Tesamorelin
Kasvuhormonia vapauttavan tekijän (GHRF) analogi
Asema
Hyväksytty
FDA hyväksyi tesamoreliinin vuonna 2010 (Egrifta, nykyään myynnissä nimellä Egrifta SV sekä vuonna 2025 hyväksyttynä Egrifta WR -valmistemuotona) vähentämään liiallista vatsan rasvaa aikuisilla, joilla on HIV ja lipodystrofia, ja Health Canada hyväksyi sen vuonna 2014, mutta EU-hakemus vedettiin pois vuonna 2012, kun viranomaiset olivat esittäneet huolia pitkäaikaisesta turvallisuudesta.
Näyttö
Vahva
Kaksi lumekontrolloitua vaiheen 3 tutkimusta, joissa oli yhteensä 806 potilasta, osoitti johdonmukaista viskeraalisen rasvan vähenemistä, vaikka pitkäaikaista sydän- ja verisuonihyötyä ei ole osoitettu.
Urheilussa
WADAKielletty (WADA)
Käännetty englanninkielisestä alkuperäistekstistä, joka on edelleen määräävä versio. Lue englanniksi
Tesamoreliini on stabiloitu versio elimistön kokopitkästä kasvuhormonia vapauttavasta hormonista. FDA on hyväksynyt sen päivittäisenä injektiona vähentämään liiallista syvää vatsan (viskeraalista) rasvaa aikuisilla, joilla on HIV:hen liittyvä lipodystrofia, HIV-hoitoon liittyvä rasvan uudelleenjakautumisen häiriö.
Rakenne
44 aminohappoaOsoita helmeä tai kohdista ketjuun ja käytä nuolinäppäimiä nähdäksesi sen nimen. Valitse kemiallinen ryhmä korostaaksesi sen.
Sekvenssi tekstinä
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Mihin sitä käytetään
- Liiallisen vatsan rasvan vähentäminen aikuisilla, joilla on HIV ja lipodystrofia (hyväksytty)
- Rasvamaksatauti (NAFLD) HIV-potilailla (tutkittu)
- Yleinen painonpudotus, lihasten kasvattaminen tai ikääntymisen ehkäisy (väitetty, ei osoitettu)
Miten se vaikuttaa
Tesamoreliini sitoutuu aivolisäkkeen GHRH-reseptoreihin ja aktivoi niitä luonnollisen hormonin kaltaisella teholla, mikä lisää elimistön omia kasvuhormonipulsseja ja nostaa IGF-1:tä. Kasvuhormoni edistää varastorasvan hajoamista, ja selvin vaikutus kohdistuu vatsaontelon elinten ympärillä olevaan viskeraaliseen rasvaan, kun taas ihonalainen rasva pysyy pääosin ennallaan. Se poistuu verestä minuuteissa, joten se vaikuttaa päivittäisten pulssien eikä jatkuvan altistuksen kautta.
Kuinka vahvaa näyttö on
Vahva
Ensimmäisessä vaiheen 3 tutkimuksessa 412 aikuista, joilla oli HIV ja vatsan rasvan kertymistä, satunnaistettiin saamaan tesamoreliinia tai lumelääkettä 26 viikon ajan: viskeraalinen rasva väheni 15,2 %, kun lumelääkkeellä se lisääntyi 5,0 %, ja triglyseridiarvot olivat matalammat (Falutz 2007, NEJM). Kahden vaiheen 3 tutkimuksen yhdistetty analyysi (806 potilasta) vahvisti vaikutuksen, osoitti sen säilyvän 52 viikkoon asti eikä havainnut kliinisesti merkityksellisiä glukoosimuutoksia, vaikka IGF-1 nousi huomattavasti (Falutz 2010). Satunnaistetussa 61 henkilön tutkimuksessa HIV-potilailla, joilla oli rasvamaksa, tesamoreliini vähensi maksan rasvaa suhteellisesti 37 % vuodessa (Stanley 2019, Lancet HIV).
Riskit ja haittavaikutukset
- Kohonnut IGF-1; valmistetiedoissa neuvotaan seurantaan ja harkitsemaan hoidon lopettamista, jos pitoisuudet pysyvät hyvin korkeina
- Nesteen kertyminen ja turvotus, nivelkipu ja rannekanavaoireet
- Glukoosi-intoleranssi ja suurentunut diabetesriski
- Yliherkkyys- ja pistoskohdan reaktiot
- Ei käytettäväksi raskauden aikana, aktiivisessa syövässä eikä aivolisäkkeen sairauksissa
Annostus valmistetietojen mukaan
Valmistetiedot (Egrifta WR): 1,28 mg injektiona vatsan ihon alle kerran vuorokaudessa.
Sääntelyasema
| Alue | Vuosi | Hyväksytty käyttöaihe |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Liiallisen vatsan rasvan vähentäminen HIV-infektoituneilla aikuisilla, joilla on lipodystrofia |
| CAHealth Canada | 2014Vedetty markkinoilta 2022 | Liiallinen viskeraalinen vatsan rasva aiemmin hoidetuilla aikuisilla, joilla on HIV ja lipodystrofia |
Asema maittain
| Lainkäyttöalue | Asema | Lähde |
|---|---|---|
| USYhdysvallat | Myyntiluvallinen lääke | Lähde 2 |
| EUEuroopan unioni | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 6 |
| UKYhdistynyt kuningaskunta | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 10 |
| AUAustralia | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 11 |
| CAKanada | Vedetty markkinoilta | Lähde 12 |
Seurattavat tutkimukset aiheesta Tesamorelin
TRIUMPH (tesamorelin)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Aikajana
2028
2026
2022
- Vedetty markkinoilta, CA (Health Canada)Liiallinen viskeraalinen vatsan rasva aiemmin hoidetuilla aikuisilla, joilla on HIV ja lipodystrofia
2014
- Hyväksytty, CA (Health Canada)Liiallinen viskeraalinen vatsan rasva aiemmin hoidetuilla aikuisilla, joilla on HIV ja lipodystrofia
2010
- Hyväksytty, US (FDA)Liiallisen vatsan rasvan vähentäminen HIV-infektoituneilla aikuisilla, joilla on lipodystrofia
Lähteet
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Opetustarkoituksiin tarkoitettua tietoa, ei lääketieteellistä neuvontaa. Keskustele laillistetun terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen kuin aloitat, lopetat tai muutat minkään lääkkeen käyttöä.