PEPTOKING
BS

Leuprolide

Agonist GnRH receptora

Status

Odobreno

Ima odobrenje FDA od 1985. godine, danas uglavnom kao dugodjelujući depo oblici za uznapredovali karcinom prostate, endometriozu, anemiju povezanu s miomima i centralni prijevremeni pubertet, a u EU je odobren i centralizirano (Camcevi, 2022) i putem nacionalnih dozvola; zabranjen je za sportiste muškarce.

Dokazi

Jaki

Randomizirana ispitivanja od 1980-ih i decenije upotrebe pokazuju pouzdano suzbijanje testosterona i estrogena za njegove odobrene indikacije.

U sportu

WADAZabranjeno (WADA)

Prevedeno s engleskog originala, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom

Leuprolid je dugodjelujuća sintetska verzija hormona koji oslobađa gonadotropine. Nakon kratkog početnog skoka gasi tjelesnu proizvodnju testosterona i estrogena, a koristi se kod karcinoma prostate, endometrioze, mioma i preranog puberteta kod djece.

Struktura

9 aminokiselina

Pokažite na kuglicu ili fokusirajte lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njen naziv. Odaberite hemijsko svojstvo da ga istaknete.

D-oblik (zrcalna slika), prikazan malim slovima

Sekvenca kao tekst
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt

Za šta se koristi

  • Uznapredovali i hormonski ovisni karcinom prostate (odobreno)
  • Bol i lezije kod endometrioze (odobreno)
  • Anemija zbog mioma materice prije operacije, uz željezo (odobreno)
  • Centralni prijevremeni pubertet kod djece (odobreno)

Kako djeluje

Leuprolid se veže za GnRH receptore hipofize jače od prirodnog GnRH. U početku to izaziva skok LH i FSH i kratkotrajan porast testosterona ili estrogena (tzv. „flare“). Budući da je prisutan neprekidno, a ne u pulsevima, receptori se zatim desenzitiziraju, LH i FSH opadaju, a testosteron pada na kastracijske nivoe kod muškaraca, dok estrogen pada na postmenopauzalne nivoe kod žena. Efekat se povlači nakon prestanka liječenja.

Koliko su jaki dokazi

JakiNekoliko velikih randomiziranih kontroliranih ispitivanja na ljudima.

U randomiziranom ispitivanju na 199 muškaraca s neliječenim metastatskim karcinomom prostate dnevni leuprolid suzbio je testosteron jednako djelotvorno kao estrogen dietilstilbestrol, uz slične stope objektivnog odgovora (86% naspram 85%) i manje bolnog povećanja grudi, mučnine, edema i krvnih ugrušaka, ali uz više navala vrućine (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Depo formulacije odobrene su na osnovu studija koje su pokazale da se testosteron između injekcija održava na kastracijskim nivoima (50 ng/dL ili manje) (uputstvo o lijeku Lupron Depot). Zasebna ispitivanja podržala su odobrenja za endometriozu, anemiju povezanu s miomima i centralni prijevremeni pubertet.

Rizici i nuspojave

  • Početni hormonski skok (flare) koji može privremeno pogoršati simptome karcinoma prostate, uključujući bol u kostima ili kompresiju kičmene moždine
  • Navale vrućine, gubitak libida i gubitak mineralne gustine kostiju
  • Metaboličke promjene (visok šećer u krvi, dijabetes, povišeni lipidi) i povećan kardiovaskularni rizik
  • Moguće produženje QT intervala na EKG-u i, rijetko, konvulzije
  • Može naštetiti plodu; prijavljene su teške kožne reakcije i preosjetljivost
  • Zabranjen za sportiste muškarce u svakom trenutku (WADA S2)

Doziranje prema uputstvu o lijeku

Uputstvo o lijeku (Lupron Depot, uznapredovali karcinom prostate): jedna intramuskularna injekcija od 7,5 mg svake 4 sedmice, 22,5 mg svakih 12 sedmica, 30 mg svakih 16 sedmica ili 45 mg svake 24 sedmice.

