Tesamorelin
Analog av veksthormonfrigjørende faktor (GHRF)
Status
Godkjent
FDA godkjente tesamorelin i 2010 (Egrifta, nå solgt som Egrifta SV og formuleringen Egrifta WR, godkjent i 2025) for å redusere overflødig bukfett hos voksne med hiv og lipodystrofi, og Health Canada godkjente det i 2014, men søknaden i EU ble trukket i 2012 etter at myndighetene tok opp bekymringer om langtidssikkerheten.
Evidens
Sterk
To placebokontrollerte fase 3-studier med til sammen 806 pasienter viste samstemte reduksjoner i visceralt fett, selv om langsiktig kardiovaskulær nytte ikke er vist.
I idrett
WADAForbudt (WADA)
Oversatt fra den engelske originalen, som fortsatt er referanseversjonen. Les den på engelsk
Tesamorelin er en stabilisert versjon av kroppens fullstendige veksthormonfrigjørende hormon. Det er godkjent av FDA som daglig injeksjon for å redusere overflødig dypt magefett (visceralt fett) hos voksne med hivassosiert lipodystrofi, en omfordeling av fett knyttet til hivbehandling.
Struktur
44 aminosyrerPek på en kule, eller fokuser på kjeden og bruk piltastene, for å se navnet. Velg en kjemisk gruppe for å fremheve den.
Sekvens som tekst
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Hva det brukes til
- Reduksjon av overflødig bukfett hos voksne med hiv og lipodystrofi (godkjent)
- Fettleversykdom (NAFLD) hos personer med hiv (studert)
- Generelt vekttap, muskeloppbygging eller antialdring (påstått, ikke bevist)
Hvordan det virker
Tesamorelin binder seg til og aktiverer GHRH-reseptorer i hypofysen med en styrke som ligner det naturlige hormonets, og øker kroppens egne pulser av veksthormon og nivået av IGF-1. Veksthormon fremmer nedbrytningen av lagret fett, med tydeligst effekt på det viscerale fettet rundt bukorganene, mens fettet under huden stort sett er uendret. Det fjernes fra blodet i løpet av minutter, så det virker gjennom daglige pulser snarere enn kontinuerlig eksponering.
Hvor sterk evidensen er
Sterk
I den første fase 3-studien ble 412 voksne med hiv og opphopning av bukfett randomisert til tesamorelin eller placebo i 26 uker: det viscerale fettet falt 15,2 % mot en økning på 5,0 % på placebo, med lavere triglyserider (Falutz 2007, NEJM). En samlet analyse av to fase 3-studier (806 pasienter) bekreftet effekten, viste at den holdt seg til 52 uker, og fant ingen klinisk betydningsfulle endringer i glukose, selv om IGF-1 steg betydelig (Falutz 2010). I en randomisert studie med 61 personer med hiv og fettlever ga tesamorelin en relativ reduksjon i leverfett på 37 % etter ett år (Stanley 2019, Lancet HIV).
Risikoer og bivirkninger
- Forhøyet IGF-1; preparatomtalen anbefaler overvåking og å vurdere å avslutte behandlingen hvis nivåene forblir svært høye
- Væskeretensjon med hevelse, leddsmerter og symptomer på karpaltunnelsyndrom
- Glukoseintoleranse og økt risiko for diabetes
- Overfølsomhetsreaksjoner og reaksjoner på injeksjonsstedet
- Skal ikke brukes ved graviditet, aktiv kreft eller sykdommer i hypofysen
Dosering ifølge preparatomtalen
Preparatomtale (Egrifta WR): 1,28 mg injisert under huden på magen én gang daglig.
Regulatorisk status
| Region | År | Godkjent for |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Reduksjon av overflødig bukfett hos hivinfiserte voksne med lipodystrofi |
| CAHealth Canada | 2014Trukket tilbake 2022 | Overflødig visceralt bukfett hos tidligere behandlede voksne med hiv og lipodystrofi |
Status etter land
| Jurisdiksjon | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Godkjent legemiddel | Kilde 2 |
| EUDen europeiske union | Ingen godkjente legemidler | Kilde 6 |
| UKStorbritannia | Ingen godkjente legemidler | Kilde 10 |
| AUAustralia | Ingen godkjente legemidler | Kilde 11 |
| CACanada | Trukket tilbake | Kilde 12 |
Studier av Tesamorelin å følge med på
TRIUMPH (tesamorelin)(åpner kilden i en ny fane)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Tidslinje
2028
2026
2022
- Trukket tilbake, CA (Health Canada)Overflødig visceralt bukfett hos tidligere behandlede voksne med hiv og lipodystrofi
2014
- Godkjent, CA (Health Canada)Overflødig visceralt bukfett hos tidligere behandlede voksne med hiv og lipodystrofi
2010
- Godkjent, US (FDA)Reduksjon av overflødig bukfett hos hivinfiserte voksne med lipodystrofi
Kilder
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(åpner kilden i en ny fane)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(åpner kilden i en ny fane)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(åpner kilden i en ny fane)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(åpner kilden i en ny fane)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(åpner kilden i en ny fane)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(åpner kilden i en ny fane)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(åpner kilden i en ny fane)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(åpner kilden i en ny fane)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(åpner kilden i en ny fane)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(åpner kilden i en ny fane)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(åpner kilden i en ny fane)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(åpner kilden i en ny fane)
Informasjon til opplæringsformål, ikke medisinske råd. Snakk med autorisert helsepersonell før du starter, slutter med eller endrer et legemiddel.