Tesamorelin
Аналог на факторот што го ослободува хормонот за раст (GHRF)
Статус
Одобрен
FDA го одобри тесаморелинот во 2010 година (Egrifta, сега се продава како Egrifta SV и како формулацијата Egrifta WR одобрена во 2025 година) за намалување на вишокот масти во стомакот кај возрасни со HIV и липодистрофија, а Health Canada го одобри во 2014 година, но барањето во ЕУ беше повлечено во 2012 година откако регулаторите изразија загриженост за долгорочната безбедност.
Докази
Силни
Две испитувања од фаза 3 контролирани со плацебо, со вкупно 806 пациенти, покажаа конзистентно намалување на висцералните масти, иако не е покажана долгорочна кардиоваскуларна корист.
Во спортот
WADAЗабранет (WADA)
Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски
Тесаморелинот е стабилизирана верзија на целиот хормон што го ослободува хормонот за раст во телото. Одобрен е од FDA како дневна инјекција за намалување на вишокот длабоки (висцерални) масти во стомакот кај возрасни со липодистрофија поврзана со HIV, проблем со прераспределба на мастите поврзан со терапијата за HIV.
Структура
44 остатоциПосочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.
Секвенца како текст
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
За што се користи
- Намалување на вишокот масти во стомакот кај возрасни со HIV и липодистрофија (одобрен)
- Масна болест на црниот дроб (NAFLD) кај луѓе со HIV (испитуван)
- Општо губење тежина, градење мускули или против стареење (се тврди, недокажано)
Како делува
Тесаморелинот се врзува за GHRH рецепторите на хипофизата и ги активира со јачина слична на природниот хормон, зголемувајќи ги сопствените пулсови на хормон за раст на телото и нивото на IGF-1. Хормонот за раст го поттикнува разградувањето на складираните масти, со најјасен ефект врз висцералните масти околу органите во стомакот, додека мастите под кожата главно остануваат непроменети. Се отстранува од крвта за неколку минути, па делува преку дневни пулсови, а не преку постојана изложеност.
Колку се силни доказите
Силни
Во првото испитување од фаза 3, 412 возрасни со HIV и натрупување масти во стомакот беа рандомизирани на тесаморелин или плацебо во текот на 26 недели: висцералните масти се намалија за 15,2% наспроти зголемување од 5,0% со плацебо, со пониски триглицериди (Falutz 2007, NEJM). Здружена анализа на две испитувања од фаза 3 (806 пациенти) го потврди ефектот, покажа дека се одржува до 52 недели и не најде клинички значајни промени на гликозата, иако IGF-1 значително се зголеми (Falutz 2010). Во рандомизирано испитување со 61 лице со HIV и масен црн дроб, тесаморелинот доведе до релативно намалување на маснотијата во црниот дроб од 37% по една година (Stanley 2019, Lancet HIV).
Ризици и несакани ефекти
- Покачен IGF-1; упатството советува следење и разгледување прекин ако нивоата останат многу високи
- Задржување течности со отоци, болки во зглобовите и симптоми на синдромот на карпалниот тунел
- Нетолеранција на гликоза и зголемен ризик од дијабетес
- Преосетливост и реакции на местото на инјектирање
- Не е за употреба во бременост, при активен рак или нарушувања на хипофизата
Дозирање според упатството
Упатство (Egrifta WR): 1,28 mg инјектирани под кожата на стомакот еднаш дневно.
Регулаторен статус
| Регион | Година | Одобрен за |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Намалување на вишокот масти во стомакот кај возрасни инфицирани со HIV со липодистрофија |
| CAHealth Canada | 2014Повлечен во 2022 | Вишок висцерални масти во стомакот кај претходно лекувани возрасни со HIV и липодистрофија |
Статус по земји
| Јурисдикција | Статус | Извор |
|---|---|---|
| USСоединети Американски Држави | Одобрен лек | Извор 2 |
| EUЕвропска Унија | Нема одобрен лек | Извор 6 |
| UKОбединето Кралство | Нема одобрен лек | Извор 10 |
| AUАвстралија | Нема одобрен лек | Извор 11 |
| CAКанада | Повлечен | Извор 12 |
Испитувања за следење: Tesamorelin
TRIUMPH (tesamorelin)(го отвора изворот во нова картичка)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Хронологија
2028
2026
2022
- Повлечен, CA (Health Canada)Вишок висцерални масти во стомакот кај претходно лекувани возрасни со HIV и липодистрофија
2014
- Одобрен, CA (Health Canada)Вишок висцерални масти во стомакот кај претходно лекувани возрасни со HIV и липодистрофија
2010
- Одобрен, US (FDA)Намалување на вишокот масти во стомакот кај возрасни инфицирани со HIV со липодистрофија
Извори
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(го отвора изворот во нова картичка)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(го отвора изворот во нова картичка)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(го отвора изворот во нова картичка)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(го отвора изворот во нова картичка)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(го отвора изворот во нова картичка)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(го отвора изворот во нова картичка)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(го отвора изворот во нова картичка)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(го отвора изворот во нова картичка)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(го отвора изворот во нова картичка)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(го отвора изворот во нова картичка)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(го отвора изворот во нова картичка)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(го отвора изворот во нова картичка)
Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.