Sermorelin
Analog hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH)
Status
Wycofany
FDA zatwierdziła sermorelinę jako Geref (w 1990 r. do diagnostyki, w 1997 r. w zaburzeniach wzrastania u dzieci), ale producent zaprzestał jej sprzedaży w 2008 r., a FDA cofnęła oba zatwierdzenia w 2009 r., później potwierdzając, że nie było to spowodowane względami bezpieczeństwa ani skuteczności; sermorelina sprzedawana od tego czasu w USA jest sporządzana recepturowo lub ma jakość badawczą i nie ma aktualnego zatwierdzenia FDA.
Dowody
Umiarkowane
Otwarte badania u dzieci z niedoborem hormonu wzrostu stanowiły podstawę jej dawnego zatwierdzenia, ale brak dużych badań randomizowanych, a stosowanie u dorosłych opiera się na małych, krótkich badaniach.
W sporcie
WADAZakazany (WADA)
Przetłumaczono z angielskiego oryginału, który pozostaje wersją wiążącą. Czytaj po angielsku
Sermorelina to wytworzona w laboratorium kopia pierwszych 29 aminokwasów hormonu uwalniającego hormon wzrostu, sygnału, który powoduje uwalnianie hormonu wzrostu przez przysadkę. FDA zatwierdziła ją niegdyś u dzieci z niedoborem hormonu wzrostu, ale od 2008 r. nie jest sprzedawany żaden zatwierdzony produkt.
Budowa
29 aminokwasówWskaż kulkę albo zaznacz łańcuch i użyj klawiszy strzałek, aby zobaczyć jej nazwę. Wybierz grupę chemiczną, aby ją wyróżnić.
Sekwencja jako tekst
H-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-NH2
Do czego jest stosowany
- Zaburzenia wzrastania spowodowane idiopatycznym niedoborem hormonu wzrostu u dzieci, dawne wskazanie leku Geref (badane)
- Ocena zdolności przysadki do uwalniania hormonu wzrostu, dawne wskazanie diagnostyczne (badane)
- Zwiększanie stężenia hormonu wzrostu u zdrowych starszych dorosłych (badane)
- Spowolnienie starzenia, skład ciała, sen lub regeneracja (deklarowane, nieudowodnione)
Jak działa
Sermorelina wiąże się z receptorem GHRH na komórkach somatotropowych przedniego płata przysadki, powodując uwalnianie własnego hormonu wzrostu organizmu, który z kolei zwiększa wytwarzanie IGF-1 (insulinopodobnego czynnika wzrostu 1) w wątrobie. Ponieważ działa na wcześniejszym etapie szlaku, naturalne hamulce hormonu wzrostu (somatostatyna i ujemne sprzężenie zwrotne z IGF-1) nadal ograniczają odpowiedź, a lek działa tylko wtedy, gdy przysadka nadal jest w stanie wytwarzać hormon wzrostu.
Jak mocne są dowody
Umiarkowane
W otwartym badaniu Geref International Study Group 110 wcześniej nieleczonych dzieci z niedoborem hormonu wzrostu otrzymywało wstrzyknięcia co wieczór przez okres do roku; średnie tempo wzrastania zwiększyło się z 4,1 do 7,2 cm na rok po 12 miesiącach, a leczenie było dobrze tolerowane (Thorner 1996). W 6-tygodniowym badaniu z udziałem 11 zdrowych mężczyzn w wieku od 64 do 76 lat podawany co wieczór GHRH(1-29) zwiększał nocne wydzielanie hormonu wzrostu, ale nie zmieniał IGF-1, masy ani składu ciała, przy niewielkiej poprawie w niektórych testach siły (Vittone 1997). U dzieci zastąpił ją rekombinowany hormon wzrostu, a żadne duże badanie randomizowane nie przemawia za stosowaniem w starzeniu się lub w celu poprawy składu ciała.
Ryzyko i działania niepożądane
- Nie istnieje żaden zatwierdzony produkt: sermorelina sporządzana recepturowo lub o jakości badawczej nie jest oceniana przez FDA pod kątem tożsamości, czystości ani mocy
- Zwiększa stężenie hormonu wzrostu i IGF-1; informacja o leku pokrewnego analogu GHRH, tesamoreliny, ostrzega przed zatrzymaniem płynów, bólem stawów, nietolerancją glukozy i zaleca ostrożność u osób z nowotworem w wywiadzie
- Długoterminowe bezpieczeństwo u dorosłych nie zostało sprawdzone w badaniach kontrolowanych
- Zakazana w sporcie przez cały czas (WADA S2)
Status regulacyjny
| Region | Rok | Zatwierdzone wskazanie |
|---|---|---|
| USFDA | 1990Wycofany w 2009 | Test diagnostyczny wydzielania hormonu wzrostu przez przysadkę |
| USFDA | 1997Wycofany w 2009 | Zaburzenia wzrastania u dzieci z idiopatycznym niedoborem hormonu wzrostu |
Status według kraju
| Jurysdykcja | Status | Źródło |
|---|---|---|
| USStany Zjednoczone | Wycofany | Źródło 1 |
| EUUnia Europejska | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 9 |
| UKWielka Brytania | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 10 |
| AUAustralia | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 11 |
| CAKanada | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 12 |
Oś czasu
2009
- Wycofany, US (FDA)Test diagnostyczny wydzielania hormonu wzrostu przez przysadkę
- Wycofany, US (FDA)Zaburzenia wzrastania u dzieci z idiopatycznym niedoborem hormonu wzrostu
1997
- Zatwierdzony, US (FDA)Zaburzenia wzrastania u dzieci z idiopatycznym niedoborem hormonu wzrostu
1990
- Zatwierdzony, US (FDA)Test diagnostyczny wydzielania hormonu wzrostu przez przysadkę
Źródła
- 01Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness(otwiera źródło w nowej karcie)
- 02GEREF (sermorelin acetate) NDA 020443: product and approval history(otwiera źródło w nowej karcie)
- 03Sermorelin (CID 16132413)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 04Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 05Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy(otwiera źródło w nowej karcie)
- 06Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men(otwiera źródło w nowej karcie)
- 07EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(otwiera źródło w nowej karcie)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otwiera źródło w nowej karcie)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(otwiera źródło w nowej karcie)
- 10MHRA Products: active substances beginning with S(otwiera źródło w nowej karcie)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 12Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(otwiera źródło w nowej karcie)
Informacje edukacyjne, a nie porada medyczna. Zanim zaczniesz, przerwiesz lub zmienisz przyjmowanie jakiegokolwiek leku, porozmawiaj z lekarzem.