Sermorelin
Ανάλογο της εκλυτικής ορμόνης της αυξητικής ορμόνης (GHRH)
Καθεστώς
Αποσυρμένο
Ο FDA ενέκρινε τη sermorelin ως Geref (το 1990 για διαγνωστική χρήση, το 1997 για την καθυστέρηση της ανάπτυξης στα παιδιά), αλλά ο παρασκευαστής σταμάτησε να την πωλεί το 2008 και ο FDA απέσυρε και τις δύο εγκρίσεις το 2009, επιβεβαιώνοντας αργότερα ότι αυτό δεν οφειλόταν σε λόγους ασφάλειας ή αποτελεσματικότητας· η sermorelin που πωλείται στις ΗΠΑ από τότε είναι γαληνικό σκεύασμα ή ερευνητικής ποιότητας και δεν έχει τρέχουσα έγκριση από τον FDA.
Τεκμηρίωση
Μέτρια
Δοκιμές ανοιχτής επισήμανσης σε παιδιά με ανεπάρκεια αυξητικής ορμόνης στήριξαν την παλαιότερη έγκρισή της, αλλά δεν υπάρχουν μεγάλες τυχαιοποιημένες δοκιμές, και η χρήση σε ενήλικες βασίζεται σε μικρές, σύντομες μελέτες.
Στον αθλητισμό
WADAΑπαγορεύεται (WADA)
Μετάφραση από το αγγλικό πρωτότυπο, το οποίο παραμένει η έκδοση αναφοράς. Διαβάστε το στα αγγλικά
Η sermorelin είναι ένα εργαστηριακό αντίγραφο των πρώτων 29 αμινοξέων της εκλυτικής ορμόνης της αυξητικής ορμόνης, του σήματος που κάνει την υπόφυση να απελευθερώνει αυξητική ορμόνη. Ο FDA την είχε κάποτε εγκρίνει για παιδιά με ανεπάρκεια αυξητικής ορμόνης, αλλά κανένα εγκεκριμένο προϊόν δεν πωλείται από το 2008.
Δομή
29 αμινοξέαΔείξτε ένα σφαιρίδιο ή εστιάστε στην αλυσίδα και χρησιμοποιήστε τα βελάκια για να δείτε το όνομά του. Επιλέξτε μια χημική ομάδα για να την επισημάνετε.
Αλληλουχία ως κείμενο
H-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-NH2
Σε τι χρησιμοποιείται
- Καθυστέρηση της ανάπτυξης λόγω ιδιοπαθούς ανεπάρκειας αυξητικής ορμόνης στα παιδιά, η παλαιότερη ένδειξη του Geref (έχει μελετηθεί)
- Έλεγχος της ικανότητας της υπόφυσης να απελευθερώνει αυξητική ορμόνη, η παλαιότερη διαγνωστική ένδειξη (έχει μελετηθεί)
- Αύξηση της αυξητικής ορμόνης σε υγιείς ηλικιωμένους (έχει μελετηθεί)
- Αντιγήρανση, σύσταση σώματος, ύπνος ή αποκατάσταση (ισχυρισμός, αναπόδεικτος)
Πώς δρα
Η sermorelin συνδέεται με τον υποδοχέα GHRH στα σωματοτρόπα κύτταρα του πρόσθιου λοβού της υπόφυσης, προκαλώντας την απελευθέρωση της αυξητικής ορμόνης του ίδιου του οργανισμού, η οποία με τη σειρά της αυξάνει τον IGF-1 (ινσουλινόμορφο αυξητικό παράγοντα 1) από το ήπαρ. Επειδή δρα πιο πάνω στη ρυθμιστική αλυσίδα, τα φυσιολογικά φρένα του οργανισμού στην αυξητική ορμόνη (η σωματοστατίνη και η ανατροφοδότηση από τον IGF-1) εξακολουθούν να περιορίζουν την απόκριση, και δρα μόνο αν η υπόφυση μπορεί ακόμη να παράγει αυξητική ορμόνη.
