Gonadorelin
Hormon koji oslobađa gonadotropine (sintetski GnRH)
Status
Odobren
Odobren u Francuskoj kao Lutrelef (od 1985.) za pulsatilnu indukciju ovulacije, dok su oba njegova američka proizvoda za ljude, Factrel (odobren 1982.) i Lutrepulse (1989.), povučena s tržišta; zabranjen je za sportaše muškarce.
Dokazi
Umjereni
Pulsatilni GnRH ima desetljećima dugu kliničku primjenu s visokim stopama ovulacije kod hipotalamičke amenoreje, ali dokazi potječu uglavnom iz kliničkih serija, a ne iz velikih randomiziranih ispitivanja.
U sportu
WADAZabranjeno (WADA)
Prevedeno s engleskog izvornika, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom
Gonadorelin je sintetska kopija hormona koji oslobađa gonadotropine (GnRH), moždanog signala koji pokreće kaskadu reproduktivnih hormona. Primijenjen u pulsovima malom pumpom, može ponovno uspostaviti ovulaciju u žena čiji mozak ne otpušta dovoljno GnRH-a.
Struktura
10 aminokiselinaPokažite na kuglicu ili odaberite lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njezin naziv. Odaberite kemijsku skupinu da biste je istaknuli.
Sekvenca kao tekst
pGlu-H-W-S-Y-G-L-R-P-G-NH2
Za što se koristi
- Indukcija ovulacije u žena s neplodnošću zbog hipotalamičkog nedostatka GnRH-a, pulsatilnom pumpom (odobren)
- Dijagnostičko ispitivanje gonadotropne funkcije hipofize, indikacija povučenog američkog proizvoda Factrel (odobren)
- Poticanje stvaranja spermija u muškaraca s nedostatkom GnRH-a (istraživano)
Kako djeluje
Gonadorelin je istovjetan prirodnom GnRH-u. Veže se na receptore za GnRH na gonadotropnim stanicama hipofize i otpušta LH i FSH, koji pokreću ovulaciju, stvaranje spermija i proizvodnju spolnih hormona. Način primjene presudan je: pulsovi otprilike svakih 60 do 90 minuta ponovno uspostavljaju normalno lučenje hipofize, dok trajna izloženost desenzibilizira receptore i gasi sustav, što je načelo na kojem se temelje dugodjelujući agonisti GnRH-a poput leuprorelina.
Koliko su jaki dokazi
Umjereni
Klasični pokusi na primatima pokazali su da su pulsovi GnRH-a svakih sat vremena ponovno uspostavili lučenje gonadotropina nakon oštećenja hipotalamusa, dok ga trajna infuzija nije uspjela održati i izazvala je desenzibilizaciju (Belchetz 1978, Science). Klinički pregled koji su objavili Martin i suradnici (1990) zaključio je da fiziološka pulsatilna nadomjesna terapija GnRH-om daje visoke stope ovulacije i začeća u žena s hipotalamičkom amenorejom i potpunim nedostatkom GnRH-a, uz niže stope kod sindroma policističnih jajnika. Francuska uputa o lijeku Lutrelef navodi da je hiperstimulacija jajnika uz pulsatilni GnRH rijetka u usporedbi s drugim metodama indukcije ovulacije.
Rizici i nuspojave
- Bol, upala, infekcija ili površinski tromboflebitis na mjestu uboda igle pumpe
- Glavobolja, mučnina, bol u trbuhu i obilne menstruacije
- Više folikula, višeplodna trudnoća i, rijetko, sindrom hiperstimulacije jajnika
- