Tesamorelin
Analog af væksthormonfrigørende faktor (GHRF)
Status
Godkendt
FDA godkendte tesamorelin i 2010 (Egrifta, nu solgt som Egrifta SV og som Egrifta WR-formuleringen, der blev godkendt i 2025) til at reducere overskydende bugfedt hos voksne med hiv og lipodystrofi, og Health Canada godkendte det i 2014, men ansøgningen i EU blev trukket tilbage i 2012, efter at myndighederne havde rejst bekymringer om langtidssikkerheden.
Evidens
Stærk
To placebokontrollerede fase 3-forsøg med i alt 806 patienter viste samstemmende reduktioner i det viscerale fedt, selvom en langsigtet kardiovaskulær gavn ikke er påvist.
I sport
WADAForbudt (WADA)
Oversat fra den engelske original, som fortsat er referenceversionen. Læs på engelsk
Tesamorelin er en stabiliseret udgave af kroppens fulde væksthormonfrigørende hormon. Det er godkendt af FDA som daglig injektion til at reducere overskydende dybt (visceralt) bugfedt hos voksne med hiv-associeret lipodystrofi, en omfordeling af kropsfedtet forbundet med hiv-behandling.
Struktur
44 aminosyrerPeg på en perle, eller fokuser på kæden og brug piletasterne, for at se dens navn. Vælg en kemisk gruppe for at fremhæve den.
Sekvens som tekst
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Hvad det bruges til
- Reduktion af overskydende bugfedt hos voksne med hiv og lipodystrofi (godkendt)
- Fedtleversygdom (NAFLD) hos personer med hiv (undersøgt)
- Generelt vægttab, muskelopbygning eller anti-aging (påstået, udokumenteret)
Sådan virker det
Tesamorelin binder til og aktiverer GHRH-receptorer i hypofysen med en styrke svarende til det naturlige hormon, hvilket øger kroppens egne pulser af væksthormon og hæver IGF-1. Væksthormon fremmer nedbrydningen af oplagret fedt, med den tydeligste virkning på det viscerale fedt omkring bugens organer, mens fedtet under huden stort set er uændret. Det fjernes fra blodet inden for minutter, så det virker gennem daglige pulser frem for vedvarende eksponering.
Hvor stærk evidensen er
Stærk
I det første fase 3-forsøg blev 412 voksne med hiv og ophobning af bugfedt randomiseret til tesamorelin eller placebo i 26 uger: det viscerale fedt faldt med 15,2 % mod en stigning på 5,0 % med placebo, med lavere triglycerider (Falutz 2007, NEJM). En samlet analyse af to fase 3-forsøg (806 patienter) bekræftede virkningen, viste, at den blev opretholdt til 52 uger, og fandt ingen klinisk betydende ændringer i glukose, selvom IGF-1 steg betydeligt (Falutz 2010). I et randomiseret forsøg med 61 personer med hiv og fedtlever gav tesamorelin en relativ reduktion i leverfedtet på 37 % efter et år (Stanley 2019, Lancet HIV).
Risici og bivirkninger
- Forhøjet IGF-1; produktinformationen anbefaler kontrol og at overveje at stoppe, hvis niveauerne forbliver meget høje
- Væskeophobning med hævelse, ledsmerter og symptomer på karpaltunnelsyndrom
- Glukoseintolerans og øget risiko for diabetes
- Overfølsomhed og reaktioner på injektionsstedet
- Må ikke bruges under graviditet, ved aktiv kræft eller ved sygdomme i hypofysen
Dosering ifølge produktinformationen
Produktinformation (Egrifta WR): 1,28 mg injiceret under huden på maven én gang dagligt.
Regulatorisk status
| Region | År | Godkendt til |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Reduktion af overskydende bugfedt hos hiv-smittede voksne med lipodystrofi |
| CAHealth Canada | 2014Trukket tilbage 2022 | Overskydende visceralt bugfedt hos tidligere behandlede voksne med hiv og lipodystrofi |
Status efter land
| Jurisdiktion | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Godkendt lægemiddel | Kilde 2 |
| EUDen Europæiske Union | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 6 |
| UKStorbritannien | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 10 |
| AUAustralien | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 11 |
| CACanada | Trukket tilbage | Kilde 12 |
Forsøg med Tesamorelin at følge
TRIUMPH (tesamorelin)(åbner kilden i en ny fane)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Tidslinje
2028
2026
2022
- Trukket tilbage, CA (Health Canada)Overskydende visceralt bugfedt hos tidligere behandlede voksne med hiv og lipodystrofi
2014
- Godkendt, CA (Health Canada)Overskydende visceralt bugfedt hos tidligere behandlede voksne med hiv og lipodystrofi
2010
- Godkendt, US (FDA)Reduktion af overskydende bugfedt hos hiv-smittede voksne med lipodystrofi
Kilder
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(åbner kilden i en ny fane)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(åbner kilden i en ny fane)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(åbner kilden i en ny fane)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(åbner kilden i en ny fane)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(åbner kilden i en ny fane)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(åbner kilden i en ny fane)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(åbner kilden i en ny fane)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(åbner kilden i en ny fane)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(åbner kilden i en ny fane)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(åbner kilden i en ny fane)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(åbner kilden i en ny fane)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(åbner kilden i en ny fane)
Information til oplysning, ikke medicinsk rådgivning. Tal med en autoriseret sundhedsperson, før du starter, stopper eller ændrer et lægemiddel.