Tesamorelin
Analogon des Wachstumshormon-Releasing-Faktors (GHRF)
Status
Zugelassen
Die FDA hat Tesamorelin 2010 zugelassen (Egrifta, heute als Egrifta SV und als 2025 zugelassene Formulierung Egrifta WR verkauft), um überschüssiges Bauchfett bei Erwachsenen mit HIV und Lipodystrophie zu verringern, und Health Canada hat es 2014 zugelassen, doch der EU-Antrag wurde 2012 zurückgezogen, nachdem die Behörden Bedenken zur Langzeitsicherheit geäußert hatten.
Evidenz
Stark
Zwei placebokontrollierte Phase-3-Studien mit zusammen 806 Patienten zeigten eine konsistente Verringerung des viszeralen Fetts, ein langfristiger kardiovaskulärer Nutzen ist jedoch nicht belegt.
Im Sport
WADAVerboten (WADA)
Aus dem englischen Original übersetzt, das die maßgebliche Fassung bleibt. Auf Englisch lesen
Tesamorelin ist eine stabilisierte Version des vollständigen körpereigenen Wachstumshormon-Releasing-Hormons. Es ist von der FDA als tägliche Injektion zugelassen, um überschüssiges tiefes Bauchfett (viszerales Fett) bei Erwachsenen mit HIV-assoziierter Lipodystrophie zu verringern, einer mit der HIV-Behandlung verbundenen Umverteilung des Körperfetts.
Struktur
44 AminosäurenZeigen Sie auf eine Kugel oder wählen Sie die Kette aus und nutzen Sie die Pfeiltasten, um ihren Namen zu sehen. Wählen Sie eine chemische Gruppe, um sie hervorzuheben.
Sequenz als Text
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Wofür es verwendet wird
- Verringerung von überschüssigem Bauchfett bei Erwachsenen mit HIV und Lipodystrophie (zugelassen)
- Fettlebererkrankung (NAFLD) bei Menschen mit HIV (untersucht)
- Allgemeine Gewichtsabnahme, Muskelaufbau oder Anti-Aging (behauptet, unbewiesen)
Wie es wirkt
Tesamorelin bindet und aktiviert GHRH-Rezeptoren an der Hypophyse mit ähnlicher Wirkstärke wie das natürliche Hormon, verstärkt die körpereigenen Pulse von Wachstumshormon und erhöht IGF-1. Wachstumshormon fördert den Abbau von gespeichertem Fett, mit dem deutlichsten Effekt auf das viszerale Fett um die Bauchorgane, während das Unterhautfett weitgehend unverändert bleibt. Es wird innerhalb von Minuten aus dem Blut entfernt und wirkt daher über tägliche Pulse statt über eine Dauerexposition.
Wie belastbar die Evidenz ist
Stark
In der ersten Phase-3-Studie wurden 412 Erwachsene mit HIV und Fettansammlung am Bauch für 26 Wochen randomisiert Tesamorelin oder Placebo zugeteilt: Das viszerale Fett nahm um 15,2 % ab gegenüber einer Zunahme um 5,0 % unter Placebo, bei niedrigeren Triglyzeriden (Falutz 2007, NEJM). Eine gepoolte Analyse zweier Phase-3-Studien (806 Patienten) bestätigte den Effekt, zeigte, dass er bis Woche 52 anhielt, und fand keine klinisch bedeutsamen Veränderungen des Blutzuckers, obwohl IGF-1 deutlich anstieg (Falutz 2010). In einer randomisierten Studie mit 61 Personen mit HIV und Fettleber bewirkte Tesamorelin nach einem Jahr eine relative Verringerung des Leberfetts um 37 % (Stanley 2019, Lancet HIV).
Risiken und Nebenwirkungen
- Erhöhtes IGF-1; die Fachinformation rät zur Überwachung und dazu, ein Absetzen zu erwägen, wenn die Werte sehr hoch bleiben
- Flüssigkeitseinlagerungen mit Schwellungen, Gelenkschmerzen und Beschwerden eines Karpaltunnelsyndroms
- Glukoseintoleranz und erhöhtes Diabetesrisiko
- Überempfindlichkeit und Reaktionen an der Injektionsstelle
- Nicht zur Anwendung in der Schwangerschaft, bei aktiver Krebserkrankung oder bei Erkrankungen der Hypophyse
Dosierung laut Fachinformation
Fachinformation (Egrifta WR): 1,28 mg einmal täglich unter die Haut des Bauches injiziert.
Zulassungsstatus
| Region | Jahr | Zugelassen für |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Verringerung von überschüssigem Bauchfett bei HIV-infizierten Erwachsenen mit Lipodystrophie |
| CAHealth Canada | 2014Zurückgezogen 2022 | Überschüssiges viszerales Bauchfett bei vorbehandelten Erwachsenen mit HIV und Lipodystrophie |
Status nach Land
| Rechtsraum | Status | Quelle |
|---|---|---|
| USVereinigte Staaten | Zugelassenes Arzneimittel | Quelle 2 |
| EUEuropäische Union | Kein zugelassenes Arzneimittel | Quelle 6 |
| UKVereinigtes Königreich | Kein zugelassenes Arzneimittel | Quelle 10 |
| AUAustralien | Kein zugelassenes Arzneimittel | Quelle 11 |
| CAKanada | Zurückgezogen | Quelle 12 |
Studien zu Tesamorelin im Blick
TRIUMPH (tesamorelin)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Zeitleiste
2028
2026
2022
- Zurückgezogen, CA (Health Canada)Überschüssiges viszerales Bauchfett bei vorbehandelten Erwachsenen mit HIV und Lipodystrophie
2014
- Zugelassen, CA (Health Canada)Überschüssiges viszerales Bauchfett bei vorbehandelten Erwachsenen mit HIV und Lipodystrophie
2010
- Zugelassen, US (FDA)Verringerung von überschüssigem Bauchfett bei HIV-infizierten Erwachsenen mit Lipodystrophie
Quellen
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
Informationen zu Bildungszwecken, keine medizinische Beratung. Sprechen Sie mit einer Ärztin oder einem Arzt, bevor Sie ein Arzneimittel anwenden, absetzen oder die Behandlung ändern.