Gonadorelin
Хормон што ги ослободува гонадотропините (синтетски GnRH)
Статус
Одобрен
Одобрен во Франција како Lutrelef (од 1985 година) за пулсативна индукција на овулација, додека неговите американски производи за луѓе, Factrel (одобрен 1982) и Lutrepulse (1989), се прекинати; забранет е за спортисти од машки пол.
Докази
Умерени
Пулсативниот GnRH има децении клиничка употреба со високи стапки на овулација кај хипоталамусна аменореја, но доказите доаѓаат главно од клинички серии, а не од големи рандомизирани испитувања.
Во спортот
WADAЗабранет (WADA)
Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски
Гонадорелинот е синтетска копија на хормонот што ги ослободува гонадотропините (GnRH), сигналот од мозокот што ја започнува каскадата на репродуктивни хормони. Даден во пулсови со мала пумпа, може да ја врати овулацијата кај жени чиј мозок не ослободува доволно GnRH.
Структура
10 остатоциПосочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.
Секвенца како текст
pGlu-H-W-S-Y-G-L-R-P-G-NH2
За што се користи
- Индукција на овулација кај жени со неплодност поради хипоталамусен недостиг на GnRH, со пулсативна пумпа (одобрен)
- Дијагностичко тестирање на функцијата на гонадотропините во хипофизата, индикацијата на прекинатиот американски производ Factrel (одобрен)
- Поттикнување на создавањето сперма кај мажи со недостиг на GnRH (испитуван)
Како делува
Гонадорелинот е идентичен со природниот GnRH. Се врзува за GnRH рецепторите на гонадотропните клетки во хипофизата, ослободувајќи LH и FSH, кои ги поттикнуваат овулацијата, создавањето сперма и создавањето полови хормони. Начинот на давање е клучен: пулсовите приближно на секои 60 до 90 минути го враќаат нормалното лачење на хипофизата, додека континуираната изложеност ги десензитизира рецепторите и го исклучува системот, што е принципот зад долготрајните GnRH агонисти како леупролид.
Колку се силни доказите
Умерени
Класичните експерименти на примати покажаа дека пулсовите на GnRH на секој час го вратиле лачењето на гонадотропините по оштетување на хипоталамусот, додека континуираната инфузија не успеала да го одржи и предизвикала десензитизација (Belchetz 1978, Science). Клинички преглед на Martin и соработниците (1990) заклучи дека физиолошката пулсативна замена на GnRH дава високи стапки на овулација и зачнување кај жени со хипоталамусна аменореја и целосен недостиг на GnRH, со пониски стапки кај синдромот на полицистични јајници. Француското упатство за Lutrelef наведува дека хиперстимулацијата на јајниците е невообичаена со пулсативен GnRH во споредба со другите методи за индукција на овулација.
Ризици и несакани ефекти
- Болка, воспаление, инфекција или површен тромбофлебитис на местото на иглата од пумпата
- Главоболка, гадење, болка во стомакот и обилни менструации
- Повеќе фоликули, повеќеплодна бременост и, невообичаено, синдром на хиперстимулација на јајниците
- Алергиски реакции, повремено тешки
- Апоплексија (крвавење) на хипофизата пријавена кај луѓе со тумори на хипофизата што добиле дијагностички дози
- Забранет за спортисти од машки пол во секое време (WADA S2)
Дозирање според упатството
Упатство (Lutrelef, Франција): 10 до 20 микрограми по пулс, дадени под кожата на секои 90 минути со пренослива пумпа.
Регулаторен статус
| Регион | Година | Одобрен за |
|---|---|---|
| USFDA | 1982 | Проценка на капацитетот на предната хипофиза за ослободување гонадотропини (производот е прекинат) |
| EUANSM (France, national authorisation) | 1985 | Индукција на овулација кај неплодност предизвикана од хипоталамусна ановулација |
Статус по земји
| Јурисдикција | Статус | Извор |
|---|---|---|
| USСоединети Американски Држави | Повлечен | Извор 2 |
| EUЕвропска Унија | Одобрен во некои земји членки | Извор 1 |
| UKОбединето Кралство | Одобрен лек | Извор 10 |
| AUАвстралија | Нема одобрен лек | Извор 11 |
| CAКанада | Одобрен лек | Извор 12 |
Испитувања за следење: Gonadorelin
Pulsatile GnRH in Down syndrome(го отвора изворот во нова картичка)
GnRH Therapy on Cognition in Down Syndrome
Хронологија
2028
1985
- Одобрен, EU (ANSM (France, national authorisation))Индукција на овулација кај неплодност предизвикана од хипоталамусна ановулација
1982
- Одобрен, US (FDA)Проценка на капацитетот на предната хипофиза за ослободување гонадотропини (производот е прекинат)
Извори
- 01LUTRELEF 3,2 mg: summary of product characteristics and patient leaflet(го отвора изворот во нова картичка)
- 02FACTREL (gonadorelin hydrochloride) NDA 018123: product history(го отвора изворот во нова картичка)
- 03LUTREPULSE (gonadorelin acetate) NDA 019687: product history(го отвора изворот во нова картичка)
- 04Gonadorelin (CID 638793)(го отвора изворот во нова картичка)
- 05Progonadoliberin-1 (human GnRH precursor) (P01148)(го отвора изворот во нова картичка)
- 06Hypophysial responses to continuous and intermittent delivery of hypothalamic gonadotropin-releasing hormone(го отвора изворот во нова картичка)
- 07Clinical review 15: Management of ovulatory disorders with pulsatile gonadotropin-releasing hormone(го отвора изворот во нова картичка)
- 08Our products: LUTREPULSE / LUTRELEF (gonadorelin acetate)(го отвора изворот во нова картичка)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(го отвора изворот во нова картичка)
- 10Gonadorelin 100 micrograms powder for solution for injection: Summary of Product Characteristics(го отвора изворот во нова картичка)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(го отвора изворот во нова картичка)
- 12Drug Product Database: Lutrepulse (DIN 02046202)(го отвора изворот во нова картичка)
Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.