Tesamorelin
Ανάλογο του εκλυτικού παράγοντα της αυξητικής ορμόνης (GHRF)
Καθεστώς
Εγκεκριμένο
Ο FDA ενέκρινε την tesamorelin το 2010 (Egrifta, που σήμερα πωλείται ως Egrifta SV και ως το σκεύασμα Egrifta WR που εγκρίθηκε το 2025) για τη μείωση του υπερβολικού κοιλιακού λίπους σε ενήλικες με HIV και λιποδυστροφία, και η Health Canada την ενέκρινε το 2014, αλλά η αίτηση στην ΕΕ αποσύρθηκε το 2012 αφού οι ρυθμιστικές αρχές εξέφρασαν ανησυχίες για τη μακροχρόνια ασφάλεια.
Τεκμηρίωση
Ισχυρή
Δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές φάσης 3 με συνολικά 806 ασθενείς έδειξαν συνεπή μείωση του σπλαχνικού λίπους, αν και μακροχρόνιο καρδιαγγειακό όφελος δεν έχει αποδειχθεί.
Στον αθλητισμό
WADAΑπαγορεύεται (WADA)
Μετάφραση από το αγγλικό πρωτότυπο, το οποίο παραμένει η έκδοση αναφοράς. Διαβάστε το στα αγγλικά
Η tesamorelin είναι μια σταθεροποιημένη εκδοχή ολόκληρης της εκλυτικής ορμόνης της αυξητικής ορμόνης του οργανισμού. Είναι εγκεκριμένη από τον FDA ως καθημερινή ένεση για τη μείωση του υπερβολικού βαθιού (σπλαχνικού) λίπους της κοιλιάς σε ενήλικες με λιποδυστροφία που σχετίζεται με τον HIV, ένα πρόβλημα ανακατανομής του λίπους που συνδέεται με τη θεραπεία του HIV.
Δομή
44 αμινοξέαΔείξτε ένα σφαιρίδιο ή εστιάστε στην αλυσίδα και χρησιμοποιήστε τα βελάκια για να δείτε το όνομά του. Επιλέξτε μια χημική ομάδα για να την επισημάνετε.
Αλληλουχία ως κείμενο
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Σε τι χρησιμοποιείται
- Μείωση του υπερβολικού κοιλιακού λίπους σε ενήλικες με HIV και λιποδυστροφία (εγκεκριμένο)
- Λιπώδης νόσος του ήπατος (NAFLD) σε άτομα με HIV (έχει μελετηθεί)
- Γενική απώλεια βάρους, αύξηση μυϊκής μάζας ή αντιγήρανση (ισχυρισμός, αναπόδεικτος)
Πώς δρα
Η tesamorelin συνδέεται με τους υποδοχείς GHRH της υπόφυσης και τους ενεργοποιεί με ισχύ παρόμοια με της φυσικής ορμόνης, αυξάνοντας τις ώσεις αυξητικής ορμόνης του ίδιου του οργανισμού και ανεβάζοντας τον IGF-1. Η αυξητική ορμόνη προάγει τη διάσπαση του αποθηκευμένου λίπους, με την πιο σαφή επίδραση στο σπλαχνικό λίπος γύρω από τα όργανα της κοιλιάς, ενώ το λίπος κάτω από το δέρμα μένει σε μεγάλο βαθμό αμετάβλητο. Απομακρύνεται από το αίμα μέσα σε λίγα λεπτά, οπότε δρα μέσω καθημερινών ώσεων και όχι μέσω συνεχούς έκθεσης.
Πόσο ισχυρή είναι η τεκμηρίωση
Ισχυρή
Στην πρώτη δοκιμή φάσης 3, 412 ενήλικες με HIV και συσσώρευση κοιλιακού λίπους τυχαιοποιήθηκαν σε tesamorelin ή εικονικό φάρμακο για 26 εβδομάδες: το σπλαχνικό λίπος μειώθηκε κατά 15,2% έναντι αύξησης 5,0% με εικονικό φάρμακο, με χαμηλότερα τριγλυκερίδια (Falutz 2007, NEJM). Μια συγκεντρωτική ανάλυση δύο δοκιμών φάσης 3 (806 ασθενείς) επιβεβαίωσε την επίδραση, έδειξε ότι διατηρήθηκε έως τις 52 εβδομάδες και δεν βρήκε κλινικά σημαντικές μεταβολές της γλυκόζης, αν και ο IGF-1 αυξήθηκε σημαντικά (Falutz 2010). Σε μια τυχαιοποιημένη δοκιμή με 61 άτομα με HIV και λιπώδες ήπαρ, η tesamorelin προκάλεσε σχετική μείωση του λίπους του ήπατος κατά 37% μετά από έναν χρόνο (Stanley 2019, Lancet HIV).
Κίνδυνοι και ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αυξημένος IGF-1· η επισήμανση συνιστά παρακολούθηση και εξέταση διακοπής αν τα επίπεδα παραμένουν πολύ υψηλά
- Κατακράτηση υγρών με οίδημα, πόνος στις αρθρώσεις και συμπτώματα συνδρόμου καρπιαίου σωλήνα
- Δυσανεξία στη γλυκόζη και αυξημένος κίνδυνος διαβήτη
- Υπερευαισθησία και αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
- Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στην εγκυμοσύνη, σε ενεργό καρκίνο ή σε διαταραχές της υπόφυσης
Εγκεκριμένη δοσολογία
Επισήμανση (Egrifta WR): 1,28 mg με ένεση κάτω από το δέρμα της κοιλιάς μία φορά την ημέρα.
Ρυθμιστικό καθεστώς
| Περιοχή | Έτος | Εγκεκριμένο για |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Μείωση του υπερβολικού κοιλιακού λίπους σε ενήλικες με λοίμωξη HIV και λιποδυστροφία |
| CAHealth Canada | 2014Αποσύρθηκε το 2022 | Υπερβολικό σπλαχνικό κοιλιακό λίπος σε ενήλικες με HIV και λιποδυστροφία που έχουν λάβει προηγούμενη θεραπεία |
Καθεστώς ανά χώρα
| Δικαιοδοσία | Καθεστώς | Πηγή |
|---|---|---|
| USΗνωμένες Πολιτείες | Εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 2 |
| EUΕυρωπαϊκή Ένωση | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 6 |
| UKΗνωμένο Βασίλειο | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 10 |
| AUΑυστραλία | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 11 |
| CAΚαναδάς | Αποσυρμένο | Πηγή 12 |
Δοκιμές του πεπτιδίου Tesamorelin προς παρακολούθηση
TRIUMPH (tesamorelin)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Χρονολόγιο
2028
2026
2022
- Αποσύρθηκε, CA (Health Canada)Υπερβολικό σπλαχνικό κοιλιακό λίπος σε ενήλικες με HIV και λιποδυστροφία που έχουν λάβει προηγούμενη θεραπεία
2014
- Εγκρίθηκε, CA (Health Canada)Υπερβολικό σπλαχνικό κοιλιακό λίπος σε ενήλικες με HIV και λιποδυστροφία που έχουν λάβει προηγούμενη θεραπεία
2010
- Εγκρίθηκε, US (FDA)Μείωση του υπερβολικού κοιλιακού λίπους σε ενήλικες με λοίμωξη HIV και λιποδυστροφία
Πηγές
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Εκπαιδευτικές πληροφορίες, όχι ιατρική συμβουλή. Μιλήστε με αδειοδοτημένο επαγγελματία υγείας πριν ξεκινήσετε, διακόψετε ή αλλάξετε οποιοδήποτε φάρμακο.