Sermorelin
Analóg hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH)
Status
Stiahnuté
FDA schválila sermorelín ako Geref (1990 na diagnostiku, 1997 na poruchu rastu u detí), ale výrobca ho v roku 2008 prestal predávať a FDA v roku 2009 obe schválenia zrušila, pričom neskôr potvrdila, že to nebolo z dôvodov bezpečnosti alebo účinnosti; sermorelín predávaný odvtedy v USA je individuálne pripravovaný alebo vo výskumnej kvalite a nemá platné schválenie FDA.
Dôkazy
Stredne silné
Otvorené štúdie u detí s nedostatkom rastového hormónu podporili jeho niekdajšie schválenie, ale neexistujú veľké randomizované štúdie a použitie u dospelých sa opiera o malé krátke štúdie.
V športe
WADAZakázané (WADA)
Preložené z anglického originálu, ktorý zostáva referenčnou verziou. Čítať v angličtine
Sermorelín je laboratórne vyrobená kópia prvých 29 aminokyselín hormónu uvoľňujúceho rastový hormón, signálu, ktorý prinúti hypofýzu uvoľniť rastový hormón. FDA ho kedysi schválila pre deti s nedostatkom rastového hormónu, ale od roku 2008 sa nepredáva žiadny schválený prípravok.
Štruktúra
29 aminokyselínNázov zobrazíte ukázaním na guľôčku alebo zameraním reťazca a použitím šípok. Výberom chemickej skupiny ju zvýrazníte.
Sekvencia ako text
H-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-NH2
Na čo sa používa
- Porucha rastu pri idiopatickom nedostatku rastového hormónu u detí, niekdajšia indikácia prípravku Geref (skúmané)
- Testovanie schopnosti hypofýzy uvoľňovať rastový hormón, niekdajšia diagnostická indikácia (skúmané)
- Zvýšenie rastového hormónu u zdravých starších dospelých (skúmané)
- Omladenie, zloženie tela, spánok alebo regenerácia (tvrdené, nepreukázané)
Ako pôsobí
Sermorelín sa viaže na receptor GHRH na somatotropných bunkách prednej hypofýzy a podnecuje uvoľňovanie vlastného rastového hormónu tela, ktorý následne zvyšuje tvorbu IGF-1 (inzulínu podobného rastového faktora 1) v pečeni. Keďže pôsobí na vyššom stupni regulácie, bežné brzdy rastového hormónu v tele (somatostatín a spätná väzba IGF-1) naďalej obmedzujú odpoveď a účinkuje len vtedy, ak hypofýza ešte dokáže tvoriť rastový hormón.
Aké silné sú dôkazy
Stredne silné
V otvorenej štúdii skupiny Geref International Study Group dostávalo 110 predtým neliečených detí s nedostatkom rastového hormónu injekcie každú noc až jeden rok; priemerná rýchlosť rastu sa po 12 mesiacoch zvýšila zo 4,1 na 7,2 cm za rok a liečba bola dobre znášaná (Thorner 1996). V 6-týždňovej štúdii s 11 zdravými mužmi vo veku 64 až 76 rokov GHRH(1-29) podávaný každú noc zvýšil nočné uvoľňovanie rastového hormónu, ale nezmenil IGF-1, hmotnosť ani zloženie tela, s malým zlepšením v niektorých testoch sily (Vittone 1997). U detí ho nahradil rekombinantný rastový hormón a žiadna veľká randomizovaná štúdia nepodporuje použitie pri starnutí alebo na zlepšenie zloženia tela.
Riziká a nežiaduce účinky
- Neexistuje žiadny schválený prípravok: individuálne pripravovaný sermorelín ani sermorelín vo výskumnej kvalite FDA neposudzuje z hľadiska identity, čistoty ani sily
- Zvyšuje rastový hormón a IGF-1; informácie o príbuznom analógu GHRH tesamoreline varujú pred zadržiavaním tekutín, bolesťou kĺbov a intoleranciou glukózy a vyžadujú opatrnosť pri akejkoľvek anamnéze rakoviny
- Dlhodobá bezpečnosť u dospelých nebola testovaná v kontrolovaných štúdiách
- V športe zakázaný vždy (WADA S2)
Regulačný status
| Región | Rok | Schválené na |
|---|---|---|
| USFDA | 1990Stiahnuté v roku 2009 | Diagnostický test sekrécie rastového hormónu hypofýzou |
| USFDA | 1997Stiahnuté v roku 2009 | Porucha rastu u detí s idiopatickým nedostatkom rastového hormónu |
Status podľa krajín
| Jurisdikcia | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené štáty | Stiahnuté | Zdroj 1 |
| EUEurópska únia | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 9 |
| UKSpojené kráľovstvo | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 10 |
| AUAustrália | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 11 |
| CAKanada | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 12 |
Časová os
2009
- Stiahnuté, US (FDA)Diagnostický test sekrécie rastového hormónu hypofýzou
- Stiahnuté, US (FDA)Porucha rastu u detí s idiopatickým nedostatkom rastového hormónu
1997
- Schválené, US (FDA)Porucha rastu u detí s idiopatickým nedostatkom rastového hormónu
1990
- Schválené, US (FDA)Diagnostický test sekrécie rastového hormónu hypofýzou
Zdroje
- 01Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness(otvorí zdroj na novej karte)
- 02GEREF (sermorelin acetate) NDA 020443: product and approval history(otvorí zdroj na novej karte)
- 03Sermorelin (CID 16132413)(otvorí zdroj na novej karte)
- 04Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(otvorí zdroj na novej karte)
- 05Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy(otvorí zdroj na novej karte)
- 06Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men(otvorí zdroj na novej karte)
- 07EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(otvorí zdroj na novej karte)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvorí zdroj na novej karte)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(otvorí zdroj na novej karte)
- 10MHRA Products: active substances beginning with S(otvorí zdroj na novej karte)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvorí zdroj na novej karte)
- 12Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(otvorí zdroj na novej karte)
Vzdelávacie informácie, nie lekárska rada. Pred začatím, ukončením alebo zmenou akéhokoľvek lieku sa poraďte s kvalifikovaným lekárom.