Sermorelin
Analog hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRH)
Status
Staženo
FDA schválila sermorelin jako Geref (1990 pro diagnostiku, 1997 pro poruchu růstu u dětí), ale výrobce ho v roce 2008 přestal prodávat a FDA v roce 2009 obě schválení zrušila, přičemž později potvrdila, že to nebylo z důvodů bezpečnosti nebo účinnosti; sermorelin prodávaný od té doby v USA je individuálně připravovaný nebo ve výzkumné kvalitě a nemá platné schválení FDA.
Důkazy
Středně silné
Jeho dřívější schválení podpořily otevřené studie u dětí s nedostatkem růstového hormonu, ale velké randomizované studie neexistují a použití u dospělých se opírá o malé krátké studie.
Ve sportu
WADAZakázáno (WADA)
Přeloženo z anglického originálu, který zůstává referenční verzí. Číst v angličtině
Sermorelin je laboratorně vyrobená kopie prvních 29 aminokyselin hormonu uvolňujícího růstový hormon, signálu, který přiměje hypofýzu uvolnit růstový hormon. FDA ho kdysi schválila pro děti s nedostatkem růstového hormonu, ale od roku 2008 se žádný schválený přípravek neprodává.
Struktura
29 aminokyselinNázev zobrazíte najetím na kuličku, nebo zaměřením řetězce a použitím šipek. Výběrem chemické skupiny ji zvýrazníte.
Sekvence jako text
H-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-NH2
K čemu se používá
- Porucha růstu způsobená idiopatickým nedostatkem růstového hormonu u dětí, dřívější indikace přípravku Geref (zkoumáno)
- Testování schopnosti hypofýzy uvolňovat růstový hormon, dřívější diagnostická indikace (zkoumáno)
- Zvýšení růstového hormonu u zdravých starších dospělých (zkoumáno)
- Omlazení, složení těla, spánek nebo regenerace (tvrzeno, neprokázáno)
Jak působí
Sermorelin se váže na receptor GHRH na somatotropních buňkách předního laloku hypofýzy a vyvolává uvolnění vlastního růstového hormonu, který následně zvyšuje tvorbu IGF-1 (inzulinu podobného růstového faktoru 1) v játrech. Protože působí o krok výše, odpověď stále omezují normální brzdy růstového hormonu v těle (somatostatin a zpětná vazba IGF-1) a účinkuje jen tehdy, pokud hypofýza dokáže růstový hormon stále tvořit.
Jak silné jsou důkazy
Středně silné
V otevřené studii skupiny Geref International Study Group dostávalo 110 dosud neléčených dětí s nedostatkem růstového hormonu injekce každý večer po dobu až jednoho roku; průměrná rychlost růstu se po 12 měsících zvýšila ze 4,1 na 7,2 cm za rok a léčba byla dobře snášena (Thorner 1996). V 6týdenní studii u 11 zdravých mužů ve věku 64 až 76 let zvýšil GHRH(1-29) podávaný každý večer noční uvolňování růstového hormonu, ale nezměnil IGF-1, hmotnost ani složení těla, s malým zlepšením v některých testech síly (Vittone 1997). U dětí ho nahradil rekombinantní růstový hormon a žádná velká randomizovaná studie nepodporuje jeho použití proti stárnutí nebo ke změně složení těla.
Rizika a nežádoucí účinky
- Žádný schválený přípravek neexistuje: FDA neposoudila identitu, čistotu ani sílu individuálně připravovaného sermorelinu nebo sermorelinu ve výzkumné kvalitě
- Zvyšuje růstový hormon a IGF-1; informace o přípravku u příbuzného analogu GHRH tesamorelinu varují před zadržováním tekutin, bolestí kloubů a intolerancí glukózy a vyzývají k opatrnosti při jakékoli nádorové anamnéze
- Dlouhodobá bezpečnost u dospělých nebyla v kontrolovaných studiích testována
- Ve sportu trvale zakázán (WADA S2)
Regulační status
| Region | Rok | Schváleno pro |
|---|---|---|
| USFDA | 1990Staženo v roce 2009 | Diagnostický test sekrece růstového hormonu hypofýzou |
| USFDA | 1997Staženo v roce 2009 | Porucha růstu u dětí s idiopatickým nedostatkem růstového hormonu |
Status podle zemí
| Jurisdikce | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené státy | Staženo | Zdroj 1 |
| EUEvropská unie | Žádné registrované léčivo | Zdroj 9 |
| UKSpojené království | Žádné registrované léčivo | Zdroj 10 |
| AUAustrálie | Žádné registrované léčivo | Zdroj 11 |
| CAKanada | Žádné registrované léčivo | Zdroj 12 |
Časová osa
2009
- Staženo, US (FDA)Diagnostický test sekrece růstového hormonu hypofýzou
- Staženo, US (FDA)Porucha růstu u dětí s idiopatickým nedostatkem růstového hormonu
1997
- Schváleno, US (FDA)Porucha růstu u dětí s idiopatickým nedostatkem růstového hormonu
1990
- Schváleno, US (FDA)Diagnostický test sekrece růstového hormonu hypofýzou
Zdroje
- 01Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness(otevře zdroj na nové kartě)
- 02GEREF (sermorelin acetate) NDA 020443: product and approval history(otevře zdroj na nové kartě)
- 03Sermorelin (CID 16132413)(otevře zdroj na nové kartě)
- 04Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(otevře zdroj na nové kartě)
- 05Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy(otevře zdroj na nové kartě)
- 06Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men(otevře zdroj na nové kartě)
- 07EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(otevře zdroj na nové kartě)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otevře zdroj na nové kartě)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(otevře zdroj na nové kartě)
- 10MHRA Products: active substances beginning with S(otevře zdroj na nové kartě)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otevře zdroj na nové kartě)
- 12Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(otevře zdroj na nové kartě)
Vzdělávací informace, nikoli lékařská rada. Před zahájením, ukončením nebo změnou jakéhokoli léku se poraďte s kvalifikovaným lékařem.