Tesamorelin
Аналог фактора који ослобађа хормон раста (GHRF)
Статус
Одобрено
FDA је одобрила тесаморелин 2010. (Egrifta, сада се продаје као Egrifta SV и формулација Egrifta WR одобрена 2025) за смањење вишка масног ткива у стомаку код одраслих са HIV-ом и липодистрофијом, а Health Canada га је одобрила 2014, али је захтев у ЕУ повучен 2012. након што су регулатори изразили забринутост за дугорочну безбедност.
Докази
Јаки
Два плацебом контролисана испитивања фазе 3 са укупно 806 пацијената показала су доследно смањење висцералне масти, иако дугорочна кардиоваскуларна корист није показана.
У спорту
WADAЗабрањено (WADA)
Преведено са енглеског оригинала, који остаје референтна верзија. Прочитајте на енглеском
Тесаморелин је стабилизована верзија целог хормона који ослобађа хормон раста. FDA га је одобрила као дневну инјекцију за смањење вишка дубоке (висцералне) масти у стомаку код одраслих са липодистрофијом повезаном са HIV-ом, поремећајем прерасподеле масти повезаним са лечењем HIV-а.
Структура
44 аминокиселинеПоставите показивач на куглицу или фокусирајте ланац и користите тастере са стрелицама да бисте видели њен назив. Изаберите хемијско својство да бисте га истакли.
Секвенца као текст
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
За шта се користи
- Смањење вишка масног ткива у стомаку код одраслих са HIV-ом и липодистрофијом (одобрено)
- Масна болест јетре (NAFLD) код особа са HIV-ом (испитивано)
- Општи губитак телесне масе, изградња мишића или успоравање старења (тврди се, недоказано)
Како делује
Тесаморелин се везује за GHRH рецепторе у хипофизи и активира их са јачином сличном природном хормону, појачавајући сопствене импулсе хормона раста и повећавајући IGF-1. Хормон раста подстиче разградњу ускладиштене масти, са најјаснијим ефектом на висцералну маст око трбушних органа, док се маст под кожом углавном не мења. Из крви се уклања у року од неколико минута, па делује кроз дневне импулсе, а не кроз непрекидну изложеност.
Колико су јаки докази
Јаки
У првом испитивању фазе 3, 412 одраслих са HIV-ом и нагомилавањем масти у стомаку рандомизовано је на тесаморелин или плацебо током 26 недеља: висцерална маст смањила се за 15,2% наспрам пораста од 5,0% на плацебу, уз ниже триглицериде (Falutz 2007, NEJM). Обједињена анализа два испитивања фазе 3 (806 пацијената) потврдила је ефекат, показала да се одржава до 52. недеље и није пронашла клинички значајне промене глукозе, иако је IGF-1 знатно порастао (Falutz 2010). У рандомизованом испитивању на 61 особи са HIV-ом и масном јетром, тесаморелин је после годину дана довео до релативног смањења масноће у јетри од 37% (Stanley 2019, Lancet HIV).
Ризици и нежељена дејства
- Повишен IGF-1; упутство за лек саветује праћење и разматрање прекида ако нивои остану веома високи
- Задржавање течности са отоцима, бол у зглобовима и симптоми синдрома карпалног тунела
- Интолеранција глукозе и повећан ризик од дијабетеса
- Преосетљивост и реакције на месту убризгавања
- Не примењује се у трудноћи, код активног рака или поремећаја хипофизе
Дозирање према упутству за лек
Упутство за лек (Egrifta WR): 1,28 mg убризгано под кожу стомака једном дневно.
Регулаторни статус
| Регион | Година | Одобрено за |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Смањење вишка масног ткива у стомаку код одраслих заражених HIV-ом који имају липодистрофију |
| CAHealth Canada | 2014Повучено 2022. | Вишак висцералне масти у стомаку код претходно лечених одраслих са HIV-ом и липодистрофијом |
Статус по земљама
| Јурисдикција | Статус | Извор |
|---|---|---|
| USСједињене Америчке Државе | Лек са дозволом за промет | Извор 2 |
| EUЕвропска унија | Нема лека са дозволом за промет | Извор 6 |
| UKУједињено Краљевство | Нема лека са дозволом за промет | Извор 10 |
| AUАустралија | Нема лека са дозволом за промет | Извор 11 |
| CAКанада | Повучено | Извор 12 |
Испитивања која вреди пратити: Tesamorelin
TRIUMPH (tesamorelin)(отвара извор у новој картици)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Хронологија
2028
2026
2022
- Повучено, CA (Health Canada)Вишак висцералне масти у стомаку код претходно лечених одраслих са HIV-ом и липодистрофијом
2014
- Одобрено, CA (Health Canada)Вишак висцералне масти у стомаку код претходно лечених одраслих са HIV-ом и липодистрофијом
2010
- Одобрено, US (FDA)Смањење вишка масног ткива у стомаку код одраслих заражених HIV-ом који имају липодистрофију
Извори
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(отвара извор у новој картици)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(отвара извор у новој картици)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(отвара извор у новој картици)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(отвара извор у новој картици)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(отвара извор у новој картици)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(отвара извор у новој картици)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(отвара извор у новој картици)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(отвара извор у новој картици)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(отвара извор у новој картици)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(отвара извор у новој картици)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(отвара извор у новој картици)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(отвара извор у новој картици)
Едукативне информације, а не медицински савет. Разговарајте са лекаром пре него што почнете да узимате, прекинете или промените било који лек.