Sažeto iz službenih informacija o propisivanju. Nije preporuka: doziranje se određuje s ljekarom koji propisuje lijek.

Regulatorni status

RegijaGodinaOdobreno za
USFDA1985Uznapredovali karcinom prostate
USFDA1990Endometrioza (anemija povezana s miomima dodana kasnije)
USFDA1993Centralni prijevremeni pubertet
EUEMA2022Hormonski ovisan uznapredovali karcinom prostate te visokorizična lokalizirana ili lokalno uznapredovala bolest uz radioterapiju

Status po državama

JurisdikcijaStatusIzvor
USSjedinjene Američke DržaveOdobren lijekIzvor 4
EUEvropska unijaOdobren lijekIzvor 5
UKUjedinjeno KraljevstvoOdobren lijekIzvor 9
AUAustralijaOdobren lijekIzvor 10
CAKanadaOdobren lijekIzvor 11
Da li je odobren lijek koji sadrži ovaj peptid, provjereno u registrima svakog regulatornog tijela 1. okt 2026..

Status svih peptida po državama

Ispitivanja peptida Leuprolide za praćenje

  1. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove učesnike

    OVELIA(otvara izvor u novoj kartici)

    Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer

    Očekivani primarni završetak: 30. nov 2026.250 učesnikaSponzor: Tolmar Inc.NCT04906395

  2. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove učesnike

    Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(otvara izvor u novoj kartici)

    Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.

    Očekivani primarni završetak: septembar 2027.700 učesnikaSponzor: UNICANCERNCT01442246

  3. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove učesnike

    ADOPT(otvara izvor u novoj kartici)

    Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy

    Očekivani primarni završetak: 21. okt 2027.280 učesnikaSponzor: University Medical Center GroningenNCT04302454

  4. Faza 3Završeno

    Leuprolide mesylate in early puberty(otvara izvor u novoj kartici)

    Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty

    Primarni završetak: 7. dec 2025.94 učesnikaSponzor: Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.NCT05493709

Sva ispitivanja za praćenje

Hronologija

  1. 2027

    1. ADOPT
    2. Adjuvant leuprorelin after prostatectomy

  2. 2026

    1. OVELIA

  3. 2025

    1. Leuprolide mesylate in early puberty

  4. 2022

    1. Odobreno, EU (EMA)Hormonski ovisan uznapredovali karcinom prostate te visokorizična lokalizirana ili lokalno uznapredovala bolest uz radioterapiju

  5. 1993

    1. Odobreno, US (FDA)Centralni prijevremeni pubertet

  6. 1990

    1. Odobreno, US (FDA)Endometrioza (anemija povezana s miomima dodana kasnije)

  7. 1985

    1. Odobreno, US (FDA)Uznapredovali karcinom prostate

Izvori

  1. 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(otvara izvor u novoj kartici) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(otvara izvor u novoj kartici) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  3. 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(otvara izvor u novoj kartici) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(otvara izvor u novoj kartici) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  5. 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2022
  6. 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(otvara izvor u novoj kartici) N Engl J Med, 1984
  7. 07Leuprolide (CID 657181)(otvara izvor u novoj kartici) PubChem, NCBI, 2026
  8. 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvara izvor u novoj kartici) World Anti-Doping Agency, 2025
  9. 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(otvara izvor u novoj kartici) electronic medicines compendium (emc), 2025
  10. 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(otvara izvor u novoj kartici) Therapeutic Goods Administration
  11. 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(otvara izvor u novoj kartici) Health Canada, 2026
  1. OdobrenoGonadorelinHormon koji oslobađa gonadotropine (sintetski GnRH)10 WADA: zabranjeno
  2. U kliničkim ispitivanjimaKisspeptinAgonist receptora KISS1 (GPR54), prirodni neuropeptid54 WADA: zabranjeno
  3. OdobrenoOxytocinAgonist oksitocinskog receptora (hormon zadnjeg režnja hipofize)9

Edukativne informacije, a ne medicinski savjet. Razgovarajte s ljekarom prije nego što počnete uzimati, prekinete ili promijenite bilo koji lijek.