Sermorelin
Növekedésihormon-felszabadító hormon (GHRH) analóg
Státusz
Forgalomból kivont
Az FDA Geref néven engedélyezte a szermorelint (1990-ben diagnosztikai célra, 1997-ben gyermekek növekedési elmaradására), de a gyártó 2008-ban leállította a forgalmazását, és az FDA 2009-ben mindkét engedélyt visszavonta, később megerősítve, hogy ennek nem biztonságossági vagy hatásossági okai voltak; az USA-ban azóta árult szermorelin magisztrális készítmény vagy kutatási minőségű anyag, és jelenleg nincs FDA-engedélye.
Bizonyítékok
Közepes
Növekedésihormon-hiányos gyermekeken végzett nyílt elrendezésű vizsgálatok támasztották alá korábbi engedélyét, de nagy randomizált vizsgálatok nincsenek, a felnőttkori alkalmazás pedig kis, rövid vizsgálatokon alapul.
Sportban
WADATiltott (WADA)
Az angol eredetiből fordítva, amely továbbra is a mérvadó változat. Olvassa el angolul
A szermorelin a növekedésihormon-felszabadító hormon első 29 aminosavának laboratóriumban előállított másolata; ez a hormon készteti az agyalapi mirigyet növekedési hormon felszabadítására. Az FDA egykor engedélyezte növekedésihormon-hiányos gyermekek kezelésére, de 2008 óta nem forgalmaznak engedélyezett készítményt.
Szerkezet
29 aminosavMutasson egy gyöngyre, vagy jelölje ki a láncot és használja a nyílbillentyűket, hogy megjelenjen a neve. Válasszon egy kémiai csoportot a kiemeléséhez.
Szekvencia szövegként
H-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-NH2
Mire használják
- Idiopátiás növekedésihormon-hiány okozta növekedési elmaradás gyermekeknél, a Geref korábbi javallata (vizsgált)
- Az agyalapi mirigy növekedésihormon-felszabadító képességének vizsgálata, a korábbi diagnosztikai javallat (vizsgált)
- A növekedésihormon-szint emelése egészséges idősebb felnőtteknél (vizsgált)
- Öregedésgátlás, testösszetétel, alvás vagy regeneráció (állított, nem bizonyított)
Hogyan hat
A szermorelin az agyalapi mirigy elülső lebenyének szomatotróp sejtjein lévő GHRH-receptorhoz kötődik, és a szervezet saját növekedési hormonjának felszabadítását váltja ki, ami a májban az IGF-1 (inzulinszerű növekedési faktor 1) termelését növeli. Mivel a szabályozási lánc korábbi pontján hat, a növekedési hormon természetes fékjei (a szomatosztatin és az IGF-1 visszacsatolása) továbbra is korlátozzák a választ, és csak akkor hat, ha az agyalapi mirigy még képes növekedési hormont termelni.
Mennyire erősek a bizonyítékok
Közepes
A Geref International Study Group nyílt elrendezésű vizsgálatában 110, korábban nem kezelt, növekedésihormon-hiányos gyermek kapott esténként injekciót legfeljebb egy évig; az átlagos növekedési sebesség a 12. hónapra évi 4,1 cm-ről 7,2 cm-re nőtt, és a kezelést jól tolerálták (Thorner 1996). Egy 6 hetes vizsgálatban, amelyben 11 egészséges, 64-76 éves férfi vett részt, az esténként adott GHRH(1-29) fokozta az éjszakai növekedésihormon-felszabadulást, de nem változtatta meg az IGF-1-szintet, a testsúlyt vagy a testösszetételt, és egyes erőtesztekben kis javulást hozott (Vittone 1997). Gyermekeknél a rekombináns növekedési hormon kiszorította, és egyetlen nagy randomizált vizsgálat sem támasztja alá az öregedés vagy a testösszetétel miatti alkalmazását.
Kockázatok és mellékhatások
- Nincs engedélyezett készítmény: a magisztrális vagy kutatási minőségű szermorelin azonosságát, tisztaságát és hatáserősségét az FDA nem vizsgálta
- Emeli a növekedésihormon- és az IGF-1-szintet; a rokon GHRH-analóg, a tezamorelin alkalmazási előírása folyadék-visszatartásra, ízületi fájdalomra és glükózintoleranciára figyelmeztet, és bármilyen korábbi daganatos betegség esetén óvatosságra int
- A felnőttkori hosszú távú biztonságosságot kontrollált vizsgálatokban nem tesztelték
- A sportban mindig tiltott (WADA S2)
Szabályozási státusz
| Régió | Év | Engedélyezett javallat |
|---|---|---|
| USFDA | 1990Kivonva: 2009 | Az agyalapi mirigy növekedésihormon-elválasztásának diagnosztikai vizsgálata |
| USFDA | 1997Kivonva: 2009 | Növekedési elmaradás idiopátiás növekedésihormon-hiányban szenvedő gyermekeknél |
Státusz országonként
| Joghatóság | Státusz | Forrás |
|---|---|---|
| USEgyesült Államok | Forgalomból kivont | 1. forrás |
| EUEurópai Unió | Nincs engedélyezett gyógyszer | 9. forrás |
| UKEgyesült Királyság | Nincs engedélyezett gyógyszer | 10. forrás |
| AUAusztrália | Nincs engedélyezett gyógyszer | 11. forrás |
| CAKanada | Nincs engedélyezett gyógyszer | 12. forrás |
Idővonal
2009
- Forgalomból kivonva, US (FDA)Az agyalapi mirigy növekedésihormon-elválasztásának diagnosztikai vizsgálata
- Forgalomból kivonva, US (FDA)Növekedési elmaradás idiopátiás növekedésihormon-hiányban szenvedő gyermekeknél
1997
- Engedélyezve, US (FDA)Növekedési elmaradás idiopátiás növekedésihormon-hiányban szenvedő gyermekeknél
1990
- Engedélyezve, US (FDA)Az agyalapi mirigy növekedésihormon-elválasztásának diagnosztikai vizsgálata
Források
- 01Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness(új lapon nyitja meg a forrást)
- 02GEREF (sermorelin acetate) NDA 020443: product and approval history(új lapon nyitja meg a forrást)
- 03Sermorelin (CID 16132413)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 04Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 05Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy(új lapon nyitja meg a forrást)
- 06Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men(új lapon nyitja meg a forrást)
- 07EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(új lapon nyitja meg a forrást)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(új lapon nyitja meg a forrást)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(új lapon nyitja meg a forrást)
- 10MHRA Products: active substances beginning with S(új lapon nyitja meg a forrást)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 12Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(új lapon nyitja meg a forrást)
Oktatási célú információ, nem orvosi tanács. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene, abbahagyna vagy módosítana, beszéljen képesített egészségügyi szakemberrel.