Tesamorelin
Analog faktoru uvolňujícího růstový hormon (GHRF)
Status
Schváleno
FDA schválila tesamorelin v roce 2010 (Egrifta, nyní prodávaný jako Egrifta SV a jako forma Egrifta WR schválená v roce 2025) ke snížení nadbytečného břišního tuku u dospělých s HIV a lipodystrofií a Health Canada ho schválila v roce 2014, ale žádost v EU byla v roce 2012 stažena poté, co regulační orgány vznesly obavy ohledně dlouhodobé bezpečnosti.
Důkazy
Silné
Dvě placebem kontrolované studie fáze 3 s celkem 806 pacienty prokázaly konzistentní snížení viscerálního tuku, dlouhodobý kardiovaskulární přínos však prokázán nebyl.
Ve sportu
WADAZakázáno (WADA)
Přeloženo z anglického originálu, který zůstává referenční verzí. Číst v angličtině
Tesamorelin je stabilizovaná verze celého tělu vlastního hormonu uvolňujícího růstový hormon. FDA ho schválila jako denní injekci ke snížení nadbytečného hlubokého (viscerálního) břišního tuku u dospělých s lipodystrofií spojenou s HIV, poruchou přerozdělení tuku související s léčbou HIV.
Struktura
44 aminokyselinNázev zobrazíte najetím na kuličku, nebo zaměřením řetězce a použitím šipek. Výběrem chemické skupiny ji zvýrazníte.
Sekvence jako text
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
K čemu se používá
- Snížení nadbytečného břišního tuku u dospělých s HIV a lipodystrofií (schváleno)
- Ztučnění jater (NAFLD) u lidí s HIV (zkoumáno)
- Obecné hubnutí, budování svalů nebo omlazení (tvrzeno, neprokázáno)
Jak působí
Tesamorelin se váže na receptory GHRH v hypofýze a aktivuje je s podobnou účinností jako přirozený hormon, čímž zesiluje vlastní pulzy růstového hormonu a zvyšuje IGF-1. Růstový hormon podporuje rozklad uloženého tuku, s nejzřetelnějším účinkem na viscerální tuk kolem břišních orgánů, zatímco podkožní tuk zůstává z velké části beze změny. Z krve se odstraní během několika minut, takže působí prostřednictvím denních pulzů, nikoli trvalé expozice.
Jak silné jsou důkazy
Silné
V první studii fáze 3 bylo 412 dospělých s HIV a hromaděním břišního tuku randomizováno k tesamorelinu nebo placebu na 26 týdnů: viscerální tuk klesl o 15,2 %, zatímco u placeba vzrostl o 5,0 %, a snížily se i triglyceridy (Falutz 2007, NEJM). Souhrnná analýza dvou studií fáze 3 (806 pacientů) účinek potvrdila, ukázala, že přetrvával do 52. týdne, a nezjistila klinicky významné změny glukózy, i když IGF-1 výrazně stoupl (Falutz 2010). V randomizované studii s 61 lidmi s HIV a ztučněním jater vedl tesamorelin po jednom roce k 37% relativnímu snížení jaterního tuku (Stanley 2019, Lancet HIV).
Rizika a nežádoucí účinky
- Zvýšený IGF-1; informace o přípravku doporučují sledování a zvážení ukončení léčby, pokud hladiny zůstávají velmi vysoké
- Zadržování tekutin s otoky, bolest kloubů a příznaky syndromu karpálního tunelu
- Intolerance glukózy a zvýšené riziko diabetu
- Přecitlivělost a reakce v místě injekce
- Nepoužívat v těhotenství, při aktivním nádorovém onemocnění nebo při poruchách hypofýzy
Dávkování podle informací o přípravku
Informace o přípravku (Egrifta WR): 1,28 mg injekčně pod kůži břicha jednou denně.
Regulační status
| Region | Rok | Schváleno pro |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Snížení nadbytečného břišního tuku u dospělých infikovaných HIV s lipodystrofií |
| CAHealth Canada | 2014Staženo v roce 2022 | Nadbytečný viscerální břišní tuk u dospělých s HIV a lipodystrofií, kteří již byli léčeni |
Status podle zemí
| Jurisdikce | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené státy | Registrované léčivo | Zdroj 2 |
| EUEvropská unie | Žádné registrované léčivo | Zdroj 6 |
| UKSpojené království | Žádné registrované léčivo | Zdroj 10 |
| AUAustrálie | Žádné registrované léčivo | Zdroj 11 |
| CAKanada | Staženo | Zdroj 12 |
Sledované studie peptidu Tesamorelin
TRIUMPH (tesamorelin)(otevře zdroj na nové kartě)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Časová osa
2028
2026
2022
- Staženo, CA (Health Canada)Nadbytečný viscerální břišní tuk u dospělých s HIV a lipodystrofií, kteří již byli léčeni
2014
- Schváleno, CA (Health Canada)Nadbytečný viscerální břišní tuk u dospělých s HIV a lipodystrofií, kteří již byli léčeni
2010
- Schváleno, US (FDA)Snížení nadbytečného břišního tuku u dospělých infikovaných HIV s lipodystrofií
Zdroje
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(otevře zdroj na nové kartě)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(otevře zdroj na nové kartě)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(otevře zdroj na nové kartě)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(otevře zdroj na nové kartě)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(otevře zdroj na nové kartě)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(otevře zdroj na nové kartě)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(otevře zdroj na nové kartě)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(otevře zdroj na nové kartě)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otevře zdroj na nové kartě)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(otevře zdroj na nové kartě)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otevře zdroj na nové kartě)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(otevře zdroj na nové kartě)
Vzdělávací informace, nikoli lékařská rada. Před zahájením, ukončením nebo změnou jakéhokoli léku se poraďte s kvalifikovaným lékařem.