Tesamorelin
Аналог на фактора, освобождаващ растежен хормон (GHRF)
Статус
Одобрен
FDA одобри тезаморелин през 2010 г. (Egrifta, днес продаван като Egrifta SV и формата Egrifta WR, одобрена през 2025 г.) за намаляване на излишните мазнини в корема при възрастни с ХИВ и липодистрофия, а Health Canada го одобри през 2014 г., но заявлението в ЕС беше оттеглено през 2012 г., след като регулаторите изразиха опасения за дългосрочната безопасност.
Доказателства
Силни
Две плацебо-контролирани изпитвания фаза 3 с общо 806 пациенти показаха последователно намаление на висцералните мазнини, макар че дългосрочна сърдечно-съдова полза не е доказана.
В спорта
WADAЗабранен (WADA)
Преведено от английския оригинал, който остава водещата версия. Прочетете на английски
Тезаморелин е стабилизирана версия на пълния хормон на организма, освобождаващ растежен хормон. Одобрен е от FDA като ежедневна инжекция за намаляване на излишните дълбоки (висцерални) мазнини в корема при възрастни със свързана с ХИВ липодистрофия, проблем с преразпределението на мазнините, свързан с лечението на ХИВ.
Структура
44 аминокиселиниПосочете топче или изберете веригата и използвайте стрелките, за да видите името му. Изберете химичен тип, за да го откроите.
Последователност като текст
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
За какво се използва
- Намаляване на излишните мазнини в корема при възрастни с ХИВ и липодистрофия (одобрен)
- Мастно чернодробно заболяване (NAFLD) при хора с ХИВ (изследван)
- Общо отслабване, изграждане на мускули или против стареене (твърди се, недоказано)
Как действа
Тезаморелин се свързва с GHRH рецепторите в хипофизата и ги активира със сила, подобна на тази на естествения хормон, като засилва собствените импулси на растежен хормон в организма и повишава IGF-1. Растежният хормон насърчава разграждането на натрупаните мазнини, с най-ясен ефект върху висцералните мазнини около коремните органи, докато подкожните мазнини остават до голяма степен непроменени. Той се отстранява от кръвта за минути, така че действа чрез ежедневни импулси, а не чрез продължителна експозиция.
Колко силни са доказателствата
Силни
В първото изпитване фаза 3 общо 412 възрастни с ХИВ и натрупване на мазнини в корема са рандомизирани на тезаморелин или плацебо за 26 седмици: висцералните мазнини са намалели с 15,2% срещу повишение с 5,0% при плацебо, с по-ниски триглицериди (Falutz 2007, NEJM). Обобщен анализ на две изпитвания фаза 3 (806 пациенти) потвърди ефекта, показа, че той се запазва до 52 седмици, и не установи клинично значими промени в глюкозата, макар че IGF-1 се е повишил значително (Falutz 2010). В рандомизирано изпитване с 61 души с ХИВ и мастен черен дроб тезаморелин е довел до 37% относително намаление на мазнините в черния дроб след една година (Stanley 2019, Lancet HIV).
Рискове и нежелани реакции
- Повишен IGF-1; кратката характеристика на продукта препоръчва проследяване и обмисляне на спиране, ако нивата останат много високи
- Задържане на течности с отоци, болки в ставите и симптоми на карпален тунел
- Нарушен глюкозен толеранс и повишен риск от диабет
- Свръхчувствителност и реакции на мястото на инжектиране
- Не е за употреба по време на бременност, при активен рак или при заболявания на хипофизата
Официално дозиране
Според кратката характеристика на продукта (Egrifta WR): 1,28 mg, инжектирани под кожата на корема веднъж дневно.
Регулаторен статус
| Регион | Година | Одобрен за |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Намаляване на излишните мазнини в корема при възрастни с ХИВ инфекция и липодистрофия |
| CAHealth Canada | 2014Изтеглен през 2022 г. | Излишни висцерални мазнини в корема при възрастни с ХИВ и липодистрофия, които вече са получавали лечение |
Статус по държави
| Юрисдикция | Статус | Източник |
|---|---|---|
| USСАЩ | Разрешено лекарство | Източник 2 |
| EUЕвропейски съюз | Няма разрешено лекарство | Източник 6 |
| UKОбединено кралство | Няма разрешено лекарство | Източник 10 |
| AUАвстралия | Няма разрешено лекарство | Източник 11 |
| CAКанада | Изтеглен | Източник 12 |
Изпитвания на Tesamorelin за следене
TRIUMPH (tesamorelin)(отваря източника в нов раздел)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Хронология
2028
2026
2022
- Изтеглен, CA (Health Canada)Излишни висцерални мазнини в корема при възрастни с ХИВ и липодистрофия, които вече са получавали лечение
2014
- Одобрен, CA (Health Canada)Излишни висцерални мазнини в корема при възрастни с ХИВ и липодистрофия, които вече са получавали лечение
2010
- Одобрен, US (FDA)Намаляване на излишните мазнини в корема при възрастни с ХИВ инфекция и липодистрофия
Източници
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(отваря източника в нов раздел)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(отваря източника в нов раздел)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(отваря източника в нов раздел)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(отваря източника в нов раздел)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(отваря източника в нов раздел)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(отваря източника в нов раздел)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(отваря източника в нов раздел)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(отваря източника в нов раздел)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(отваря източника в нов раздел)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(отваря източника в нов раздел)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(отваря източника в нов раздел)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(отваря източника в нов раздел)
Образователна информация, а не медицински съвет. Консултирайте се с медицински специалист, преди да започнете, спрете или промените което и да е лекарство.