Tesamorelin
Análogo do fator libertador da hormona de crescimento (GHRF)
Estado
Aprovado
A FDA aprovou a tesamorrelina em 2010 (Egrifta, hoje vendida como Egrifta SV e como a formulação Egrifta WR aprovada em 2025) para reduzir o excesso de gordura abdominal em adultos com VIH e lipodistrofia, e a Health Canada aprovou-a em 2014, mas o pedido na UE foi retirado em 2012 depois de as autoridades reguladoras terem levantado preocupações de segurança a longo prazo.
Evidência
Forte
Dois ensaios de fase 3 controlados por placebo, com 806 doentes no total, mostraram reduções consistentes da gordura visceral, embora não tenha sido demonstrado um benefício cardiovascular a longo prazo.
No desporto
WADAProibido (WADA)
Traduzido do original em inglês, que continua a ser a versão de referência. Ler em inglês
A tesamorrelina é uma versão estabilizada da hormona libertadora da hormona de crescimento completa do organismo. Está aprovada pela FDA como injeção diária para reduzir o excesso de gordura abdominal profunda (visceral) em adultos com lipodistrofia associada ao VIH, um problema de redistribuição da gordura ligado ao tratamento do VIH.
Estrutura
44 aminoácidosAponte para uma esfera, ou selecione a cadeia e use as teclas de seta, para ver o seu nome. Escolha um tipo químico para o realçar.
Sequência em texto
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Para que é utilizado
- Redução do excesso de gordura abdominal em adultos com VIH e lipodistrofia (aprovado)
- Doença hepática gorda (NAFLD) em pessoas com VIH (estudado)
- Perda de peso geral, ganho muscular ou antienvelhecimento (alegado, não comprovado)
Como atua
A tesamorrelina liga-se aos recetores de GHRH da hipófise e ativa-os com uma potência semelhante à da hormona natural, aumentando os pulsos de hormona de crescimento do próprio organismo e elevando o IGF-1. A hormona de crescimento promove a degradação da gordura armazenada, com o efeito mais nítido na gordura visceral à volta dos órgãos abdominais, enquanto a gordura sob a pele se mantém praticamente inalterada. É eliminada do sangue em minutos, pelo que atua através de pulsos diários e não de exposição contínua.
Qual a solidez da evidência
Forte
No primeiro ensaio de fase 3, 412 adultos com VIH e acumulação de gordura abdominal foram aleatorizados para tesamorrelina ou placebo durante 26 semanas: a gordura visceral diminuiu 15,2% face a um aumento de 5,0% com placebo, com triglicéridos mais baixos (Falutz 2007, NEJM). Uma análise agrupada de dois ensaios de fase 3 (806 doentes) confirmou o efeito, mostrou que se mantinha até às 52 semanas e não encontrou alterações clinicamente relevantes da glicose, embora o IGF-1 tenha aumentado substancialmente (Falutz 2010). Num ensaio aleatorizado com 61 pessoas com VIH e fígado gordo, a tesamorrelina produziu uma redução relativa de 37% da gordura hepática ao fim de um ano (Stanley 2019, Lancet HIV).
Riscos e efeitos secundários
- Aumento do IGF-1; a informação de prescrição aconselha monitorização e ponderar a interrupção se os níveis se mantiverem muito elevados
- Retenção de líquidos com edema, dor articular e sintomas de síndrome do túnel cárpico
- Intolerância à glicose e aumento do risco de diabetes
- Hipersensibilidade e reações no local de injeção
- Não deve ser usada na gravidez, em caso de cancro ativo ou de doenças da hipófise
Posologia oficial
Informação de prescrição (Egrifta WR): 1,28 mg injetados sob a pele do abdómen uma vez por dia.
Situação regulamentar
| Região | Ano | Aprovado para |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Redução do excesso de gordura abdominal em adultos infetados pelo VIH com lipodistrofia |
| CAHealth Canada | 2014Retirado em 2022 | Excesso de gordura abdominal visceral em adultos com VIH e lipodistrofia com tratamento prévio |
Estado por país
| Jurisdição | Estado | Fonte |
|---|---|---|
| USEstados Unidos | Medicamento autorizado | Fonte 2 |
| EUUnião Europeia | Sem medicamento autorizado | Fonte 6 |
| UKReino Unido | Sem medicamento autorizado | Fonte 10 |
| AUAustrália | Sem medicamento autorizado | Fonte 11 |
| CACanadá | Retirado | Fonte 12 |
Ensaios de Tesamorelin a acompanhar
TRIUMPH (tesamorelin)(abre a fonte num novo separador)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Cronologia
2028
2026
2022
- Retirado, CA (Health Canada)Excesso de gordura abdominal visceral em adultos com VIH e lipodistrofia com tratamento prévio
2014
- Aprovado, CA (Health Canada)Excesso de gordura abdominal visceral em adultos com VIH e lipodistrofia com tratamento prévio
2010
- Aprovado, US (FDA)Redução do excesso de gordura abdominal em adultos infetados pelo VIH com lipodistrofia
Fontes
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(abre a fonte num novo separador)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(abre a fonte num novo separador)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(abre a fonte num novo separador)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(abre a fonte num novo separador)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(abre a fonte num novo separador)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(abre a fonte num novo separador)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(abre a fonte num novo separador)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(abre a fonte num novo separador)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(abre a fonte num novo separador)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(abre a fonte num novo separador)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(abre a fonte num novo separador)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(abre a fonte num novo separador)
Informação educativa, não aconselhamento médico. Fale com um profissional de saúde habilitado antes de iniciar, parar ou alterar qualquer medicamento.