Tesamorelin
Analóg faktora uvoľňujúceho rastový hormón (GHRF)
Status
Schválené
FDA schválila tesamorelín v roku 2010 (Egrifta, dnes predávaný ako Egrifta SV a vo forme Egrifta WR schválenej v roku 2025) na zníženie nadbytočného brušného tuku u dospelých s HIV a lipodystrofiou a Health Canada ho schválila v roku 2014, ale žiadosť v EÚ bola v roku 2012 stiahnutá po tom, čo regulačné orgány vzniesli obavy o dlhodobú bezpečnosť.
Dôkazy
Silné
Dve placebom kontrolované štúdie fázy 3 so spolu 806 pacientmi ukázali konzistentné zníženie viscerálneho tuku, hoci dlhodobý kardiovaskulárny prínos nebol preukázaný.
V športe
WADAZakázané (WADA)
Preložené z anglického originálu, ktorý zostáva referenčnou verziou. Čítať v angličtine
Tesamorelín je stabilizovaná verzia celého hormónu uvoľňujúceho rastový hormón, ktorý tvorí telo. FDA ho schválila ako dennú injekciu na zníženie nadbytočného hlbokého brušného (viscerálneho) tuku u dospelých s lipodystrofiou spojenou s HIV, poruchou rozloženia tuku súvisiacou s liečbou HIV.
Štruktúra
44 aminokyselínNázov zobrazíte ukázaním na guľôčku alebo zameraním reťazca a použitím šípok. Výberom chemickej skupiny ju zvýrazníte.
Sekvencia ako text
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Na čo sa používa
- Zníženie nadbytočného brušného tuku u dospelých s HIV a lipodystrofiou (schválené)
- Stukovatenie pečene (NAFLD) u ľudí s HIV (skúmané)
- Všeobecné chudnutie, budovanie svalov alebo omladenie (tvrdené, nepreukázané)
Ako pôsobí
Tesamorelín sa viaže na receptory GHRH v hypofýze a aktivuje ich s účinnosťou podobnou prirodzenému hormónu, čím zosilňuje vlastné pulzy rastového hormónu v tele a zvyšuje IGF-1. Rastový hormón podporuje rozklad uloženého tuku, s najvýraznejším účinkom na viscerálny tuk okolo brušných orgánov, zatiaľ čo podkožný tuk sa prevažne nemení. Z krvi sa odstráni v priebehu niekoľkých minút, takže pôsobí prostredníctvom denných pulzov, nie nepretržitej expozície.
Aké silné sú dôkazy
Silné
V prvej štúdii fázy 3 bolo 412 dospelých s HIV a hromadením brušného tuku randomizovaných na tesamorelín alebo placebo počas 26 týždňov: viscerálny tuk klesol o 15,2 % oproti nárastu o 5,0 % pri placebe, s nižšími triglyceridmi (Falutz 2007, NEJM). Súhrnná analýza dvoch štúdií fázy 3 (806 pacientov) účinok potvrdila, ukázala, že pretrváva do 52. týždňa, a nezistila klinicky významné zmeny glukózy, hoci IGF-1 výrazne stúpol (Falutz 2010). V randomizovanej štúdii so 61 ľuďmi s HIV a stukovatením pečene viedol tesamorelín po jednom roku k relatívnemu zníženiu tuku v pečeni o 37 % (Stanley 2019, Lancet HIV).
Riziká a nežiaduce účinky
- Zvýšený IGF-1; informácie o lieku odporúčajú sledovanie a zváženie ukončenia liečby, ak hladiny zostávajú veľmi vysoké
- Zadržiavanie tekutín s opuchmi, bolesť kĺbov a príznaky syndrómu karpálneho tunela
- Intolerancia glukózy a zvýšené riziko diabetu
- Precitlivenosť a reakcie v mieste vpichu
- Nepoužívať v tehotenstve, pri aktívnej rakovine ani pri poruchách hypofýzy
Dávkovanie podľa informácií o lieku
Informácie o lieku (Egrifta WR): 1,28 mg podaných pod kožu brucha raz denne.
Regulačný status
| Región | Rok | Schválené na |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Zníženie nadbytočného brušného tuku u dospelých infikovaných HIV s lipodystrofiou |
| CAHealth Canada | 2014Stiahnuté v roku 2022 | Nadbytočný viscerálny brušný tuk u predtým liečených dospelých s HIV a lipodystrofiou |
Status podľa krajín
| Jurisdikcia | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené štáty | Registrovaný liek | Zdroj 2 |
| EUEurópska únia | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 6 |
| UKSpojené kráľovstvo | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 10 |
| AUAustrália | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 11 |
| CAKanada | Stiahnuté | Zdroj 12 |
Sledované štúdie: Tesamorelin
TRIUMPH (tesamorelin)(otvorí zdroj na novej karte)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Časová os
2028
2026
2022
- Stiahnuté, CA (Health Canada)Nadbytočný viscerálny brušný tuk u predtým liečených dospelých s HIV a lipodystrofiou
2014
- Schválené, CA (Health Canada)Nadbytočný viscerálny brušný tuk u predtým liečených dospelých s HIV a lipodystrofiou
2010
- Schválené, US (FDA)Zníženie nadbytočného brušného tuku u dospelých infikovaných HIV s lipodystrofiou
Zdroje
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(otvorí zdroj na novej karte)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(otvorí zdroj na novej karte)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(otvorí zdroj na novej karte)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(otvorí zdroj na novej karte)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(otvorí zdroj na novej karte)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(otvorí zdroj na novej karte)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(otvorí zdroj na novej karte)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(otvorí zdroj na novej karte)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvorí zdroj na novej karte)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(otvorí zdroj na novej karte)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvorí zdroj na novej karte)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(otvorí zdroj na novej karte)
Vzdelávacie informácie, nie lekárska rada. Pred začatím, ukončením alebo zmenou akéhokoľvek lieku sa poraďte s kvalifikovaným lekárom.