Gonadorelin
Хормон који ослобађа гонадотропине (синтетички GnRH)
Статус
Одобрено
Одобрен у Француској као Lutrelef (од 1985) за пулсну индукцију овулације, док су његови амерички производи за људе, Factrel (одобрен 1982) и Lutrepulse (1989), обустављени; забрањен је за спортисте мушког пола.
Докази
Умерени
Пулсна примена GnRH има деценије клиничке употребе и високе стопе овулације код хипоталамусне аменореје, али докази потичу углавном из клиничких серија, а не из великих рандомизованих испитивања.
У спорту
WADAЗабрањено (WADA)
Преведено са енглеског оригинала, који остаје референтна верзија. Прочитајте на енглеском
Гонадорелин је синтетичка копија хормона који ослобађа гонадотропине (GnRH), сигнала из мозга који покреће каскаду репродуктивних хормона. Када се даје у импулсима помоћу мале пумпе, може да врати овулацију код жена чији мозак не ослобађа довољно GnRH.
Структура
10 аминокиселинаПоставите показивач на куглицу или фокусирајте ланац и користите тастере са стрелицама да бисте видели њен назив. Изаберите хемијско својство да бисте га истакли.
Секвенца као текст
pGlu-H-W-S-Y-G-L-R-P-G-NH2
За шта се користи
- Индукција овулације код жена са неплодношћу услед хипоталамусног недостатка GnRH, пулсном пумпом (одобрено)
- Дијагностичко испитивање гонадотропне функције хипофизе, индикација обустављеног америчког производа Factrel (одобрено)
- Подстицање стварања сперматозоида код мушкараца са недостатком GnRH (испитивано)
Како делује
Гонадорелин је идентичан природном GnRH. Везује се за GnRH рецепторе на гонадотропним ћелијама хипофизе и ослобађа LH и FSH, који покрећу овулацију, стварање сперматозоида и производњу полних хормона. Начин давања је пресудан: импулси отприлике свака 60 до 90 минута враћају нормално лучење хипофизе, док непрекидна изложеност десензитизује рецепторе и гаси систем, што је принцип на ком почивају дугоделујући агонисти GnRH као што је леупрорелин.
Колико су јаки докази
Умерени
Класични експерименти на приматима показали су да импулси GnRH на сваки сат враћају лучење гонадотропина после оштећења хипоталамуса, док непрекидна инфузија није могла да га одржи и изазивала је десензитизацију (Belchetz 1978, Science). Клинички преглед који су објавили Martin и сарадници (1990) закључио је да физиолошка пулсна надокнада GnRH даје високе стопе овулације и зачећа код жена са хипоталамусном аменорејом и потпуним недостатком GnRH, уз ниже стопе код синдрома полицистичних јајника. Француско упутство за лек Lutrelef наводи да хиперстимулација јајника уз пулсну примену GnRH није честа у поређењу са другим методама индукције овулације.
Ризици и нежељена дејства
- Бол, запаљење, инфекција или површински тромбофлебитис на месту игле пумпе
- Главобоља, мучнина, бол у стомаку и обилне менструације
- Више фоликула, вишеплодна трудноћа и, мање често, синдром хиперстимулације јајника
- Алергијске реакције, понекад тешке
- Апоплексија хипофизе (крварење) пријављена код особа са туморима хипофизе које су добиле дијагностичке дозе
- Забрањен за спортисте мушког пола у сваком тренутку (WADA S2)
Дозирање према упутству за лек
Упутство за лек (Lutrelef, Француска): 10 до 20 микрограма по импулсу, под кожу, свака 90 минута преносном пумпом.
Регулаторни статус
| Регион | Година | Одобрено за |
|---|---|---|
| USFDA | 1982 | Процена способности предњег режња хипофизе да ослобађа гонадотропине (производ обустављен) |
| EUANSM (France, national authorisation) | 1985 | Индукција овулације код неплодности изазване хипоталамусном ановулацијом |
Статус по земљама
| Јурисдикција | Статус | Извор |
|---|---|---|
| USСједињене Америчке Државе | Повучено | Извор 2 |
| EUЕвропска унија | Дозвола у неким државама чланицама | Извор 1 |
| UKУједињено Краљевство | Лек са дозволом за промет | Извор 10 |
| AUАустралија | Нема лека са дозволом за промет | Извор 11 |
| CAКанада | Лек са дозволом за промет | Извор 12 |
Испитивања која вреди пратити: Gonadorelin
Pulsatile GnRH in Down syndrome(отвара извор у новој картици)
GnRH Therapy on Cognition in Down Syndrome
Хронологија
2028
1985
- Одобрено, EU (ANSM (France, national authorisation))Индукција овулације код неплодности изазване хипоталамусном ановулацијом
1982
- Одобрено, US (FDA)Процена способности предњег режња хипофизе да ослобађа гонадотропине (производ обустављен)
Извори
- 01LUTRELEF 3,2 mg: summary of product characteristics and patient leaflet(отвара извор у новој картици)
- 02FACTREL (gonadorelin hydrochloride) NDA 018123: product history(отвара извор у новој картици)
- 03LUTREPULSE (gonadorelin acetate) NDA 019687: product history(отвара извор у новој картици)
- 04Gonadorelin (CID 638793)(отвара извор у новој картици)
- 05Progonadoliberin-1 (human GnRH precursor) (P01148)(отвара извор у новој картици)
- 06Hypophysial responses to continuous and intermittent delivery of hypothalamic gonadotropin-releasing hormone(отвара извор у новој картици)
- 07Clinical review 15: Management of ovulatory disorders with pulsatile gonadotropin-releasing hormone(отвара извор у новој картици)
- 08Our products: LUTREPULSE / LUTRELEF (gonadorelin acetate)(отвара извор у новој картици)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(отвара извор у новој картици)
- 10Gonadorelin 100 micrograms powder for solution for injection: Summary of Product Characteristics(отвара извор у новој картици)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(отвара извор у новој картици)
- 12Drug Product Database: Lutrepulse (DIN 02046202)(отвара извор у новој картици)
Едукативне информације, а не медицински савет. Разговарајте са лекаром пре него што почнете да узимате, прекинете или промените било који лек.