Sermorelin
Augšanas hormonu atbrīvojošā hormona (GHRH) analogs
Statuss
Atsaukts
FDA apstiprināja sermorelīnu kā Geref (1990. gadā diagnostikai, 1997. gadā augšanas traucējumu ārstēšanai bērniem), taču ražotājs 2008. gadā pārtrauca tā tirdzniecību, un FDA 2009. gadā atsauca abus apstiprinājumus, vēlāk apstiprinot, ka tas netika darīts drošuma vai efektivitātes dēļ; kopš tā laika ASV pārdotais sermorelīns ir aptiekās izgatavots vai pētniecības kvalitātes, un tam nav spēkā esoša FDA apstiprinājuma.
Pierādījumi
Mēreni
Atklāti pētījumi ar bērniem ar augšanas hormona deficītu pamatoja tā agrāko apstiprinājumu, taču lielu randomizētu pētījumu nav, un lietošana pieaugušajiem balstās uz nelieliem, īsiem pētījumiem.
Sportā
WADAAizliegts (WADA)
Tulkots no angļu valodas oriģināla, kas joprojām ir atsauces versija. Lasīt angļu valodā
Sermorelīns ir laboratorijā izveidota augšanas hormonu atbrīvojošā hormona pirmo 29 aminoskābju kopija; šis hormons ir signāls, kas liek hipofīzei izdalīt augšanas hormonu. FDA savulaik to apstiprināja bērniem ar augšanas hormona deficītu, taču kopš 2008. gada neviens apstiprināts produkts nav pārdots.
Struktūra
29 aminoskābesNorādiet uz lodīti vai fokusējiet ķēdi un izmantojiet bulttaustiņus, lai redzētu tās nosaukumu. Izvēlieties ķīmisko grupu, lai to izceltu.
Sekvence kā teksts
H-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-NH2
Kam to lieto
- Augšanas traucējumi idiopātiska augšanas hormona deficīta dēļ bērniem, agrākā Geref indikācija (pētīts)
- Hipofīzes spējas izdalīt augšanas hormonu pārbaude, agrākā diagnostiskā indikācija (pētīts)
- Augšanas hormona līmeņa paaugstināšana veseliem gados vecākiem pieaugušajiem (pētīts)
- Pretnovecošanās, ķermeņa sastāvs, miegs vai atjaunošanās (apgalvots, nepierādīts)
Kā tas darbojas
Sermorelīns saistās ar GHRH receptoru hipofīzes priekšējās daivas somatotropajās šūnās, izraisot paša organisma augšanas hormona izdalīšanos, kas savukārt paaugstina aknās veidotā IGF-1 (insulīnam līdzīgā augšanas faktora 1) līmeni. Tā kā tas darbojas augstāk regulācijas ķēdē, organisma normālās augšanas hormona bremzes (somatostatīns un IGF-1 atgriezeniskā saite) joprojām ierobežo atbildes reakciju, un tas darbojas tikai tad, ja hipofīze vēl spēj veidot augšanas hormonu.
Cik spēcīgi ir pierādījumi
Mēreni
Geref International Study Group atklātā pētījumā 110 iepriekš neārstēti bērni ar augšanas hormona deficītu līdz vienam gadam katru vakaru saņēma injekcijas; vidējais augšanas ātrums 12 mēnešos palielinājās no 4,1 līdz 7,2 cm gadā, un ārstēšana bija labi panesama (Thorner 1996). 6 nedēļu pētījumā ar 11 veseliem vīriešiem vecumā no 64 līdz 76 gadiem katru vakaru ievadīts GHRH(1-29) palielināja augšanas hormona izdalīšanos naktī, bet nemainīja IGF-1, svaru vai ķermeņa sastāvu, ar nelielu uzlabojumu dažos spēka testos (Vittone 1997). Bērniem to aizstāja rekombinantais augšanas hormons, un neviens liels randomizēts pētījums nepamato lietošanu novecošanās vai ķermeņa sastāva uzlabošanai.
Riski un blakusparādības
- Apstiprināta produkta nav: aptiekā izgatavota vai pētniecības kvalitātes sermorelīna identitāti, tīrību un stiprumu FDA nav izvērtējusi
- Paaugstina augšanas hormona un IGF-1 līmeni; radniecīgā GHRH analoga tesamorelīna zāļu aprakstā brīdināts par šķidruma aizturi, locītavu sāpēm, glikozes tolerances traucējumiem un nepieciešamību pēc piesardzības, ja anamnēzē ir jebkāds vēzis
- Ilgtermiņa drošums pieaugušajiem nav pārbaudīts kontrolētos pētījumos
- Sportā aizliegts vienmēr (WADA S2)
Regulatīvais statuss
| Reģions | Gads | Apstiprināts lietošanai |
|---|---|---|
| USFDA | 1990Atsaukts 2009. gadā | Hipofīzes augšanas hormona sekrēcijas diagnostiskais tests |
| USFDA | 1997Atsaukts 2009. gadā | Augšanas traucējumi bērniem ar idiopātisku augšanas hormona deficītu |
Statuss pa valstīm
| Jurisdikcija | Statuss | Avots |
|---|---|---|
| USAmerikas Savienotās Valstis | Atsaukts | Avots 1 |
| EUEiropas Savienība | Nav reģistrētu zāļu | Avots 9 |
| UKApvienotā Karaliste | Nav reģistrētu zāļu | Avots 10 |
| AUAustrālija | Nav reģistrētu zāļu | Avots 11 |
| CAKanāda | Nav reģistrētu zāļu | Avots 12 |
Hronoloģija
2009
- Atsaukts, US (FDA)Hipofīzes augšanas hormona sekrēcijas diagnostiskais tests
- Atsaukts, US (FDA)Augšanas traucējumi bērniem ar idiopātisku augšanas hormona deficītu
1997
- Apstiprināts, US (FDA)Augšanas traucējumi bērniem ar idiopātisku augšanas hormona deficītu
1990
- Apstiprināts, US (FDA)Hipofīzes augšanas hormona sekrēcijas diagnostiskais tests
Avoti
- 01Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness(atver avotu jaunā cilnē)
- 02GEREF (sermorelin acetate) NDA 020443: product and approval history(atver avotu jaunā cilnē)
- 03Sermorelin (CID 16132413)(atver avotu jaunā cilnē)
- 04Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(atver avotu jaunā cilnē)
- 05Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy(atver avotu jaunā cilnē)
- 06Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men(atver avotu jaunā cilnē)
- 07EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(atver avotu jaunā cilnē)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(atver avotu jaunā cilnē)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(atver avotu jaunā cilnē)
- 10MHRA Products: active substances beginning with S(atver avotu jaunā cilnē)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(atver avotu jaunā cilnē)
- 12Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(atver avotu jaunā cilnē)
Izglītojoša informācija, nevis medicīnisks padoms. Pirms jebkuru zāļu lietošanas uzsākšanas, pārtraukšanas vai maiņas konsultējieties ar licencētu ārstu.