Tesamorelin
Büyüme hormonu salgılatıcı faktör (GHRF) analoğu
Durum
Onaylı
FDA, tesamorelini 2010'da (Egrifta; bugün Egrifta SV olarak ve 2025'te onaylanan Egrifta WR formülasyonuyla satılıyor) HIV ve lipodistrofisi olan yetişkinlerde fazla karın yağını azaltmak için onayladı, Health Canada ise 2014'te onayladı; AB başvurusu, düzenleyicilerin uzun vadeli güvenlilik endişelerini dile getirmesinin ardından 2012'de geri çekildi.
Kanıt
Güçlü
Toplam 806 hastayı kapsayan iki plasebo kontrollü faz 3 çalışması, iç organ yağında tutarlı azalmalar gösterdi, ancak uzun vadeli kardiyovasküler yarar gösterilmedi.
Sporda
WADAYasaklı (WADA)
Başvuru sürümü olmaya devam eden İngilizce orijinalden çevrilmiştir. İngilizcesini okuyun
Tesamorelin, vücudun tam büyüme hormonu salgılatıcı hormonunun kararlı hâle getirilmiş bir versiyonudur. HIV tedavisiyle ilişkili bir yağ dağılımı sorunu olan HIV'e bağlı lipodistrofisi bulunan yetişkinlerde, karın boşluğundaki fazla derin (iç organ) yağı azaltmak için günlük enjeksiyon olarak FDA onaylıdır.
Yapı
44 amino asitAdını görmek için bir boncuğun üzerine gelin ya da zinciri seçip ok tuşlarını kullanın. Vurgulamak için bir kimya grubu seçin.
Metin olarak dizi
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Ne için kullanılır
- HIV ve lipodistrofisi olan yetişkinlerde fazla karın yağının azaltılması (onaylı)
- HIV'li kişilerde yağlı karaciğer hastalığı (NAFLD) (araştırılmış)
- Genel kilo kaybı, kas yapımı veya yaşlanma karşıtı kullanım (iddia edilen, kanıtlanmamış)
Nasıl etki eder
Tesamorelin, hipofizdeki GHRH reseptörlerine doğal hormona benzer bir güçle bağlanıp onları aktive eder, vücudun kendi büyüme hormonu atımlarını artırır ve IGF-1'i yükseltir. Büyüme hormonu depolanmış yağın parçalanmasını destekler; en belirgin etkisi karın organlarının çevresindeki iç organ yağı üzerindedir, deri altındaki yağ ise büyük ölçüde değişmez. Kandan dakikalar içinde temizlenir, bu nedenle sürekli maruziyetle değil günlük atımlarla etki eder.
Kanıtlar ne kadar güçlü
Güçlü
İlk faz 3 çalışmasında, HIV'i ve karın yağı birikimi olan 412 yetişkin 26 hafta boyunca tesamorelin veya plaseboya randomize edildi: iç organ yağı %15,2 azalırken plaseboda %5,0 arttı ve trigliseritler düştü (Falutz 2007, NEJM). İki faz 3 çalışmasının birleştirilmiş analizi (806 hasta) etkiyi doğruladı, bunun 52. haftaya kadar korunduğunu gösterdi ve IGF-1 belirgin biçimde yükselmiş olsa da klinik olarak anlamlı bir glukoz değişikliği bulmadı (Falutz 2010). HIV'i ve yağlı karaciğeri olan 61 kişilik randomize bir çalışmada tesamorelin, bir yılın sonunda karaciğer yağında göreli olarak %37'lik bir azalma sağladı (Stanley 2019, Lancet HIV).
Riskler ve yan etkiler
- IGF-1'de yükselme; prospektüs izlem yapılmasını ve düzeyler çok yüksek kalırsa tedavinin kesilmesinin değerlendirilmesini önerir
- Şişlikle seyreden sıvı tutulumu, eklem ağrısı ve karpal tünel belirtileri
- Glukoz intoleransı ve artmış diyabet riski
- Aşırı duyarlılık ve enjeksiyon yeri reaksiyonları
- Gebelikte, aktif kanserde veya hipofiz hastalıklarında kullanılmaz
Prospektüse göre doz
Prospektüs (Egrifta WR): günde bir kez karın derisinin altına 1,28 mg enjekte edilir.
Onay durumu
| Bölge | Yıl | Onaylandığı kullanım |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Lipodistrofisi olan, HIV ile enfekte yetişkinlerde fazla karın yağının azaltılması |
| CAHealth Canada | 20142022 yılında çekildi | Daha önce tedavi görmüş, HIV ve lipodistrofisi olan yetişkinlerde karın boşluğundaki fazla iç organ yağı |
Ülkelere göre durum
| Yetki alanı | Durum | Kaynak |
|---|---|---|
| USAmerika Birleşik Devletleri | Ruhsatlı ilaç | Kaynak 2 |
| EUAvrupa Birliği | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 6 |
| UKBirleşik Krallık | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 10 |
| AUAvustralya | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 11 |
| CAKanada | Piyasadan çekilmiş | Kaynak 12 |
Tesamorelin ile ilgili takip edilecek çalışmalar
TRIUMPH (tesamorelin)(kaynağı yeni sekmede açar)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Zaman çizelgesi
2028
2026
2022
- Piyasadan çekildi, CA (Health Canada)Daha önce tedavi görmüş, HIV ve lipodistrofisi olan yetişkinlerde karın boşluğundaki fazla iç organ yağı
2014
- Onaylandı, CA (Health Canada)Daha önce tedavi görmüş, HIV ve lipodistrofisi olan yetişkinlerde karın boşluğundaki fazla iç organ yağı
2010
- Onaylandı, US (FDA)Lipodistrofisi olan, HIV ile enfekte yetişkinlerde fazla karın yağının azaltılması
Kaynaklar
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(kaynağı yeni sekmede açar)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(kaynağı yeni sekmede açar)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(kaynağı yeni sekmede açar)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(kaynağı yeni sekmede açar)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(kaynağı yeni sekmede açar)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(kaynağı yeni sekmede açar)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(kaynağı yeni sekmede açar)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(kaynağı yeni sekmede açar)
Eğitim amaçlı bilgidir, tıbbi tavsiye değildir. Herhangi bir ilaca başlamadan, ilacı bırakmadan veya değiştirmeden önce lisanslı bir hekimle görüşün.