Tesamorelin
Analog czynnika uwalniającego hormon wzrostu (GHRF)
Status
Zatwierdzony
FDA zatwierdziła tesamorelinę w 2010 r. (Egrifta, obecnie sprzedawana jako Egrifta SV oraz postać Egrifta WR zatwierdzona w 2025 r.) w celu zmniejszenia nadmiaru tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej u dorosłych z HIV i lipodystrofią, a Health Canada zatwierdziła ją w 2014 r., natomiast wniosek w UE wycofano w 2012 r., gdy regulatorzy zgłosili zastrzeżenia dotyczące długoterminowego bezpieczeństwa.
Dowody
Silne
Dwa kontrolowane placebo badania fazy 3 z łącznym udziałem 806 pacjentów wykazały spójne zmniejszenie tkanki tłuszczowej trzewnej, choć nie wykazano długoterminowych korzyści sercowo-naczyniowych.
W sporcie
WADAZakazany (WADA)
Przetłumaczono z angielskiego oryginału, który pozostaje wersją wiążącą. Czytaj po angielsku
Tesamorelina to ustabilizowana wersja pełnego hormonu uwalniającego hormon wzrostu. Jest zatwierdzona przez FDA jako codzienne wstrzyknięcie w celu zmniejszenia nadmiaru głębokiej tkanki tłuszczowej brzucha (trzewnej) u dorosłych z lipodystrofią związaną z HIV, czyli zaburzeniem rozmieszczenia tkanki tłuszczowej powiązanym z leczeniem HIV.
Budowa
44 aminokwasyWskaż kulkę albo zaznacz łańcuch i użyj klawiszy strzałek, aby zobaczyć jej nazwę. Wybierz grupę chemiczną, aby ją wyróżnić.
Sekwencja jako tekst
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Do czego jest stosowany
- Zmniejszenie nadmiaru tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej u dorosłych z HIV i lipodystrofią (zatwierdzone)
- Stłuszczeniowa choroba wątroby (NAFLD) u osób z HIV (badane)
- Ogólne odchudzanie, budowa masy mięśniowej lub spowolnienie starzenia (deklarowane, nieudowodnione)
Jak działa
Tesamorelina wiąże się z receptorami GHRH w przysadce i aktywuje je z siłą podobną do naturalnego hormonu, nasilając własne pulsy hormonu wzrostu organizmu i podnosząc IGF-1. Hormon wzrostu sprzyja rozkładowi zmagazynowanego tłuszczu, z najwyraźniejszym efektem w przypadku tłuszczu trzewnego wokół narządów jamy brzusznej, podczas gdy tkanka tłuszczowa podskórna w dużej mierze się nie zmienia. Jest usuwana z krwi w ciągu kilku minut, więc działa przez codzienne pulsy, a nie przez ciągłą ekspozycję.
Jak mocne są dowody
Silne
W pierwszym badaniu fazy 3 przydzielono losowo 412 dorosłych z HIV i nagromadzeniem tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej do tesamoreliny lub placebo na 26 tygodni: ilość tłuszczu trzewnego zmniejszyła się o 15,2% wobec wzrostu o 5,0% w grupie placebo, przy niższym stężeniu triglicerydów (Falutz 2007, NEJM). Analiza zbiorcza dwóch badań fazy 3 (806 pacjentów) potwierdziła ten efekt, wykazała jego utrzymywanie się do 52. tygodnia i nie stwierdziła klinicznie istotnych zmian stężenia glukozy, choć IGF-1 znacznie wzrósł (Falutz 2010). W randomizowanym badaniu z udziałem 61 osób z HIV i stłuszczeniem wątroby tesamorelina po roku zmniejszyła zawartość tłuszczu w wątrobie względnie o 37% (Stanley 2019, Lancet HIV).
Ryzyko i działania niepożądane
- Podwyższone stężenie IGF-1; informacja o leku zaleca monitorowanie i rozważenie przerwania leczenia, jeśli stężenie utrzymuje się na bardzo wysokim poziomie
- Zatrzymanie płynów z obrzękami, bólem stawów i objawami zespołu cieśni nadgarstka
- Nietolerancja glukozy i zwiększone ryzyko cukrzycy
- Reakcje nadwrażliwości i reakcje w miejscu wstrzyknięcia
- Nie stosować w ciąży, przy czynnej chorobie nowotworowej ani przy zaburzeniach przysadki
Dawkowanie według informacji o leku
Informacja o leku (Egrifta WR): 1,28 mg wstrzykiwane podskórnie w brzuch raz na dobę.
Status regulacyjny
| Region | Rok | Zatwierdzone wskazanie |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Zmniejszenie nadmiaru tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej u dorosłych zakażonych HIV z lipodystrofią |
| CAHealth Canada | 2014Wycofany w 2022 | Nadmiar trzewnej tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej u wcześniej leczonych dorosłych z HIV i lipodystrofią |
Status według kraju
| Jurysdykcja | Status | Źródło |
|---|---|---|
| USStany Zjednoczone | Lek dopuszczony do obrotu | Źródło 2 |
| EUUnia Europejska | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 6 |
| UKWielka Brytania | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 10 |
| AUAustralia | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 11 |
| CAKanada | Wycofany | Źródło 12 |
Badania warte uwagi: Tesamorelin
TRIUMPH (tesamorelin)(otwiera źródło w nowej karcie)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Oś czasu
2028
2026
2022
- Wycofany, CA (Health Canada)Nadmiar trzewnej tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej u wcześniej leczonych dorosłych z HIV i lipodystrofią
2014
- Zatwierdzony, CA (Health Canada)Nadmiar trzewnej tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej u wcześniej leczonych dorosłych z HIV i lipodystrofią
2010
- Zatwierdzony, US (FDA)Zmniejszenie nadmiaru tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej u dorosłych zakażonych HIV z lipodystrofią
Źródła
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(otwiera źródło w nowej karcie)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(otwiera źródło w nowej karcie)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(otwiera źródło w nowej karcie)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(otwiera źródło w nowej karcie)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(otwiera źródło w nowej karcie)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otwiera źródło w nowej karcie)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(otwiera źródło w nowej karcie)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(otwiera źródło w nowej karcie)
Informacje edukacyjne, a nie porada medyczna. Zanim zaczniesz, przerwiesz lub zmienisz przyjmowanie jakiegokolwiek leku, porozmawiaj z lekarzem.