PEPTOKING
UK

Tesamorelin

Аналог рилізинг-фактора гормону росту (GHRF)

Статус

Схвалено

FDA схвалило тесаморелін у 2010 році (Egrifta, тепер продається як Egrifta SV і форма Egrifta WR, схвалена у 2025 році) для зменшення надлишкового абдомінального жиру в дорослих з ВІЛ і ліподистрофією, а Health Canada схвалило його у 2014 році, проте заявку в ЄС відкликали у 2012 році після того, як регулятори висловили занепокоєння щодо довгострокової безпеки.

Доказова база

Сильна

Два плацебо-контрольовані випробування фази 3 загалом за участю 806 пацієнтів показали стабільне зменшення вісцерального жиру, хоча довгострокову серцево-судинну користь не показано.

У спорті

WADAЗаборонено (WADA)

Перекладено з англійського оригіналу, який залишається еталонною версією. Читати англійською

Тесаморелін є стабілізованою версією повного рилізинг-гормону гормону росту організму. FDA схвалило його у формі щоденних ін’єкцій для зменшення надлишкового глибокого (вісцерального) жиру на животі в дорослих з ліподистрофією, пов’язаною з ВІЛ, тобто порушенням перерозподілу жиру, пов’язаним з лікуванням ВІЛ.

Структура

44 амінокислоти

Наведіть курсор на намистину або перейдіть фокусом на ланцюг і скористайтеся клавішами зі стрілками, щоб побачити її назву. Виберіть хімічний тип, щоб його виділити.

Послідовність у вигляді тексту
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2

Для чого застосовують

  • Зменшення надлишкового абдомінального жиру в дорослих з ВІЛ і ліподистрофією (схвалено)
  • Жирова хвороба печінки (NAFLD) у людей з ВІЛ (досліджено)
  • Загальне зниження ваги, нарощування м’язів або омолодження (заявлено, не доведено)

Як це працює

Тесаморелін зв’язується з рецепторами GHRH гіпофіза та активує їх з активністю, подібною до природного гормону, посилюючи власні імпульси гормону росту організму і підвищуючи рівень IGF-1. Гормон росту сприяє розщепленню накопиченого жиру з найочевиднішим впливом на вісцеральний жир навколо органів черевної порожнини, тоді як підшкірний жир здебільшого не змінюється. Він виводиться з крові за лічені хвилини, тож діє через щоденні імпульси, а не через постійний вплив.

Наскільки вагомі докази

СильнаКілька великих рандомізованих контрольованих випробувань на людях.

У першому випробуванні фази 3 за участю 412 дорослих з ВІЛ і накопиченням абдомінального жиру учасників рандомізували на тесаморелін або плацебо на 26 тижнів: вісцеральний жир зменшився на 15,2% проти збільшення на 5,0% на плацебо, зі зниженням рівня тригліцеридів (Falutz 2007, NEJM). Об’єднаний аналіз двох випробувань фази 3 (806 пацієнтів) підтвердив ефект, показав його збереження до 52 тижнів і не виявив клінічно значущих змін глюкози, хоча рівень IGF-1 суттєво зріс (Falutz 2010). У рандомізованому випробуванні за участю 61 особи з ВІЛ і жировою хворобою печінки тесаморелін через рік забезпечив відносне зменшення вмісту жиру в печінці на 37% (Stanley 2019, Lancet HIV).

Ризики та побічні ефекти

  • Підвищення рівня IGF-1; інструкція радить контролювати його і розглянути припинення лікування, якщо рівні залишаються дуже високими
  • Затримка рідини з набряками, біль у суглобах і симптоми зап’ястного тунелю
  • Порушення толерантності до глюкози та підвищений ризик діабету
  • Реакції гіперчутливості та реакції в місці ін’єкції
  • Не для застосування під час вагітності, при активному раку чи захворюваннях гіпофіза

Дозування за інструкцією

Інструкція (Egrifta WR): 1,28 мг підшкірно в живіт один раз на день.

