Sermorelin
Analogo dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH)
Stato
Ritirato
La FDA ha approvato la sermorelina come Geref (nel 1990 per la diagnosi, nel 1997 per il deficit di crescita nei bambini), ma il produttore ha smesso di venderla nel 2008 e la FDA ha revocato entrambe le approvazioni nel 2009, confermando in seguito che ciò non era avvenuto per motivi di sicurezza o di efficacia; la sermorelina venduta da allora negli Stati Uniti è galenica o di grado per la ricerca e non ha alcuna approvazione FDA in vigore.
Evidenze
Moderate
Studi in aperto su bambini con deficit di ormone della crescita hanno supportato la sua precedente approvazione, ma non esistono ampi studi randomizzati, e l'uso negli adulti si basa su piccoli studi di breve durata.
Nello sport
WADAVietato (WADA)
Tradotto dall'originale inglese, che resta la versione di riferimento. Leggi in inglese
La sermorelina è una copia prodotta in laboratorio dei primi 29 amminoacidi dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita, il segnale che induce l'ipofisi a rilasciare l'ormone della crescita. La FDA l'aveva approvata per i bambini con deficit di ormone della crescita, ma dal 2008 non è più venduto alcun prodotto approvato.
Struttura
29 amminoacidiPunta una sfera, oppure seleziona la catena e usa i tasti freccia, per vederne il nome. Scegli un tipo chimico per evidenziarlo.
Sequenza in formato testo
H-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-NH2
A cosa serve
- Deficit di crescita dovuto a deficit idiopatico di ormone della crescita nei bambini, l'ex indicazione di Geref (studiato)
- Test della capacità dell'ipofisi di rilasciare l'ormone della crescita, l'ex indicazione diagnostica (studiato)
- Aumento dell'ormone della crescita negli anziani sani (studiato)
- Anti-invecchiamento, composizione corporea, sonno o recupero (dichiarato, non dimostrato)
Come agisce
La sermorelina si lega al recettore del GHRH sulle cellule somatotrope dell'ipofisi anteriore, inducendo il rilascio dell'ormone della crescita prodotto dall'organismo, che a sua volta aumenta l'IGF-1 (fattore di crescita insulino-simile 1) prodotto dal fegato. Poiché agisce a monte, i normali freni dell'organismo sull'ormone della crescita (la somatostatina e il feedback dell'IGF-1) continuano a limitare la risposta, e funziona solo se l'ipofisi è ancora in grado di produrre ormone della crescita.
Quanto sono solide le evidenze
Moderate
In uno studio in aperto del Geref International Study Group, 110 bambini con deficit di ormone della crescita mai trattati in precedenza hanno ricevuto iniezioni serali per un massimo di un anno; la velocità di crescita media in altezza è passata da 4,1 a 7,2 cm all'anno a 12 mesi, e il trattamento è stato ben tollerato (Thorner 1996). In uno studio di 6 settimane su 11 uomini sani tra i 64 e i 76 anni, il GHRH(1-29) serale ha aumentato il rilascio notturno di ormone della crescita ma non ha modificato l'IGF-1, il peso né la composizione corporea, con piccoli miglioramenti in alcuni test di forza (Vittone 1997). L'ormone della crescita ricombinante l'ha sostituita nei bambini, e nessun ampio studio randomizzato supporta l'uso per l'invecchiamento o la composizione corporea.
Rischi ed effetti indesiderati
- Non esiste alcun prodotto approvato: la sermorelina galenica o di grado per la ricerca non è valutata dalla FDA per identità, purezza o concentrazione
- Aumenta l'ormone della crescita e l'IGF-1; la scheda tecnica di un analogo del GHRH correlato, la tesamorelina, avverte di ritenzione idrica, dolori articolari e intolleranza al glucosio e raccomanda cautela in caso di qualsiasi storia di cancro
- La sicurezza a lungo termine negli adulti non è stata verificata in studi controllati
- Vietata nello sport in ogni momento (WADA S2)
Stato regolatorio
| Regione | Anno | Approvato per |
|---|---|---|
| USFDA | 1990Ritirato nel 2009 | Test diagnostico della secrezione ipofisaria di ormone della crescita |
| USFDA | 1997Ritirato nel 2009 | Deficit di crescita nei bambini con deficit idiopatico di ormone della crescita |
Stato per paese
| Giurisdizione | Stato | Fonte |
|---|---|---|
| USStati Uniti | Ritirato | Fonte 1 |
| EUUnione europea | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 9 |
| UKRegno Unito | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 10 |
| AUAustralia | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 11 |
| CACanada | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 12 |
Cronologia
2009
- Ritirato, US (FDA)Test diagnostico della secrezione ipofisaria di ormone della crescita
- Ritirato, US (FDA)Deficit di crescita nei bambini con deficit idiopatico di ormone della crescita
1997
- Approvato, US (FDA)Deficit di crescita nei bambini con deficit idiopatico di ormone della crescita
1990
- Approvato, US (FDA)Test diagnostico della secrezione ipofisaria di ormone della crescita
Fonti
- 01Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness(apre la fonte in una nuova scheda)
- 02GEREF (sermorelin acetate) NDA 020443: product and approval history(apre la fonte in una nuova scheda)
- 03Sermorelin (CID 16132413)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 04Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 05Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy(apre la fonte in una nuova scheda)
- 06Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men(apre la fonte in una nuova scheda)
- 07EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(apre la fonte in una nuova scheda)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(apre la fonte in una nuova scheda)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(apre la fonte in una nuova scheda)
- 10MHRA Products: active substances beginning with S(apre la fonte in una nuova scheda)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 12Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(apre la fonte in una nuova scheda)
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