Tesamorelin
Analog till tillväxthormonfrisättande faktor (GHRF)
Status
Godkänd
FDA godkände tesamorelin 2010 (Egrifta, som nu säljs som Egrifta SV och beredningen Egrifta WR som godkändes 2025) för att minska överskott av bukfett hos vuxna med hiv och lipodystrofi, och Health Canada godkände den 2014, men ansökan i EU drogs tillbaka 2012 efter att myndigheterna lyft farhågor om den långsiktiga säkerheten.
Evidens
Stark
Två placebokontrollerade fas 3-prövningar med sammanlagt 806 patienter visade samstämmiga minskningar av det viscerala fettet, även om någon långsiktig kardiovaskulär nytta inte har visats.
Inom idrott
WADAFörbjuden (WADA)
Översatt från det engelska originalet, som förblir referensversionen. Läs på engelska
Tesamorelin är en stabiliserad version av kroppens fullständiga tillväxthormonfrisättande hormon. Den är godkänd av FDA som daglig injektion för att minska överskott av djupt bukfett (visceralt fett) hos vuxna med hiv-associerad lipodystrofi, en omfördelning av kroppsfettet som kopplas till hivbehandling.
Struktur
44 aminosyrorPeka på en pärla, eller fokusera på kedjan och använd piltangenterna, för att se dess namn. Välj en kemisk grupp för att markera den.
Sekvens som text
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Vad den används till
- Minskning av överskott av bukfett hos vuxna med hiv och lipodystrofi (godkänd)
- Fettleversjukdom (NAFLD) hos personer med hiv (studerad)
- Allmän viktminskning, muskeluppbyggnad eller anti-age (påstådd, obevisad)
Hur den verkar
Tesamorelin binder till och aktiverar GHRH-receptorer i hypofysen med en styrka som liknar det naturliga hormonets, vilket ökar kroppens egna pulser av tillväxthormon och höjer IGF-1. Tillväxthormon främjar nedbrytningen av lagrat fett, med tydligast effekt på det viscerala fettet runt bukorganen, medan fettet under huden i stort sett är oförändrat. Den försvinner ur blodet inom några minuter och verkar därför genom dagliga pulser snarare än kontinuerlig exponering.
Hur stark evidensen är
Stark
I den första fas 3-prövningen randomiserades 412 vuxna med hiv och ansamling av bukfett till tesamorelin eller placebo i 26 veckor: det viscerala fettet minskade med 15,2 % jämfört med en ökning på 5,0 % med placebo, med lägre triglycerider (Falutz 2007, NEJM). En sammanvägd analys av två fas 3-prövningar (806 patienter) bekräftade effekten, visade att den bestod till 52 veckor och fann inga kliniskt betydelsefulla förändringar av glukos, även om IGF-1 steg betydligt (Falutz 2010). I en randomiserad prövning med 61 personer med hiv och fettlever gav tesamorelin en relativ minskning av leverfettet med 37 % efter ett år (Stanley 2019, Lancet HIV).
Risker och biverkningar
- Förhöjt IGF-1; produktinformationen råder till övervakning och att överväga utsättning om nivåerna förblir mycket höga
- Vätskeretention med svullnad, ledsmärta och symtom på karpaltunnelsyndrom
- Glukosintolerans och ökad risk för diabetes
- Överkänslighet och reaktioner vid injektionsstället
- Ska inte användas under graviditet, vid aktiv cancer eller vid hypofyssjukdomar
Dosering enligt produktinformationen
Produktinformation (Egrifta WR): 1,28 mg injiceras under huden på buken en gång dagligen.
Regulatorisk status
| Region | År | Godkänd för |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Minskning av överskott av bukfett hos hivinfekterade vuxna med lipodystrofi |
| CAHealth Canada | 2014Indragen 2022 | Överskott av visceralt bukfett hos tidigare behandlade vuxna med hiv och lipodystrofi |
Status per land
| Jurisdiktion | Status | Källa |
|---|---|---|
| USUSA | Godkänt läkemedel | Källa 2 |
| EUEuropeiska unionen | Inget godkänt läkemedel | Källa 6 |
| UKStorbritannien | Inget godkänt läkemedel | Källa 10 |
| AUAustralien | Inget godkänt läkemedel | Källa 11 |
| CAKanada | Indragen | Källa 12 |
Prövningar av Tesamorelin att bevaka
TRIUMPH (tesamorelin)(öppnar källan i en ny flik)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Tidslinje
2028
2026
2022
- Indragen, CA (Health Canada)Överskott av visceralt bukfett hos tidigare behandlade vuxna med hiv och lipodystrofi
2014
- Godkänd, CA (Health Canada)Överskott av visceralt bukfett hos tidigare behandlade vuxna med hiv och lipodystrofi
2010
- Godkänd, US (FDA)Minskning av överskott av bukfett hos hivinfekterade vuxna med lipodystrofi
Källor
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(öppnar källan i en ny flik)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(öppnar källan i en ny flik)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(öppnar källan i en ny flik)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(öppnar källan i en ny flik)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(öppnar källan i en ny flik)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(öppnar källan i en ny flik)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(öppnar källan i en ny flik)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(öppnar källan i en ny flik)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(öppnar källan i en ny flik)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(öppnar källan i en ny flik)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(öppnar källan i en ny flik)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(öppnar källan i en ny flik)
Information i utbildningssyfte, inte medicinsk rådgivning. Tala med legitimerad vårdpersonal innan du börjar med, slutar med eller ändrar något läkemedel.