Sermorelin
Análogo da hormona libertadora da hormona de crescimento (GHRH)
Estado
Retirado
A FDA aprovou a sermorrelina como Geref (1990 para diagnóstico, 1997 para o atraso de crescimento em crianças), mas o fabricante deixou de a vender em 2008 e a FDA retirou ambas as aprovações em 2009, confirmando mais tarde que isso não se deveu a razões de segurança ou de eficácia; a sermorrelina vendida nos EUA desde então é manipulada ou de grau de investigação e não tem nenhuma aprovação atual da FDA.
Evidência
Moderada
Ensaios em regime aberto em crianças com défice de hormona de crescimento sustentaram a sua antiga aprovação, mas não há grandes ensaios aleatorizados, e o uso em adultos assenta em estudos pequenos e curtos.
No desporto
WADAProibido (WADA)
Traduzido do original em inglês, que continua a ser a versão de referência. Ler em inglês
A sermorrelina é uma cópia produzida em laboratório dos primeiros 29 aminoácidos da hormona libertadora da hormona de crescimento, o sinal que faz a hipófise libertar hormona de crescimento. A FDA chegou a aprová-la para crianças com défice de hormona de crescimento, mas nenhum produto aprovado é vendido desde 2008.
Estrutura
29 aminoácidosAponte para uma esfera, ou selecione a cadeia e use as teclas de seta, para ver o seu nome. Escolha um tipo químico para o realçar.
Sequência em texto
H-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-NH2
Para que é utilizado
- Atraso de crescimento por défice idiopático de hormona de crescimento em crianças, a antiga indicação do Geref (estudado)
- Avaliação da capacidade da hipófise de libertar hormona de crescimento, a antiga indicação de diagnóstico (estudado)
- Aumento da hormona de crescimento em adultos mais velhos saudáveis (estudado)
- Antienvelhecimento, composição corporal, sono ou recuperação (alegado, não comprovado)
Como atua
A sermorrelina liga-se ao recetor da GHRH nas células somatotróficas da hipófise anterior, estimulando a libertação da hormona de crescimento do próprio organismo, que por sua vez aumenta o IGF-1 (fator de crescimento semelhante à insulina 1) produzido pelo fígado. Como atua a montante, os travões normais do organismo sobre a hormona de crescimento (somatostatina e retroação do IGF-1) continuam a limitar a resposta, e só funciona se a hipófise ainda conseguir produzir hormona de crescimento.
Qual a solidez da evidência
Moderada
Num estudo em regime aberto do Geref International Study Group, 110 crianças com défice de hormona de crescimento sem tratamento prévio receberam injeções noturnas durante até um ano; a velocidade média de crescimento em altura subiu de 4,1 para 7,2 cm por ano aos 12 meses, e o tratamento foi bem tolerado (Thorner 1996). Num estudo de 6 semanas em 11 homens saudáveis com 64 a 76 anos, a GHRH(1-29) noturna aumentou a libertação noturna de hormona de crescimento, mas não alterou o IGF-1, o peso nem a composição corporal, com pequenos ganhos em alguns testes de força (Vittone 1997). A hormona de crescimento recombinante substituiu-a nas crianças, e nenhum grande ensaio aleatorizado apoia a sua utilização no envelhecimento ou na composição corporal.
Riscos e efeitos secundários
- Não existe nenhum produto aprovado: a sermorrelina manipulada ou de grau de investigação não é avaliada pela FDA quanto à identidade, pureza ou dosagem
- Aumenta a hormona de crescimento e o IGF-1; a informação de prescrição do análogo da GHRH relacionado, a tesamorrelina, adverte para retenção de líquidos, dor articular, intolerância à glicose e precaução em caso de qualquer antecedente de cancro
- A segurança a longo prazo em adultos não foi testada em ensaios controlados
- Proibida no desporto em todas as circunstâncias (WADA S2)
Situação regulamentar
| Região | Ano | Aprovado para |
|---|---|---|
| USFDA | 1990Retirado em 2009 | Teste de diagnóstico da secreção hipofisária de hormona de crescimento |
| USFDA | 1997Retirado em 2009 | Atraso de crescimento em crianças com défice idiopático de hormona de crescimento |
Estado por país
| Jurisdição | Estado | Fonte |
|---|---|---|
| USEstados Unidos | Retirado | Fonte 1 |
| EUUnião Europeia | Sem medicamento autorizado | Fonte 9 |
| UKReino Unido | Sem medicamento autorizado | Fonte 10 |
| AUAustrália | Sem medicamento autorizado | Fonte 11 |
| CACanadá | Sem medicamento autorizado | Fonte 12 |
Cronologia
2009
- Retirado, US (FDA)Teste de diagnóstico da secreção hipofisária de hormona de crescimento
- Retirado, US (FDA)Atraso de crescimento em crianças com défice idiopático de hormona de crescimento
1997
- Aprovado, US (FDA)Atraso de crescimento em crianças com défice idiopático de hormona de crescimento
1990
- Aprovado, US (FDA)Teste de diagnóstico da secreção hipofisária de hormona de crescimento
Fontes
- 01Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness(abre a fonte num novo separador)
- 02GEREF (sermorelin acetate) NDA 020443: product and approval history(abre a fonte num novo separador)
- 03Sermorelin (CID 16132413)(abre a fonte num novo separador)
- 04Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(abre a fonte num novo separador)
- 05Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy(abre a fonte num novo separador)
- 06Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men(abre a fonte num novo separador)
- 07EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(abre a fonte num novo separador)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(abre a fonte num novo separador)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(abre a fonte num novo separador)
- 10MHRA Products: active substances beginning with S(abre a fonte num novo separador)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(abre a fonte num novo separador)
- 12Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(abre a fonte num novo separador)
Informação educativa, não aconselhamento médico. Fale com um profissional de saúde habilitado antes de iniciar, parar ou alterar qualquer medicamento.