Kisspeptin
Агонист на рецептора KISS1 (GPR54), естествен невропептид
Статус
В клинични изпитвания
Не е одобрен никъде; киспептин-54 и киспептин-10 се използват в регистрирани академични изпитвания, докато FDA държи киспептин-10 в категория 2 по 503A (значителни рискове за безопасността), след като консултативният ѝ комитет по аптечно приготвяне гласува с 11 на 0 през октомври 2024 г. против разрешаването му за аптечно приготвяне.
Доказателства
Предварителни
Доказателствата идват от малки проучвания при хора (обикновено с 6 до 60 участници) на хормоналните отговори, резултатите от ин витро оплождане и образните изследвания на мозъка, без големи рандомизирани изпитвания.
В спорта
WADAЗабранен (WADA)
Преведено от английския оригинал, който остава водещата версия. Прочетете на английски
Киспептинът е естествен мозъчен хормон, който включва репродуктивната система, като предизвиква освобождаване на гонадотропин-освобождаващ хормон. Синтетичните киспептин-54 и киспептин-10 се изследват за предизвикване на узряването на яйцеклетките при ин витро оплождане и за лечение на понижено сексуално желание, но нито един от тях не е одобрен.
Структура
54 аминокиселиниПосочете топче или изберете веригата и използвайте стрелките, за да видите името му. Изберете химичен тип, за да го откроите.
Последователност като текст
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
За какво се използва
- Предизвикване на узряването на яйцеклетките при ин витро оплождане, особено при жени с висок риск от синдром на хиперстимулация на яйчниците (изследван)
- Ниско сексуално желание (разстройство с понижено сексуално желание) при мъже и жени (изследван)
- Стимулиране на освобождаването на LH и тестостерон при мъже (изследван)
- Лечение на нисък тестостерон (вторичен хипогонадизъм) с киспептин-10, приготвен в аптека (твърди се, недоказано)
Как действа
Киспептинът се свързва с рецептора KISS1 (наричан още GPR54) на невроните в хипоталамуса, които произвеждат гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH). Така се освобождава GnRH, който кара хипофизата да секретира LH и FSH, хормоните, които контролират овулацията, производството на сперматозоиди и производството на полови хормони. Хората, родени с инактивиращи мутации в рецептора, не преминават нормално през пубертета, което показва централната му роля. Образни изследвания на мозъка предполагат, че киспептинът модулира и сексуалната и емоционалната обработка в лимбичните области на мозъка.
Колко силни са доказателствата
Предварителни
При 53 жени, подложени на ин витро оплождане, еднократна инжекция на киспептин-54 е предизвикала узряване на яйцеклетките, с честота на клинична бременност 23% (Jayasena 2014). При 60 жени с висок риск от синдром на хиперстимулация на яйчниците узряване на яйцеклетките е настъпило при 95%, като при нито една не се е развила умерена или тежка хиперстимулация (Abbara 2015). При мъже киспептин-10 е повишил силно LH и тестостерона (George 2011). Рандомизирани кръстосани проучвания, завършени от 32 жени и 32 мъже с ниско сексуално желание, установиха, че киспептинът е променил обработката на сексуални стимули в мозъка при ЯМР, а при мъжете е увеличил пениалната тумесценция (Thurston 2022; Mills 2023). FDA откри недостатъчно данни за безопасността на киспептин-10, приготвен в аптека.
Рискове и нежелани реакции
- Дългосрочната безопасност е неизвестна; проучванията при хора са били кратки и малки
- Продължителната експозиция може да отслаби отговора (тахифилаксия) в неклинични проучвания
- Опасения за имуногенност и примеси, посочени от FDA за киспептин-10, приготвен в аптека
- Продуктите, продавани като химикали „за изследвания“, не са регулирани и са с несигурна чистота
- Забранен за спортисти мъже по всяко време (WADA S2)
Регулаторен статус
Статус по държави
| Юрисдикция | Статус | Източник |
|---|---|---|
| USСАЩ | Няма разрешено лекарство | Източник 11 |
| EUЕвропейски съюз | Няма разрешено лекарство | Източник 15 |
| UKОбединено кралство | Няма разрешено лекарство | Източник 16 |
| AUАвстралия | Няма разрешено лекарство | Източник 17 |
| CAКанада | Няма разрешено лекарство | Източник 18 |
Източници
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(отваря източника в нов раздел)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(отваря източника в нов раздел)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(отваря източника в нов раздел)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(отваря източника в нов раздел)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(отваря източника в нов раздел)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(отваря източника в нов раздел)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(отваря източника в нов раздел)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(отваря източника в нов раздел)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(отваря източника в нов раздел)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(отваря източника в нов раздел)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(отваря източника в нов раздел)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(отваря източника в нов раздел)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(отваря източника в нов раздел)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(отваря източника в нов раздел)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(отваря източника в нов раздел)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(отваря източника в нов раздел)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(отваря източника в нов раздел)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(отваря източника в нов раздел)
Образователна информация, а не медицински съвет. Консултирайте се с медицински специалист, преди да започнете, спрете или промените което и да е лекарство.