Sermorelin
Analog till tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH)
Status
Indragen
FDA godkände sermorelin som Geref (1990 för diagnostik, 1997 för tillväxthämning hos barn), men tillverkaren slutade sälja den 2008 och FDA drog in båda godkännandena 2009 och bekräftade senare att detta inte skedde av säkerhets- eller effektskäl; sermorelin som sålts i USA sedan dess är extemporeberedd eller av forskningskvalitet och saknar gällande godkännande från FDA.
Evidens
Måttlig
Öppna prövningar på barn med tillväxthormonbrist låg till grund för det tidigare godkännandet, men det finns inga stora randomiserade prövningar, och användningen hos vuxna vilar på små, korta studier.
Inom idrott
WADAFörbjuden (WADA)
Översatt från det engelska originalet, som förblir referensversionen. Läs på engelska
Sermorelin är en laboratorietillverkad kopia av de första 29 aminosyrorna i tillväxthormonfrisättande hormon, den signal som får hypofysen att frisätta tillväxthormon. FDA godkände den en gång för barn med tillväxthormonbrist, men ingen godkänd produkt har sålts sedan 2008.
Struktur
29 aminosyrorPeka på en pärla, eller fokusera på kedjan och använd piltangenterna, för att se dess namn. Välj en kemisk grupp för att markera den.
Sekvens som text
H-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-NH2
Vad den används till
- Tillväxthämning på grund av idiopatisk tillväxthormonbrist hos barn, den tidigare indikationen för Geref (studerad)
- Testning av hypofysens förmåga att frisätta tillväxthormon, den tidigare diagnostiska indikationen (studerad)
- Höjning av tillväxthormon hos friska äldre vuxna (studerad)
- Anti-age, kroppssammansättning, sömn eller återhämtning (påstådd, obevisad)
Hur den verkar
Sermorelin binder till GHRH-receptorn på somatotropa celler i den främre hypofysen och får kroppen att frisätta sitt eget tillväxthormon, som i sin tur höjer IGF-1 (insulinliknande tillväxtfaktor 1) från levern. Eftersom den verkar längre upp i kedjan begränsar kroppens normala bromsar på tillväxthormon (somatostatin och återkoppling via IGF-1) fortfarande svaret, och den fungerar bara om hypofysen fortfarande kan bilda tillväxthormon.
Hur stark evidensen är
Måttlig
I en öppen studie av Geref International Study Group fick 110 tidigare obehandlade barn med tillväxthormonbrist injektioner varje kväll i upp till ett år; den genomsnittliga längdtillväxthastigheten ökade från 4,1 till 7,2 cm per år efter 12 månader, och behandlingen tolererades väl (Thorner 1996). I en 6 veckor lång studie med 11 friska män i åldern 64 till 76 år ökade GHRH(1-29) varje kväll den nattliga frisättningen av tillväxthormon men förändrade inte IGF-1, vikt eller kroppssammansättning, med små förbättringar i vissa styrketester (Vittone 1997). Rekombinant tillväxthormon ersatte den för barn, och ingen stor randomiserad prövning stöder användning mot åldrande eller för kroppssammansättning.
Risker och biverkningar
- Det finns ingen godkänd produkt: extemporeberett sermorelin eller sermorelin av forskningskvalitet har inte granskats av FDA avseende identitet, renhet eller styrka
- Höjer tillväxthormon och IGF-1; produktinformationen för den besläktade GHRH-analogen tesamorelin varnar för vätskeretention, ledsmärta och glukosintolerans och uppmanar till försiktighet vid tidigare cancer
- Långsiktig säkerhet hos vuxna har inte testats i kontrollerade prövningar
- Alltid förbjuden inom idrott (WADA S2)
Regulatorisk status
| Region | År | Godkänd för |
|---|---|---|
| USFDA | 1990Indragen 2009 | Diagnostiskt test av hypofysens utsöndring av tillväxthormon |
| USFDA | 1997Indragen 2009 | Tillväxthämning hos barn med idiopatisk tillväxthormonbrist |
Status per land
| Jurisdiktion | Status | Källa |
|---|---|---|
| USUSA | Indragen | Källa 1 |
| EUEuropeiska unionen | Inget godkänt läkemedel | Källa 9 |
| UKStorbritannien | Inget godkänt läkemedel | Källa 10 |
| AUAustralien | Inget godkänt läkemedel | Källa 11 |
| CAKanada | Inget godkänt läkemedel | Källa 12 |
Tidslinje
2009
- Indragen, US (FDA)Diagnostiskt test av hypofysens utsöndring av tillväxthormon
- Indragen, US (FDA)Tillväxthämning hos barn med idiopatisk tillväxthormonbrist
1997
- Godkänd, US (FDA)Tillväxthämning hos barn med idiopatisk tillväxthormonbrist
1990
- Godkänd, US (FDA)Diagnostiskt test av hypofysens utsöndring av tillväxthormon
Källor
- 01Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness(öppnar källan i en ny flik)
- 02GEREF (sermorelin acetate) NDA 020443: product and approval history(öppnar källan i en ny flik)
- 03Sermorelin (CID 16132413)(öppnar källan i en ny flik)
- 04Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(öppnar källan i en ny flik)
- 05Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy(öppnar källan i en ny flik)
- 06Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men(öppnar källan i en ny flik)
- 07EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(öppnar källan i en ny flik)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(öppnar källan i en ny flik)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(öppnar källan i en ny flik)
- 10MHRA Products: active substances beginning with S(öppnar källan i en ny flik)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(öppnar källan i en ny flik)
- 12Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(öppnar källan i en ny flik)
Information i utbildningssyfte, inte medicinsk rådgivning. Tala med legitimerad vårdpersonal innan du börjar med, slutar med eller ändrar något läkemedel.