Коротко за офіційною інструкцією для медичного застосування. Це не рекомендація: дозування визначають разом із лікарем.

Регуляторний статус

РегіонРікСхвалено для
USFDA2010Зменшення надлишкового абдомінального жиру в дорослих з ВІЛ-інфекцією та ліподистрофією
CAHealth Canada2014Відкликано у 2022 р.Надлишковий вісцеральний абдомінальний жир у дорослих з ВІЛ і ліподистрофією, які раніше отримували лікування

Статус за країнами

ЮрисдикціяСтатусДжерело
USСполучені ШтатиЗареєстрований лікарський засібДжерело 2
EUЄвропейський СоюзНемає зареєстрованого лікарського засобуДжерело 6
UKВелика БританіяНемає зареєстрованого лікарського засобуДжерело 10
AUАвстраліяНемає зареєстрованого лікарського засобуДжерело 11
CAКанадаВідкликаноДжерело 12
Чи зареєстровано лікарський засіб із ним, перевірено в реєстрах кожного регулятора 1 жовт. 2026 р..

Статус усіх пептидів за країнами

Випробування, за якими варто стежити: Tesamorelin

  1. Фаза 2Триває набір

    TRIUMPH (tesamorelin)(відкриває джерело в новій вкладці)

    Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV

    Очікуване первинне завершення: 16 черв. 2028 р.100 учасниківСпонсор: Massachusetts General HospitalNCT06554717

Усі випробування, за якими варто стежити

Хронологія

  1. 2028

    1. TRIUMPH (tesamorelin)

  2. 2026

    1. Регуляторне рішенняУ листах-попередженнях FDA відкинуло позначки «лише для досліджень» в онлайн-продажу пептидів GLP-1

  3. 2022

    1. Відкликано, CA (Health Canada)Надлишковий вісцеральний абдомінальний жир у дорослих з ВІЛ і ліподистрофією, які раніше отримували лікування

  4. 2014

    1. Схвалено, CA (Health Canada)Надлишковий вісцеральний абдомінальний жир у дорослих з ВІЛ і ліподистрофією, які раніше отримували лікування

  5. 2010

    1. Схвалено, US (FDA)Зменшення надлишкового абдомінального жиру в дорослих з ВІЛ-інфекцією та ліподистрофією

Джерела

  1. 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(відкриває джерело в новій вкладці) U.S. Food and Drug Administration, 2025
  2. 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(відкриває джерело в новій вкладці) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(відкриває джерело в новій вкладці) N Engl J Med, 2007
  4. 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(відкриває джерело в новій вкладці) J Clin Endocrinol Metab, 2010
  5. 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(відкриває джерело в новій вкладці) Lancet HIV, 2019
  6. 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(відкриває джерело в новій вкладці) European Medicines Agency, 2012
  7. 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(відкриває джерело в новій вкладці) Health Canada, 2014
  8. 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(відкриває джерело в новій вкладці) UniProt, 2026
  9. 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(відкриває джерело в новій вкладці) World Anti-Doping Agency, 2025
  10. 10MHRA Products: active substances beginning with T(відкриває джерело в новій вкладці) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2026
  11. 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(відкриває джерело в новій вкладці) Therapeutic Goods Administration
  12. 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(відкриває джерело в новій вкладці) Health Canada, 2026
  1. Не схваленоCJC-1295Аналог GHRH тривалої дії (дослідницький пептид)30 Заборонено WADA
  2. Не схваленоGHRP-6Стимулятор секреції гормону росту (агоніст рецептора греліну)6 Заборонено WADA
  3. Не схваленоIpamorelinСтимулятор секреції гормону росту (агоніст рецептора греліну)5 Заборонено WADA
  4. ВідкликаноSermorelinАналог рилізинг-гормону гормону росту (GHRH)29 Заборонено WADA

Освітня інформація, а не медична порада. Перш ніж почати, припинити або змінити прийом будь-яких ліків, порадьтеся з ліцензованим лікарем.