Sermorelin
Kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) analogi
Asema
Vedetty markkinoilta
FDA hyväksyi sermoreliinin Geref-nimisenä (1990 diagnostiikkaan, 1997 lasten kasvuhäiriöön), mutta valmistaja lopetti sen myynnin vuonna 2008, ja FDA peruutti molemmat hyväksynnät vuonna 2009 ja vahvisti myöhemmin, ettei syy liittynyt turvallisuuteen tai tehoon; Yhdysvalloissa sen jälkeen myyty sermoreliini on apteekissa valmistettua tai tutkimuslaatuista, eikä sillä ole voimassa olevaa FDA:n hyväksyntää.
Näyttö
Kohtalainen
Avoimet tutkimukset kasvuhormonin puutoksesta kärsivillä lapsilla tukivat sen aiempaa hyväksyntää, mutta suuria satunnaistettuja tutkimuksia ei ole, ja aikuisten käyttö perustuu pieniin, lyhyisiin tutkimuksiin.
Urheilussa
WADAKielletty (WADA)
Käännetty englanninkielisestä alkuperäistekstistä, joka on edelleen määräävä versio. Lue englanniksi
Sermoreliini on laboratoriossa valmistettu kopio kasvuhormonia vapauttavan hormonin 29 ensimmäisestä aminohaposta; tämä hormoni saa aivolisäkkeen vapauttamaan kasvuhormonia. FDA hyväksyi sen aikoinaan lapsille, joilla on kasvuhormonin puutos, mutta hyväksyttyä valmistetta ei ole myyty vuoden 2008 jälkeen.
Rakenne
29 aminohappoaOsoita helmeä tai kohdista ketjuun ja käytä nuolinäppäimiä nähdäksesi sen nimen. Valitse kemiallinen ryhmä korostaaksesi sen.
Sekvenssi tekstinä
H-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-NH2
Mihin sitä käytetään
- Idiopaattisesta kasvuhormonin puutoksesta johtuva kasvuhäiriö lapsilla, Geref-valmisteen aiempi käyttöaihe (tutkittu)
- Aivolisäkkeen kasvuhormonin vapautuskyvyn testaaminen, aiempi diagnostinen käyttöaihe (tutkittu)
- Kasvuhormonin nostaminen terveillä iäkkäillä aikuisilla (tutkittu)
- Ikääntymisen ehkäisy, kehonkoostumus, uni tai palautuminen (väitetty, ei osoitettu)
Miten se vaikuttaa
Sermoreliini sitoutuu aivolisäkkeen etulohkon somatotrooppisolujen GHRH-reseptoriin, mikä saa aikaan elimistön oman kasvuhormonin vapautumisen, ja tämä puolestaan nostaa maksan tuottaman IGF-1:n (insuliinin kaltainen kasvutekijä 1) pitoisuutta. Koska se vaikuttaa ketjun alkupäässä, elimistön normaalit kasvuhormonin jarrut (somatostatiini ja IGF-1:n takaisinkytkentä) rajoittavat edelleen vastetta, ja se toimii vain, jos aivolisäke pystyy yhä tuottamaan kasvuhormonia.
Kuinka vahvaa näyttö on
Kohtalainen
Geref International Study Groupin avoimessa tutkimuksessa 110 aiemmin hoitamatonta kasvuhormonin puutoksesta kärsivää lasta sai iltaisin injektioita enintään vuoden ajan; keskimääräinen pituuskasvunopeus nousi 12 kuukauden kohdalla 4,1 cm:stä 7,2 cm:iin vuodessa, ja hoito oli hyvin siedetty (Thorner 1996). Tutkimuksessa, joka kesti 6 viikkoa ja johon osallistui 11 tervettä 64-76-vuotiasta miestä, iltaisin annettu GHRH(1-29) lisäsi yöllistä kasvuhormonin vapautumista mutta ei muuttanut IGF-1:tä, painoa tai kehonkoostumusta, ja joissakin voimatesteissä havaittiin pieniä parannuksia (Vittone 1997). Rekombinantti kasvuhormoni syrjäytti sen lasten hoidossa, eikä yksikään suuri satunnaistettu tutkimus tue käyttöä ikääntymiseen tai kehonkoostumukseen.
Riskit ja haittavaikutukset
- Hyväksyttyä valmistetta ei ole: FDA ei ole arvioinut apteekissa valmistetun tai tutkimuslaatuisen sermoreliinin koostumusta, puhtautta tai vahvuutta
- Nostaa kasvuhormonia ja IGF-1:tä; sukua olevan GHRH-analogin tesamoreliinin valmistetiedoissa varoitetaan nesteen kertymisestä, nivelkivusta ja glukoosi-intoleranssista sekä kehotetaan varovaisuuteen, jos henkilöllä on ollut syöpä
- Pitkäaikaista turvallisuutta aikuisilla ei ole testattu kontrolloiduissa tutkimuksissa
- Kielletty urheilussa aina (WADA S2)
Sääntelyasema
| Alue | Vuosi | Hyväksytty käyttöaihe |
|---|---|---|
| USFDA | 1990Vedetty markkinoilta 2009 | Aivolisäkkeen kasvuhormonin erityksen diagnostinen testi |
| USFDA | 1997Vedetty markkinoilta 2009 | Kasvuhäiriö lapsilla, joilla on idiopaattinen kasvuhormonin puutos |
Asema maittain
| Lainkäyttöalue | Asema | Lähde |
|---|---|---|
| USYhdysvallat | Vedetty markkinoilta | Lähde 1 |
| EUEuroopan unioni | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 9 |
| UKYhdistynyt kuningaskunta | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 10 |
| AUAustralia | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 11 |
| CAKanada | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 12 |
Aikajana
2009
- Vedetty markkinoilta, US (FDA)Aivolisäkkeen kasvuhormonin erityksen diagnostinen testi
- Vedetty markkinoilta, US (FDA)Kasvuhäiriö lapsilla, joilla on idiopaattinen kasvuhormonin puutos
1997
- Hyväksytty, US (FDA)Kasvuhäiriö lapsilla, joilla on idiopaattinen kasvuhormonin puutos
1990
- Hyväksytty, US (FDA)Aivolisäkkeen kasvuhormonin erityksen diagnostinen testi
Lähteet
- 01Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 02GEREF (sermorelin acetate) NDA 020443: product and approval history(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 03Sermorelin (CID 16132413)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 04Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 05Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 06Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 07EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 10MHRA Products: active substances beginning with S(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 12Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Opetustarkoituksiin tarkoitettua tietoa, ei lääketieteellistä neuvontaa. Keskustele laillistetun terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen kuin aloitat, lopetat tai muutat minkään lääkkeen käyttöä.