Tesamorelin
Hliðstæða vaxtarhormónslosandi þáttar (GHRF)
Staða
Samþykkt
FDA samþykkti tesamorelin árið 2010 (Egrifta, nú selt sem Egrifta SV og sem Egrifta WR lyfjaformið sem var samþykkt árið 2025) til að minnka umframfitu í kviðarholi hjá fullorðnum með HIV og fitukyrking, og Health Canada samþykkti það árið 2014, en umsóknin í ESB var dregin til baka árið 2012 eftir að eftirlitsaðilar lýstu áhyggjum af langtímaöryggi.
Styrkur gagna
Sterk gögn
Tvær 3. stigs rannsóknir með samanburði við lyfleysu, með samtals 806 sjúklingum, sýndu samræmda minnkun á innyflafitu, þótt ekki hafi verið sýnt fram á ávinning fyrir hjarta- og æðakerfi til lengri tíma.
Í íþróttum
WADABannað (WADA)
Þýtt úr enska frumtextanum, sem er áfram viðmiðunarútgáfan. Lesa á ensku
Tesamorelin er stöðug útgáfa af öllu vaxtarhormónslosandi hormóni líkamans. Það er samþykkt af FDA sem dagleg inndæling til að minnka umframfitu djúpt í kviðarholi (innyflafitu) hjá fullorðnum með fitukyrking tengdan HIV, röskun á dreifingu fitu sem tengist HIV meðferð.
Bygging
44 amínósýrurBentu á perlu, eða settu fókus á keðjuna og notaðu örvatakkana, til að sjá heiti hennar. Veldu efnaflokk til að auðkenna hann.
Röð sem texti
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Til hvers það er notað
- Minnkun umframfitu í kviðarholi hjá fullorðnum með HIV og fitukyrking (samþykkt)
- Fitulifrarsjúkdómur (NAFLD) hjá fólki með HIV (rannsakað)
- Almennt þyngdartap, vöðvauppbygging eða gegn öldrun (fullyrt, ósannað)
Hvernig það virkar
Tesamorelin binst og virkjar GHRH viðtaka í heiladingli af svipuðum krafti og náttúrulega hormónið, eykur eigin vaxtarhormónslotur líkamans og hækkar IGF-1. Vaxtarhormón stuðlar að niðurbroti geymdrar fitu, með skýrustu áhrifunum á innyflafitu umhverfis kviðarholslíffærin, en fita undir húð breytist að mestu ekki. Það hverfur úr blóði á nokkrum mínútum, svo það verkar með daglegum lotum frekar en stöðugri útsetningu.
Hversu traust gögnin eru
Sterk gögn
Í fyrstu 3. stigs rannsókninni var 412 fullorðnum með HIV og fitusöfnun í kviðarholi slembiraðað á tesamorelin eða lyfleysu í 26 vikur: innyflafita minnkaði um 15,2% samanborið við 5,0% aukningu á lyfleysu, og þríglýseríð lækkuðu (Falutz 2007, NEJM). Sameinuð greining á tveimur 3. stigs rannsóknum (806 sjúklingar) staðfesti áhrifin, sýndi að þau héldust í 52 vikur og fann engar klínískt marktækar breytingar á glúkósa, þótt IGF-1 hækkaði verulega (Falutz 2010). Í slembiraðaðri rannsókn á 61 einstaklingi með HIV og fitulifur leiddi tesamorelin til 37% hlutfallslegrar minnkunar á lifrarfitu eftir eitt ár (Stanley 2019, Lancet HIV).
Áhætta og aukaverkanir
- Hækkað IGF-1; lyfjaupplýsingarnar ráðleggja eftirlit og að íhuga að hætta meðferð ef gildin haldast mjög há
- Vökvasöfnun með bjúg, liðverkir og einkenni úlnliðsgangaheilkennis
- Skert sykurþol og aukin hætta á sykursýki
- Ofnæmi og viðbrögð á stungustað
- Ekki til notkunar á meðgöngu, við virkt krabbamein eða heiladingulssjúkdóma
Skömmtun samkvæmt lyfjaupplýsingum
Lyfjaupplýsingar (Egrifta WR): 1,28 mg sprautað undir húð á kvið einu sinni á dag.
Staða hjá eftirlitsyfirvöldum
| Svæði | Ár | Samþykkt við |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Minnkun umframfitu í kviðarholi hjá fullorðnum með HIV sýkingu og fitukyrking |
| CAHealth Canada | 2014Afturkallað 2022 | Umframinnyflafita í kviðarholi hjá fullorðnum með HIV og fitukyrking sem hafa fengið meðferð áður |
Staða eftir löndum
| Lögsagnarsvæði | Staða | Heimild |
|---|---|---|
| USBandaríkin | Lyf með markaðsleyfi | Heimild 2 |
| EUEvrópusambandið | Ekkert lyf með markaðsleyfi | Heimild 6 |
| UKBretland | Ekkert lyf með markaðsleyfi | Heimild 10 |
| AUÁstralía | Ekkert lyf með markaðsleyfi | Heimild 11 |
| CAKanada | Afturkallað | Heimild 12 |
Rannsóknir á Tesamorelin til að fylgjast með
TRIUMPH (tesamorelin)(opnar heimildina í nýjum flipa)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Tímalína
2028
2026
2022
- Afturkallað, CA (Health Canada)Umframinnyflafita í kviðarholi hjá fullorðnum með HIV og fitukyrking sem hafa fengið meðferð áður
2014
- Samþykkt, CA (Health Canada)Umframinnyflafita í kviðarholi hjá fullorðnum með HIV og fitukyrking sem hafa fengið meðferð áður
2010
- Samþykkt, US (FDA)Minnkun umframfitu í kviðarholi hjá fullorðnum með HIV sýkingu og fitukyrking
Heimildir
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(opnar heimildina í nýjum flipa)
Fræðsluefni, ekki læknisráðgjöf. Ræddu við lækni með starfsleyfi áður en þú byrjar, hættir eða breytir notkun á einhverju lyfi.