjajo na zastajanje tekočine, bolečine v sklepih, motnjo tolerance za glukozo in previdnost pri kakršni koli anamnezi raka
- Dolgoročna varnost pri odraslih ni bila preskušena v kontroliranih preskušanjih
- V športu vedno prepovedan (WADA S2)
Regulativni status
| Regija | Leto | Odobreno za |
|---|---|---|
| USFDA | 1990Umaknjeno leta 2009 | Diagnostični test izločanja rastnega hormona v hipofizi |
| USFDA | 1997Umaknjeno leta 2009 | Zastoj rasti pri otrocih z idiopatskim pomanjkanjem rastnega hormona |
Status po državah
| Jurisdikcija | Status | Vir |
|---|---|---|
| USZdružene države Amerike | Umaknjeno | Vir 1 |
| EUEvropska unija | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 9 |
| UKZdruženo kraljestvo | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 10 |
| AUAvstralija | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 11 |
| CAKanada | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 12 |
Časovnica
2009
- Umaknjeno, US (FDA)Diagnostični test izločanja rastnega hormona v hipofizi
- Umaknjeno, US (FDA)Zastoj rasti pri otrocih z idiopatskim pomanjkanjem rastnega hormona
1997
- Odobreno, US (FDA)Zastoj rasti pri otrocih z idiopatskim pomanjkanjem rastnega hormona
1990
- Odobreno, US (FDA)Diagnostični test izločanja rastnega hormona v hipofizi
Viri
- 01Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness(odpre vir v novem zavihku)
- 02GEREF (sermorelin acetate) NDA 020443: product and approval history(odpre vir v novem zavihku)
- 03Sermorelin (CID 16132413)(odpre vir v novem zavihku)
- 04Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(odpre vir v novem zavihku)
- 05Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy(odpre vir v novem zavihku)
- 06Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men(odpre vir v novem zavihku)
- 07EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(odpre vir v novem zavihku)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(odpre vir v novem zavihku)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(odpre vir v novem zavihku)
- 10MHRA Products: active substances beginning with S(odpre vir v novem zavihku)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(odpre vir v novem zavihku)
- 12Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(odpre vir v novem zavihku)
Izobraževalne informacije, ne zdravniški nasvet. Preden začnete jemati, prenehate jemati ali spremenite katero koli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom z licenco.