Πόσο ισχυρή είναι η τεκμηρίωση
Μέτρια
Σε μια μελέτη ανοιχτής επισήμανσης της Geref International Study Group, 110 παιδιά με ανεπάρκεια αυξητικής ορμόνης χωρίς προηγούμενη θεραπεία έλαβαν νυχτερινές ενέσεις για έως έναν χρόνο· η μέση ταχύτητα αύξησης του ύψους ανέβηκε από 4,1 σε 7,2 cm τον χρόνο στους 12 μήνες, και η θεραπεία ήταν καλά ανεκτή (Thorner 1996). Σε μια μελέτη 6 εβδομάδων σε 11 υγιείς άνδρες ηλικίας 64 έως 76 ετών, η νυχτερινή GHRH(1-29) αύξησε τη νυχτερινή απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης αλλά δεν μετέβαλε τον IGF-1, το βάρος ή τη σύσταση σώματος, με μικρά οφέλη σε ορισμένες δοκιμασίες δύναμης (Vittone 1997). Η ανασυνδυασμένη αυξητική ορμόνη την αντικατέστησε στα παιδιά, και καμία μεγάλη τυχαιοποιημένη δοκιμή δεν υποστηρίζει τη χρήση για τη γήρανση ή τη σύσταση σώματος.
Κίνδυνοι και ανεπιθύμητες ενέργειες
- Δεν υπάρχει εγκεκριμένο προϊόν: η sermorelin σε γαληνικά σκευάσματα ή ερευνητικής ποιότητας δεν έχει ελεγχθεί από τον FDA ως προς την ταυτότητα, την καθαρότητα ή την περιεκτικότητα
- Αυξάνει την αυξητική ορμόνη και τον IGF-1· η επισήμανση του συγγενούς αναλόγου της GHRH tesamorelin προειδοποιεί για κατακράτηση υγρών, πόνο στις αρθρώσεις, δυσανεξία στη γλυκόζη και προσοχή σε οποιοδήποτε ιστορικό καρκίνου
- Η μακροχρόνια ασφάλεια σε ενήλικες δεν έχει ελεγχθεί σε ελεγχόμενες δοκιμές
- Απαγορεύεται στον αθλητισμό ανά πάσα στιγμή (WADA S2)
Ρυθμιστικό καθεστώς
| Περιοχή | Έτος | Εγκεκριμένο για |
|---|---|---|
| USFDA | 1990Αποσύρθηκε το 2009 | Διαγνωστικός έλεγχος της έκκρισης αυξητικής ορμόνης από την υπόφυση |
| USFDA | 1997Αποσύρθηκε το 2009 | Καθυστέρηση της ανάπτυξης σε παιδιά με ιδιοπαθή ανεπάρκεια αυξητικής ορμόνης |
Καθεστώς ανά χώρα
| Δικαιοδοσία | Καθεστώς | Πηγή |
|---|---|---|
| USΗνωμένες Πολιτείες | Αποσυρμένο | Πηγή 1 |
| EUΕυρωπαϊκή Ένωση | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 9 |
| UKΗνωμένο Βασίλειο | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 10 |
| AUΑυστραλία | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 11 |
| CAΚαναδάς | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 12 |
Χρονολόγιο
2009
- Αποσύρθηκε, US (FDA)Διαγνωστικός έλεγχος της έκκρισης αυξητικής ορμόνης από την υπόφυση
- Αποσύρθηκε, US (FDA)Καθυστέρηση της ανάπτυξης σε παιδιά με ιδιοπαθή ανεπάρκεια αυξητικής ορμόνης
1997
- Εγκρίθηκε, US (FDA)Καθυστέρηση της ανάπτυξης σε παιδιά με ιδιοπαθή ανεπάρκεια αυξητικής ορμόνης
1990
- Εγκρίθηκε, US (FDA)Διαγνωστικός έλεγχος της έκκρισης αυξητικής ορμόνης από την υπόφυση
Πηγές
- 01Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 02GEREF (sermorelin acetate) NDA 020443: product and approval history(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 03Sermorelin (CID 16132413)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 04Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 05Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 06Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 07EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 10MHRA Products: active substances beginning with S(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 12Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Εκπαιδευτικές πληροφορίες, όχι ιατρική συμβουλή. Μιλήστε με αδειοδοτημένο επαγγελματία υγείας πριν ξεκινήσετε, διακόψετε ή αλλάξετε οποιοδήποτε φάρμακο.