PEPTOKING
FI

Gonadorelin

Gonadotropiinia vapauttava hormoni (synteettinen GnRH)

Asema

Hyväksytty

Myyntiluvallinen Ranskassa nimellä Lutrelef (vuodesta 1985) pulsatiiliseen ovulaation induktioon, kun taas sen yhdysvaltalaisten ihmiskäyttöön tarkoitettujen valmisteiden, Factrelin (hyväksytty 1982) ja Lutrepulsen (1989), valmistus on lopetettu; se on kielletty miespuolisilta urheilijoilta.

Näyttö

Kohtalainen

Pulsatiilisella GnRH:lla on vuosikymmenten kliininen käyttökokemus ja suuret ovulaatio-osuudet hypotalaamisessa amenorreassa, mutta näyttö perustuu pääasiassa kliinisiin potilassarjoihin eikä suuriin satunnaistettuihin tutkimuksiin.

Urheilussa

WADAKielletty (WADA)

Käännetty englanninkielisestä alkuperäistekstistä, joka on edelleen määräävä versio. Lue englanniksi

Gonadoreliini on synteettinen kopio gonadotropiinia vapauttavasta hormonista (GnRH), aivojen viestistä, joka käynnistää lisääntymishormonien kaskadin. Pienellä pumpulla pulsseina annettuna se voi palauttaa ovulaation naisilla, joiden aivot eivät vapauta riittävästi GnRH:ta.

Rakenne

10 aminohappoa

Osoita helmeä tai kohdista ketjuun ja käytä nuolinäppäimiä nähdäksesi sen nimen. Valitse kemiallinen ryhmä korostaaksesi sen.

Sekvenssi tekstinä
pGlu-H-W-S-Y-G-L-R-P-G-NH2

Mihin sitä käytetään

  • Ovulaation induktio naisilla, joiden hedelmättömyys johtuu hypotalaamisesta GnRH:n puutoksesta, pulsatiilisella pumpulla (hyväksytty)
  • Aivolisäkkeen gonadotropiinitoiminnan diagnostinen testaus, lopetetun yhdysvaltalaisen Factrel-valmisteen käyttöaihe (hyväksytty)
  • Siittiötuotannon käynnistäminen miehillä, joilla on GnRH:n puutos (tutkittu)

Miten se vaikuttaa

Gonadoreliini on identtinen luonnollisen GnRH:n kanssa. Se sitoutuu aivolisäkkeen gonadotrooppisolujen GnRH-reseptoreihin ja vapauttaa LH:ta ja FSH:ta, jotka ohjaavat ovulaatiota, siittiötuotantoa ja sukupuolihormonien tuotantoa. Antotapa on ratkaiseva: noin 60-90 minuutin välein annetut pulssit palauttavat aivolisäkkeen normaalin erityksen, kun taas jatkuva altistus turruttaa reseptorit ja sammuttaa järjestelmän, mihin pitkävaikutteisten GnRH-agonistien, kuten leuproreliinin, toiminta perustuu.

Kuinka vahvaa näyttö on

KohtalainenVähintään yksi hyvä satunnaistettu tutkimus tai yhdenmukaisia pienempiä ihmistutkimuksia.

Klassiset kädellisillä tehdyt kokeet osoittivat, että tunnin välein annetut GnRH-pulssit palauttivat gonadotropiinien erityksen hypotalamuksen vaurion jälkeen, kun taas jatkuva infuusio ei pystynyt ylläpitämään sitä ja aiheutti desensitisaation (Belchetz 1978, Science). Martinin ja kollegoiden kliininen katsaus (1990) päätteli, että fysiologinen pulsatiilinen GnRH-korvaushoito johtaa suureen ovulaatio- ja raskausosuuteen naisilla, joilla on hypotalaaminen amenorrea ja täydellinen GnRH:n puutos, ja pienempiin osuuksiin munasarjojen monirakkulaoireyhtymässä. Ranskalaisissa Lutrelef-valmistetiedoissa todetaan, että munasarjojen hyperstimulaatio on pulsatiilisella GnRH:lla harvinaista muihin ovulaation induktiomenetelmiin verrattuna.

Riskit ja haittavaikutukset

  • Pistoskohdan kipu, tulehdus, infektio tai pinnallinen laskimotulehdus pumpun neulan kohdalla
  • Päänsärky, pahoinvointi, vatsakipu ja runsaat kuukautiset
  • Useiden munarakkuloiden kehittyminen, monisikiöraskaus ja melko harvoin munasarjojen hyperstimulaatio-oireyhtymä
  • Allergiset reaktiot, joskus vakavat
  • Aivolisäkeapopleksiaa (verenvuotoa) on raportoitu henkilöillä, joilla on aivolisäkekasvain ja jotka ovat saaneet diagnostisia annoksia
  • Kielletty miespuolisilta urheilijoilta aina (WADA S2)

Annostus valmistetietojen mukaan

Valmistetiedot (Lutrelef, Ranska): 10-20 mikrogrammaa pulssia kohden ihon alle 90 minuutin välein kannettavalla pumpulla.

