Tesamorelin
Analoog van groeihormoon-releasing factor (GHRF)
Status
Goedgekeurd
De FDA keurde tesamoreline in 2010 goed (Egrifta, nu verkocht als Egrifta SV en als de in 2025 goedgekeurde formulering Egrifta WR) om overtollig buikvet te verminderen bij volwassenen met hiv en lipodystrofie, en Health Canada keurde het in 2014 goed, maar de EU-aanvraag werd in 2012 ingetrokken nadat de toezichthouders zorgen hadden geuit over de veiligheid op lange termijn.
Bewijs
Sterk
Twee placebogecontroleerde fase 3-studies met samen 806 patiënten lieten consistente dalingen van het visceraal vet zien, hoewel een cardiovasculair voordeel op lange termijn niet is aangetoond.
In de sport
WADAVerboden (WADA)
Vertaald uit het Engelse origineel, dat de referentieversie blijft. Lees het in het Engels
Tesamoreline is een gestabiliseerde versie van het volledige groeihormoon-releasing hormoon van het lichaam. Het is door de FDA goedgekeurd als dagelijkse injectie om overtollig diep buikvet (visceraal vet) te verminderen bij volwassenen met hiv-geassocieerde lipodystrofie, een probleem met de herverdeling van vet dat samenhangt met de behandeling van hiv.
Structuur
44 aminozurenWijs een bolletje aan, of selecteer de keten en gebruik de pijltjestoetsen, om de naam te zien. Kies een chemische groep om die te markeren.
Sequentie als tekst
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Waarvoor het wordt gebruikt
- Vermindering van overtollig buikvet bij volwassenen met hiv en lipodystrofie (goedgekeurd)
- Leververvetting (NAFLD) bij mensen met hiv (onderzocht)
- Algemeen gewichtsverlies, spieropbouw of antiveroudering (geclaimd, onbewezen)
Hoe het werkt
Tesamoreline bindt aan en activeert GHRH-receptoren in de hypofyse met een potentie die vergelijkbaar is met die van het natuurlijke hormoon, waardoor de eigen pulsen van groeihormoon toenemen en IGF-1 stijgt. Groeihormoon bevordert de afbraak van opgeslagen vet, met het duidelijkste effect op visceraal vet rond de buikorganen, terwijl vet onder de huid grotendeels onveranderd blijft. Het wordt binnen enkele minuten uit het bloed geklaard, dus het werkt via dagelijkse pulsen en niet via continue blootstelling.
Hoe sterk het bewijs is
Sterk
In de eerste fase 3-studie werden 412 volwassenen met hiv en ophoping van buikvet gedurende 26 weken gerandomiseerd naar tesamoreline of placebo: het visceraal vet daalde met 15,2% tegenover een stijging van 5,0% met placebo, met lagere triglyceriden (Falutz 2007, NEJM). Een gepoolde analyse van twee fase 3-studies (806 patiënten) bevestigde het effect, liet zien dat het tot 52 weken aanhield en vond geen klinisch betekenisvolle veranderingen in de glucose, hoewel IGF-1 aanzienlijk steeg (Falutz 2010). In een gerandomiseerde studie met 61 mensen met hiv en leververvetting gaf tesamoreline na een jaar een relatieve daling van 37% in het levervet (Stanley 2019, Lancet HIV).
Risico's en bijwerkingen
- Verhoogd IGF-1; de productinformatie adviseert controle en te overwegen te stoppen als de waarden zeer hoog blijven
- Vochtretentie met zwelling, gewrichtspijn en klachten van het carpaletunnelsyndroom
- Glucose-intolerantie en een verhoogd risico op diabetes
- Overgevoeligheid en reacties op de injectieplaats
- Niet voor gebruik tijdens de zwangerschap, bij actieve kanker of bij aandoeningen van de hypofyse
Dosering volgens de bijsluiter
Productinformatie (Egrifta WR): 1,28 mg eenmaal daags onder de huid van de buik geïnjecteerd.
Regulatoire status
| Regio | Jaar | Goedgekeurd voor |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Vermindering van overtollig buikvet bij met hiv geïnfecteerde volwassenen met lipodystrofie |
| CAHealth Canada | 2014Teruggetrokken in 2022 | Overtollig visceraal buikvet bij eerder behandelde volwassenen met hiv en lipodystrofie |
Status per land
| Rechtsgebied | Status | Bron |
|---|---|---|
| USVerenigde Staten | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 2 |
| EUEuropese Unie | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 6 |
| UKVerenigd Koninkrijk | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 10 |
| AUAustralië | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 11 |
| CACanada | Teruggetrokken | Bron 12 |
Te volgen studies met Tesamorelin
TRIUMPH (tesamorelin)(opent de bron in een nieuw tabblad)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Tijdlijn
2028
2026
2022
- Teruggetrokken, CA (Health Canada)Overtollig visceraal buikvet bij eerder behandelde volwassenen met hiv en lipodystrofie
2014
- Goedgekeurd, CA (Health Canada)Overtollig visceraal buikvet bij eerder behandelde volwassenen met hiv en lipodystrofie
2010
- Goedgekeurd, US (FDA)Vermindering van overtollig buikvet bij met hiv geïnfecteerde volwassenen met lipodystrofie
Bronnen
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(opent de bron in een nieuw tabblad)
Educatieve informatie, geen medisch advies. Overleg met een bevoegde zorgverlener voordat je een geneesmiddel start, stopt of verandert.