Gonadorelin
Hormon koji oslobađa gonadotropine (sintetski GnRH)
Status
Odobreno
Odobren u Francuskoj kao Lutrelef (od 1985. godine) za pulsatilnu indukciju ovulacije, dok su njegovi američki proizvodi za ljude, Factrel (odobren 1982. godine) i Lutrepulse (1989), obustavljeni; zabranjen je za sportiste muškarce.
Dokazi
Umjereni
Pulsatilni GnRH ima decenije kliničke upotrebe s visokim stopama ovulacije kod hipotalamičke amenoreje, ali dokazi potiču uglavnom iz kliničkih serija, a ne iz velikih randomiziranih ispitivanja.
U sportu
WADAZabranjeno (WADA)
Prevedeno s engleskog originala, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom
Gonadorelin je sintetska kopija hormona koji oslobađa gonadotropine (GnRH), signala iz mozga koji pokreće kaskadu reproduktivnih hormona. Kada se daje u pulsevima pomoću male pumpe, može obnoviti ovulaciju kod žena čiji mozak ne oslobađa dovoljno GnRH.
Struktura
10 aminokiselinaPokažite na kuglicu ili fokusirajte lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njen naziv. Odaberite hemijsko svojstvo da ga istaknete.
Sekvenca kao tekst
pGlu-H-W-S-Y-G-L-R-P-G-NH2
Za šta se koristi
- Indukcija ovulacije kod žena s neplodnošću zbog hipotalamičkog nedostatka GnRH, pulsatilnom pumpom (odobreno)
- Dijagnostičko testiranje gonadotropne funkcije hipofize, indikacija obustavljenog američkog proizvoda Factrel (odobreno)
- Poticanje stvaranja spermija kod muškaraca s nedostatkom GnRH (istraživano)
Kako djeluje
Gonadorelin je identičan prirodnom GnRH. Veže se za GnRH receptore na gonadotropnim ćelijama hipofize i oslobađa LH i FSH, koji pokreću ovulaciju, stvaranje spermija i proizvodnju polnih hormona. Način primjene je ključan: pulsevi otprilike svakih 60 do 90 minuta obnavljaju normalan rad hipofize, dok kontinuirana izloženost desenzitizira receptore i gasi sistem, što je princip na kojem se zasnivaju dugodjelujući agonisti GnRH poput leuprolida.
Koliko su jaki dokazi
Umjereni
Klasični eksperimenti na primatima pokazali su da pulsevi GnRH svakih sat vremena obnavljaju lučenje gonadotropina nakon oštećenja hipotalamusa, dok kontinuirana infuzija nije uspjela da ga održi i izazvala je desenzitizaciju (Belchetz 1978, Science). Klinički pregled koji su objavili Martin i saradnici (1990) zaključio je da fiziološka pulsatilna nadoknada GnRH daje visoke stope ovulacije i začeća kod žena s hipotalamičkom amenorejom i potpunim nedostatkom GnRH, uz niže stope kod sindroma policističnih jajnika. Francusko uputstvo o lijeku Lutrelef navodi da je ovarijalna hiperstimulacija rijetka uz pulsatilni GnRH u poređenju s drugim metodama indukcije ovulacije.
Rizici i nuspojave
- Bol, upala, infekcija ili površinski tromboflebitis na mjestu igle pumpe
- Glavobolja, mučnina, bol u trbuhu i obilne menstruacije
- Više folikula, višeplodna trudnoća i, rijetko, sindrom ovarijalne hiperstimulacije
- Alergijske reakcije, povremeno teške
- Apopleksija hipofize (krvarenje) prijavljena kod osoba s tumorima hipofize koje su primile dijagnostičke doze
- Zabranjen za sportiste muškarce u svakom trenutku (WADA S2)
Doziranje prema uputstvu o lijeku
Uputstvo o lijeku (Lutrelef, Francuska): 10 do 20 mikrograma po pulsu, potkožno svakih 90 minuta pomoću prenosive pumpe.
Regulatorni status
| Regija | Godina | Odobreno za |
|---|---|---|
| USFDA | 1982 | Procjena sposobnosti prednjeg režnja hipofize da oslobađa gonadotropine (proizvod obustavljen) |
| EUANSM (France, national authorisation) | 1985 | Indukcija ovulacije kod neplodnosti uzrokovane hipotalamičkom anovulacijom |
Status po državama
| Jurisdikcija | Status | Izvor |
|---|---|---|
| USSjedinjene Američke Države | Povučeno | Izvor 2 |
| EUEvropska unija | Odobreno u nekim državama članicama | Izvor 1 |
| UKUjedinjeno Kraljevstvo | Odobren lijek | Izvor 10 |
| AUAustralija | Nema odobrenog lijeka | Izvor 11 |
| CAKanada | Odobren lijek | Izvor 12 |
Ispitivanja peptida Gonadorelin za praćenje
Pulsatile GnRH in Down syndrome(otvara izvor u novoj kartici)
GnRH Therapy on Cognition in Down Syndrome
Hronologija
2028
1985
- Odobreno, EU (ANSM (France, national authorisation))Indukcija ovulacije kod neplodnosti uzrokovane hipotalamičkom anovulacijom
1982
- Odobreno, US (FDA)Procjena sposobnosti prednjeg režnja hipofize da oslobađa gonadotropine (proizvod obustavljen)
Izvori
- 01LUTRELEF 3,2 mg: summary of product characteristics and patient leaflet(otvara izvor u novoj kartici)
- 02FACTREL (gonadorelin hydrochloride) NDA 018123: product history(otvara izvor u novoj kartici)
- 03LUTREPULSE (gonadorelin acetate) NDA 019687: product history(otvara izvor u novoj kartici)
- 04Gonadorelin (CID 638793)(otvara izvor u novoj kartici)
- 05Progonadoliberin-1 (human GnRH precursor) (P01148)(otvara izvor u novoj kartici)
- 06Hypophysial responses to continuous and intermittent delivery of hypothalamic gonadotropin-releasing hormone(otvara izvor u novoj kartici)
- 07Clinical review 15: Management of ovulatory disorders with pulsatile gonadotropin-releasing hormone(otvara izvor u novoj kartici)
- 08Our products: LUTREPULSE / LUTRELEF (gonadorelin acetate)(otvara izvor u novoj kartici)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvara izvor u novoj kartici)
- 10Gonadorelin 100 micrograms powder for solution for injection: Summary of Product Characteristics(otvara izvor u novoj kartici)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvara izvor u novoj kartici)
- 12Drug Product Database: Lutrepulse (DIN 02046202)(otvara izvor u novoj kartici)
Edukativne informacije, a ne medicinski savjet. Razgovarajte s ljekarom prije nego što počnete uzimati, prekinete ili promijenite bilo koji lijek.