Tiivistetty virallisista valmistetiedoista. Ei suositus: annostuksesta päätetään lääkkeen määräävän lääkärin kanssa.

Sääntelyasema

AlueVuosiHyväksytty käyttöaihe
USFDA1982Aivolisäkkeen etulohkon gonadotropiinien vapautuskyvyn arviointi (valmisteen valmistus lopetettu)
EUANSM (France, national authorisation)1985Ovulaation induktio hypotalaamisen anovulaation aiheuttamassa hedelmättömyydessä

Asema maittain

LainkäyttöalueAsemaLähde
USYhdysvallatVedetty markkinoiltaLähde 2
EUEuroopan unioniMyyntilupa joissakin jäsenvaltioissaLähde 1
UKYhdistynyt kuningaskuntaMyyntiluvallinen lääkeLähde 10
AUAustraliaEi myyntiluvallista lääkettäLähde 11
CAKanadaMyyntiluvallinen lääkeLähde 12
Onko tätä peptidiä sisältävällä lääkkeellä myyntilupa, tarkistettu kunkin viranomaisen rekistereistä 1.10.2026.

Kaikkien peptidien asema maittain

Seurattavat tutkimukset aiheesta Gonadorelin

  1. Vaihe 2, Vaihe 3Rekrytointi käynnissä

    Pulsatile GnRH in Down syndrome(avaa lähteen uudessa välilehdessä)

    GnRH Therapy on Cognition in Down Syndrome

    Arvioitu ensisijainen päättyminen: joulukuu 202856 osallistujaaToimeksiantaja: Nelly PitteloudNCT04390646

Kaikki seurattavat tutkimukset

Aikajana

  1. 2028

    1. Pulsatile GnRH in Down syndrome

  2. 1985

    1. Hyväksytty, EU (ANSM (France, national authorisation))Ovulaation induktio hypotalaamisen anovulaation aiheuttamassa hedelmättömyydessä

  3. 1982

    1. Hyväksytty, US (FDA)Aivolisäkkeen etulohkon gonadotropiinien vapautuskyvyn arviointi (valmisteen valmistus lopetettu)

Lähteet

  1. 01LUTRELEF 3,2 mg: summary of product characteristics and patient leaflet(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Base de Donnees Publique des Medicaments (ANSM, France), 2019
  2. 02FACTREL (gonadorelin hydrochloride) NDA 018123: product history(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  3. 03LUTREPULSE (gonadorelin acetate) NDA 019687: product history(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04Gonadorelin (CID 638793)(avaa lähteen uudessa välilehdessä) PubChem, NCBI, 2026
  5. 05Progonadoliberin-1 (human GnRH precursor) (P01148)(avaa lähteen uudessa välilehdessä) UniProt, 2026
  6. 06Hypophysial responses to continuous and intermittent delivery of hypothalamic gonadotropin-releasing hormone(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Science, 1978
  7. 07Clinical review 15: Management of ovulatory disorders with pulsatile gonadotropin-releasing hormone(avaa lähteen uudessa välilehdessä) J Clin Endocrinol Metab, 1990
  8. 08Our products: LUTREPULSE / LUTRELEF (gonadorelin acetate)(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Ferring Pharmaceuticals, 2026
  9. 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avaa lähteen uudessa välilehdessä) World Anti-Doping Agency, 2025
  10. 10Gonadorelin 100 micrograms powder for solution for injection: Summary of Product Characteristics(avaa lähteen uudessa välilehdessä) electronic medicines compendium (emc), 2022
  11. 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Therapeutic Goods Administration
  12. 12Drug Product Database: Lutrepulse (DIN 02046202)(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Health Canada, 2026
  1. Kliinisissä tutkimuksissaKisspeptinKISS1-reseptorin (GPR54) agonisti, luonnollinen neuropeptidi54 WADA:n kieltämä
  2. HyväksyttyLeuprolideGnRH-reseptorin agonisti9 WADA:n kieltämä
  3. HyväksyttyOxytocinOksitosiinireseptorin agonisti (aivolisäkkeen takalohkon hormoni)9

Opetustarkoituksiin tarkoitettua tietoa, ei lääketieteellistä neuvontaa. Keskustele laillistetun terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen kuin aloitat, lopetat tai muutat minkään lääkkeen käyttöä.