Tesamorelin
Növekedésihormon-felszabadító faktor (GHRF) analóg
Státusz
Engedélyezett
Az FDA 2010-ben engedélyezte a tezamorelint (Egrifta; ma Egrifta SV néven, valamint a 2025-ben engedélyezett Egrifta WR készítményként forgalmazzák) a hasi zsírfelesleg csökkentésére HIV-fertőzött, lipodisztrófiás felnőtteknél, a Health Canada 2014-ben engedélyezte, az EU-ban azonban az engedélykérelmet 2012-ben visszavonták, miután a hatóságok aggályokat fogalmaztak meg a hosszú távú biztonságossággal kapcsolatban.
Bizonyítékok
Erős
Két placebokontrollos, 3. fázisú vizsgálat, összesen 806 beteggel, a zsigeri zsír egybehangzó csökkenését mutatta, bár hosszú távú szív-érrendszeri előnyt nem igazoltak.
Sportban
WADATiltott (WADA)
Az angol eredetiből fordítva, amely továbbra is a mérvadó változat. Olvassa el angolul
A tezamorelin a szervezet teljes növekedésihormon-felszabadító hormonjának stabilizált változata. Az FDA napi injekcióként engedélyezte a mély hasi (zsigeri) zsírfelesleg csökkentésére HIV-vel összefüggő lipodisztrófiában szenvedő felnőtteknél; ez a HIV-kezeléssel összefüggő zsíreloszlási zavar.
Szerkezet
44 aminosavMutasson egy gyöngyre, vagy jelölje ki a láncot és használja a nyílbillentyűket, hogy megjelenjen a neve. Válasszon egy kémiai csoportot a kiemeléséhez.
Szekvencia szövegként
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Mire használják
- A hasi zsírfelesleg csökkentése HIV-fertőzött, lipodisztrófiás felnőtteknél (engedélyezett)
- Zsírmájbetegség (NAFLD) HIV-fertőzötteknél (vizsgált)
- Általános fogyás, izomépítés vagy öregedésgátlás (állított, nem bizonyított)
Hogyan hat
A tezamorelin a természetes hormonhoz hasonló erősséggel kötődik az agyalapi mirigy GHRH-receptoraihoz és aktiválja azokat, fokozza a szervezet saját növekedésihormon-pulzusait, és emeli az IGF-1-szintet. A növekedési hormon elősegíti a raktározott zsír lebontását, a legegyértelműbb hatással a hasi szervek körüli zsigeri zsírra, míg a bőr alatti zsír nagyrészt nem változik. Perceken belül kiürül a vérből, ezért folyamatos expozíció helyett napi pulzusokkal hat.
Mennyire erősek a bizonyítékok
Erős
Az első 3. fázisú vizsgálatban 412 HIV-fertőzött, hasi zsírfelhalmozódásban szenvedő felnőttet randomizáltak 26 hétre tezamorelinre vagy placebóra: a zsigeri zsír 15,2%-kal csökkent, szemben a placebo melletti 5,0%-os növekedéssel, és a trigliceridszint is alacsonyabb lett (Falutz 2007, NEJM). Két 3. fázisú vizsgálat (806 beteg) összevont elemzése megerősítette a hatást, kimutatta, hogy az 52. hétig fennmaradt, és nem talált klinikailag jelentős glükózváltozást, bár az IGF-1-szint jelentősen emelkedett (Falutz 2010). Egy 61 fős, HIV-fertőzött és zsírmájas embereken végzett randomizált vizsgálatban a tezamorelin egy év után 37%-os relatív csökkenést eredményezett a májzsírban (Stanley 2019, Lancet HIV).
Kockázatok és mellékhatások
- Emelkedett IGF-1-szint; az alkalmazási előírás monitorozást javasol, és a kezelés leállításának mérlegelését, ha a szint tartósan nagyon magas marad
- Folyadék-visszatartás duzzanattal, ízületi fájdalommal és kéztőalagút-tünetekkel
- Glükózintolerancia és a cukorbetegség fokozott kockázata
- Túlérzékenység és reakciók az injekció beadásának helyén
- Terhesség, aktív daganatos betegség vagy agyalapimirigy-betegségek esetén nem alkalmazható
Adagolás az alkalmazási előírás szerint
Alkalmazási előírás (Egrifta WR): 1,28 mg a has bőre alá injekciózva, naponta egyszer.
Szabályozási státusz
| Régió | Év | Engedélyezett javallat |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | A hasi zsírfelesleg csökkentése HIV-fertőzött, lipodisztrófiás felnőtteknél |
| CAHealth Canada | 2014Kivonva: 2022 | Zsigeri hasi zsírfelesleg korábban már kezelt, HIV-fertőzött, lipodisztrófiás felnőtteknél |
Státusz országonként
| Joghatóság | Státusz | Forrás |
|---|---|---|
| USEgyesült Államok | Engedélyezett gyógyszer | 2. forrás |
| EUEurópai Unió | Nincs engedélyezett gyógyszer | 6. forrás |
| UKEgyesült Királyság | Nincs engedélyezett gyógyszer | 10. forrás |
| AUAusztrália | Nincs engedélyezett gyógyszer | 11. forrás |
| CAKanada | Forgalomból kivont | 12. forrás |
Figyelt vizsgálatok: Tesamorelin
TRIUMPH (tesamorelin)(új lapon nyitja meg a forrást)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Idővonal
2028
2026
2022
- Forgalomból kivonva, CA (Health Canada)Zsigeri hasi zsírfelesleg korábban már kezelt, HIV-fertőzött, lipodisztrófiás felnőtteknél
2014
- Engedélyezve, CA (Health Canada)Zsigeri hasi zsírfelesleg korábban már kezelt, HIV-fertőzött, lipodisztrófiás felnőtteknél
2010
- Engedélyezve, US (FDA)A hasi zsírfelesleg csökkentése HIV-fertőzött, lipodisztrófiás felnőtteknél
Források
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(új lapon nyitja meg a forrást)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(új lapon nyitja meg a forrást)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(új lapon nyitja meg a forrást)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(új lapon nyitja meg a forrást)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(új lapon nyitja meg a forrást)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(új lapon nyitja meg a forrást)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(új lapon nyitja meg a forrást)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(új lapon nyitja meg a forrást)
Oktatási célú információ, nem orvosi tanács. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene, abbahagyna vagy módosítana, beszéljen képesített egészségügyi szakemberrel.