Sermorelin
Аналог рилізинг-гормону гормону росту (GHRH)
Статус
Відкликано
FDA схвалило серморелін як Geref (1990 для діагностики, 1997 для затримки росту в дітей), але виробник припинив його продаж у 2008 році, і у 2009 році FDA відкликало обидва схвалення, згодом підтвердивши, що це сталося не з причин безпеки чи ефективності; серморелін, який відтоді продається в США, виготовляється в аптеках або має дослідницький клас і не має чинного схвалення FDA.
Доказова база
Помірна
Відкриті випробування в дітей з дефіцитом гормону росту підтримали його колишнє схвалення, але великих рандомізованих випробувань немає, а застосування в дорослих ґрунтується на невеликих коротких дослідженнях.
У спорті
WADAЗаборонено (WADA)
Перекладено з англійського оригіналу, який залишається еталонною версією. Читати англійською
Серморелін є лабораторною копією перших 29 амінокислот рилізинг-гормону гормону росту, сигналу, який змушує гіпофіз вивільняти гормон росту. Колись FDA схвалило його для дітей з дефіцитом гормону росту, але з 2008 року жоден схвалений препарат не продається.
Структура
29 амінокислотНаведіть курсор на намистину або перейдіть фокусом на ланцюг і скористайтеся клавішами зі стрілками, щоб побачити її назву. Виберіть хімічний тип, щоб його виділити.
Послідовність у вигляді тексту
H-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-NH2
Для чого застосовують
- Затримка росту через ідіопатичний дефіцит гормону росту в дітей, колишнє показання Geref (досліджено)
- Перевірка здатності гіпофіза вивільняти гормон росту, колишнє діагностичне показання (досліджено)
- Підвищення рівня гормону росту в здорових людей похилого віку (досліджено)
- Омолодження, склад тіла, сон або відновлення (заявлено, не доведено)
Як це працює
Серморелін зв’язується з рецептором GHRH на соматотропних клітинах передньої частки гіпофіза, спонукаючи вивільнення власного гормону росту організму, що, своєю чергою, підвищує вироблення IGF-1 (інсуліноподібного фактора росту 1) печінкою. Оскільки він діє вище за ланцюгом, звичайні гальма організму щодо гормону росту (соматостатин і зворотний зв’язок через IGF-1) усе ще обмежують відповідь, і він діє лише тоді, коли гіпофіз ще здатний виробляти гормон росту.
Наскільки вагомі докази
Помірна
У відкритому дослідженні Geref International Study Group 110 дітей з дефіцитом гормону росту, які раніше не лікувалися, отримували щовечірні ін’єкції до одного року; середня швидкість росту зросла з 4,1 до 7,2 см на рік через 12 місяців, а лікування добре переносилося (Thorner 1996). У 6-тижневому дослідженні за участю 11 здорових чоловіків віком від 64 до 76 років щовечірнє введення GHRH(1-29) посилювало нічне вивільнення гормону росту, але не змінювало IGF-1, вагу чи склад тіла, з невеликим покращенням у деяких тестах на силу (Vittone 1997). Рекомбінантний гормон росту витіснив його в лікуванні дітей, і жодне велике рандомізоване випробування не підтримує його застосування проти старіння чи для зміни складу тіла.
Ризики та побічні ефекти
- Схваленого препарату не існує: серморелін аптечного виготовлення чи дослідницького класу FDA не перевіряло щодо складу, чистоти чи концентрації
- Підвищує рівні гормону росту та IGF-1; інструкція спорідненого аналога GHRH тесамореліну попереджає про затримку рідини, біль у суглобах, порушення толерантності до глюкози і закликає до обережності за наявності будь-якого онкологічного анамнезу
- Довгострокову безпеку в дорослих не перевіряли в контрольованих випробуваннях
- Заборонений у спорті в будь-який час (WADA S2)
Регуляторний статус
| Регіон | Рік | Схвалено для |
|---|---|---|
| USFDA | 1990Відкликано у 2009 р. | Діагностичний тест секреції гормону росту гіпофізом |
| USFDA | 1997Відкликано у 2009 р. | Затримка росту в дітей з ідіопатичним дефіцитом гормону росту |
Статус за країнами
| Юрисдикція | Статус | Джерело |
|---|---|---|
| USСполучені Штати | Відкликано | Джерело 1 |
| EUЄвропейський Союз | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 9 |
| UKВелика Британія | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 10 |
| AUАвстралія | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 11 |
| CAКанада | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 12 |
Хронологія
2009
- Відкликано, US (FDA)Діагностичний тест секреції гормону росту гіпофізом
- Відкликано, US (FDA)Затримка росту в дітей з ідіопатичним дефіцитом гормону росту
1997
- Схвалено, US (FDA)Затримка росту в дітей з ідіопатичним дефіцитом гормону росту
1990
- Схвалено, US (FDA)Діагностичний тест секреції гормону росту гіпофізом
Джерела
- 01Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness(відкриває джерело в новій вкладці)
- 02GEREF (sermorelin acetate) NDA 020443: product and approval history(відкриває джерело в новій вкладці)
- 03Sermorelin (CID 16132413)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 04Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 05Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy(відкриває джерело в новій вкладці)
- 06Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men(відкриває джерело в новій вкладці)
- 07EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(відкриває джерело в новій вкладці)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(відкриває джерело в новій вкладці)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(відкриває джерело в новій вкладці)
- 10MHRA Products: active substances beginning with S(відкриває джерело в новій вкладці)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 12Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(відкриває джерело в новій вкладці)
Освітня інформація, а не медична порада. Перш ніж почати, припинити або змінити прийом будь-яких ліків, порадьтеся з ліцензованим лікарем.