Tesamorelin
Analogo del fattore di rilascio dell'ormone della crescita (GHRF)
Stato
Approvato
La FDA ha approvato la tesamorelina nel 2010 (Egrifta, ora venduta come Egrifta SV e nella formulazione Egrifta WR approvata nel 2025) per ridurre il grasso addominale in eccesso negli adulti con HIV e lipodistrofia, e Health Canada l'ha approvata nel 2014, ma la domanda nell'UE è stata ritirata nel 2012 dopo che le autorità regolatorie avevano sollevato dubbi sulla sicurezza a lungo termine.
Evidenze
Solide
Due studi di fase 3 controllati con placebo, con 806 pazienti in totale, hanno mostrato riduzioni coerenti del grasso viscerale, anche se non è stato dimostrato un beneficio cardiovascolare a lungo termine.
Nello sport
WADAVietato (WADA)
Tradotto dall'originale inglese, che resta la versione di riferimento. Leggi in inglese
La tesamorelina è una versione stabilizzata dell'intero ormone di rilascio dell'ormone della crescita dell'organismo. È approvata dalla FDA come iniezione giornaliera per ridurre il grasso addominale profondo (viscerale) in eccesso negli adulti con lipodistrofia associata all'HIV, un problema di ridistribuzione del grasso legato alla terapia per l'HIV.
Struttura
44 amminoacidiPunta una sfera, oppure seleziona la catena e usa i tasti freccia, per vederne il nome. Scegli un tipo chimico per evidenziarlo.
Sequenza in formato testo
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
A cosa serve
- Riduzione del grasso addominale in eccesso negli adulti con HIV e lipodistrofia (approvato)
- Steatosi epatica (NAFLD) nelle persone con HIV (studiato)
- Perdita di peso generale, aumento muscolare o anti-invecchiamento (dichiarato, non dimostrato)
Come agisce
La tesamorelina si lega ai recettori del GHRH dell'ipofisi e li attiva con una potenza simile a quella dell'ormone naturale, aumentando i picchi di ormone della crescita prodotti dall'organismo e innalzando l'IGF-1. L'ormone della crescita favorisce la degradazione del grasso immagazzinato, con l'effetto più evidente sul grasso viscerale intorno agli organi addominali, mentre il grasso sottocutaneo resta in gran parte invariato. Viene eliminata dal sangue in pochi minuti, per cui agisce tramite impulsi giornalieri anziché con un'esposizione continua.
Quanto sono solide le evidenze
Solide
Nel primo studio di fase 3, 412 adulti con HIV e accumulo di grasso addominale sono stati randomizzati a tesamorelina o placebo per 26 settimane: il grasso viscerale è diminuito del 15,2% rispetto a un aumento del 5,0% con placebo, con trigliceridi più bassi (Falutz 2007, NEJM). Un'analisi aggregata di due studi di fase 3 (806 pazienti) ha confermato l'effetto, ha mostrato che si manteneva fino a 52 settimane e non ha rilevato variazioni clinicamente significative della glicemia, anche se l'IGF-1 è aumentato in modo sostanziale (Falutz 2010). In uno studio randomizzato su 61 persone con HIV e steatosi epatica, la tesamorelina ha prodotto una riduzione relativa del 37% del grasso epatico dopo un anno (Stanley 2019, Lancet HIV).
Rischi ed effetti indesiderati
- Aumento dell'IGF-1; la scheda tecnica raccomanda il monitoraggio e di valutare la sospensione se i livelli restano molto elevati
- Ritenzione idrica con gonfiore, dolori articolari e sintomi della sindrome del tunnel carpale
- Intolleranza al glucosio e aumento del rischio di diabete
- Ipersensibilità e reazioni nel sito di iniezione
- Da non usare in gravidanza, in caso di cancro attivo o di disturbi dell'ipofisi
Posologia da scheda tecnica
Scheda tecnica (Egrifta WR): 1,28 mg iniettati sotto la pelle dell'addome una volta al giorno.
Stato regolatorio
| Regione | Anno | Approvato per |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Riduzione del grasso addominale in eccesso negli adulti con infezione da HIV e lipodistrofia |
| CAHealth Canada | 2014Ritirato nel 2022 | Grasso addominale viscerale in eccesso negli adulti con HIV già trattati e con lipodistrofia |
Stato per paese
| Giurisdizione | Stato | Fonte |
|---|---|---|
| USStati Uniti | Medicinale autorizzato | Fonte 2 |
| EUUnione europea | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 6 |
| UKRegno Unito | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 10 |
| AUAustralia | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 11 |
| CACanada | Ritirato | Fonte 12 |
Studi su Tesamorelin da seguire
TRIUMPH (tesamorelin)(apre la fonte in una nuova scheda)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Cronologia
2028
2026
2022
- Ritirato, CA (Health Canada)Grasso addominale viscerale in eccesso negli adulti con HIV già trattati e con lipodistrofia
2014
- Approvato, CA (Health Canada)Grasso addominale viscerale in eccesso negli adulti con HIV già trattati e con lipodistrofia
2010
- Approvato, US (FDA)Riduzione del grasso addominale in eccesso negli adulti con infezione da HIV e lipodistrofia
Fonti
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(apre la fonte in una nuova scheda)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(apre la fonte in una nuova scheda)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(apre la fonte in una nuova scheda)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(apre la fonte in una nuova scheda)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(apre la fonte in una nuova scheda)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(apre la fonte in una nuova scheda)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(apre la fonte in una nuova scheda)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(apre la fonte in una nuova scheda)
Informazioni a scopo educativo, non consigli medici. Parla con un medico abilitato prima di iniziare, interrompere o modificare qualsiasi farmaco.