Tesamorelin
Augšanas hormonu atbrīvojošā faktora (GHRF) analogs
Statuss
Apstiprināts
FDA apstiprināja tesamorelīnu 2010. gadā (Egrifta, tagad tiek pārdots kā Egrifta SV un 2025. gadā apstiprinātā Egrifta WR forma) liekā vēdera tauku samazināšanai pieaugušajiem ar HIV un lipodistrofiju, un Health Canada to apstiprināja 2014. gadā, taču ES pieteikums tika atsaukts 2012. gadā pēc tam, kad regulatori pauda bažas par ilgtermiņa drošumu.
Pierādījumi
Spēcīgi
Divi placebo kontrolēti 3. fāzes pētījumi ar kopumā 806 pacientiem parādīja saskanīgu viscerālo tauku samazināšanos, lai gan ilgtermiņa ieguvums sirds un asinsvadu sistēmai nav pierādīts.
Sportā
WADAAizliegts (WADA)
Tulkots no angļu valodas oriģināla, kas joprojām ir atsauces versija. Lasīt angļu valodā
Tesamorelīns ir stabilizēta organisma pilnā augšanas hormonu atbrīvojošā hormona versija. FDA to ir apstiprinājusi kā ikdienas injekciju liekā dziļā vēdera (viscerālo) tauku samazināšanai pieaugušajiem, kuriem ir ar HIV saistīta lipodistrofija, tauku pārdales traucējums, kas saistīts ar HIV ārstēšanu.
Struktūra
44 aminoskābesNorādiet uz lodīti vai fokusējiet ķēdi un izmantojiet bulttaustiņus, lai redzētu tās nosaukumu. Izvēlieties ķīmisko grupu, lai to izceltu.
Sekvence kā teksts
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Kam to lieto
- Liekā vēdera tauku samazināšana pieaugušajiem ar HIV un lipodistrofiju (apstiprināts)
- Taukainā aknu slimība (NAFLD) cilvēkiem ar HIV (pētīts)
- Vispārējs svara zudums, muskuļu masas palielināšana vai pretnovecošanās (apgalvots, nepierādīts)
Kā tas darbojas
Tesamorelīns saistās ar hipofīzes GHRH receptoriem un aktivē tos ar līdzīgu stiprumu kā dabiskais hormons, pastiprinot paša organisma augšanas hormona impulsus un paaugstinot IGF-1 līmeni. Augšanas hormons veicina uzkrāto tauku sašķelšanu, un visizteiktākā ietekme ir uz viscerālajiem taukiem ap vēdera orgāniem, bet zemādas tauki lielākoties nemainās. Tas tiek izvadīts no asinīm dažu minūšu laikā, tāpēc tas darbojas ar ikdienas impulsiem, nevis nepārtrauktu iedarbību.
Cik spēcīgi ir pierādījumi
Spēcīgi
Pirmajā 3. fāzes pētījumā 412 pieaugušie ar HIV un tauku uzkrāšanos vēderā tika randomizēti saņemt tesamorelīnu vai placebo 26 nedēļas: viscerālie tauki samazinājās par 15,2 %, bet placebo grupā palielinājās par 5,0 %, un triglicerīdu līmenis bija zemāks (Falutz 2007, NEJM). Divu 3. fāzes pētījumu apvienotā analīze (806 pacienti) apstiprināja iedarbību, parādīja, ka tā saglabājās līdz 52 nedēļām, un neatklāja klīniski nozīmīgas glikozes līmeņa izmaiņas, lai gan IGF-1 līmenis ievērojami paaugstinājās (Falutz 2010). Randomizētā pētījumā ar 61 cilvēku ar HIV un taukaino aknu slimību tesamorelīns viena gada laikā samazināja tauku daudzumu aknās relatīvi par 37 % (Stanley 2019, Lancet HIV).
Riski un blakusparādības
- Paaugstināts IGF-1 līmenis; zāļu aprakstā ieteikts to kontrolēt un apsvērt ārstēšanas pārtraukšanu, ja līmenis saglabājas ļoti augsts
- Šķidruma aizture ar tūsku, locītavu sāpēm un karpālā kanāla sindroma simptomiem
- Glikozes tolerances traucējumi un paaugstināts diabēta risks
- Paaugstināta jutība un reakcijas injekcijas vietā
- Nav paredzēts lietošanai grūtniecības laikā, aktīva vēža vai hipofīzes slimību gadījumā
Devas saskaņā ar zāļu aprakstu
Zāļu apraksts (Egrifta WR): 1,28 mg, ko injicē zem vēdera ādas reizi dienā.
Regulatīvais statuss
| Reģions | Gads | Apstiprināts lietošanai |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Liekā vēdera tauku samazināšana ar HIV inficētiem pieaugušajiem ar lipodistrofiju |
| CAHealth Canada | 2014Atsaukts 2022. gadā | Lieki viscerālie vēdera tauki iepriekš ārstētiem pieaugušajiem ar HIV un lipodistrofiju |
Statuss pa valstīm
| Jurisdikcija | Statuss | Avots |
|---|---|---|
| USAmerikas Savienotās Valstis | Reģistrētas zāles | Avots 2 |
| EUEiropas Savienība | Nav reģistrētu zāļu | Avots 6 |
| UKApvienotā Karaliste | Nav reģistrētu zāļu | Avots 10 |
| AUAustrālija | Nav reģistrētu zāļu | Avots 11 |
| CAKanāda | Atsaukts | Avots 12 |
Uzmanības vērti pētījumi: Tesamorelin
TRIUMPH (tesamorelin)(atver avotu jaunā cilnē)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Hronoloģija
2028
2026
2022
- Atsaukts, CA (Health Canada)Lieki viscerālie vēdera tauki iepriekš ārstētiem pieaugušajiem ar HIV un lipodistrofiju
2014
- Apstiprināts, CA (Health Canada)Lieki viscerālie vēdera tauki iepriekš ārstētiem pieaugušajiem ar HIV un lipodistrofiju
2010
- Apstiprināts, US (FDA)Liekā vēdera tauku samazināšana ar HIV inficētiem pieaugušajiem ar lipodistrofiju
Avoti
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(atver avotu jaunā cilnē)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(atver avotu jaunā cilnē)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(atver avotu jaunā cilnē)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(atver avotu jaunā cilnē)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(atver avotu jaunā cilnē)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(atver avotu jaunā cilnē)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(atver avotu jaunā cilnē)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(atver avotu jaunā cilnē)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(atver avotu jaunā cilnē)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(atver avotu jaunā cilnē)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(atver avotu jaunā cilnē)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(atver avotu jaunā cilnē)
Izglītojoša informācija, nevis medicīnisks padoms. Pirms jebkuru zāļu lietošanas uzsākšanas, pārtraukšanas vai maiņas konsultējieties ar licencētu ārstu.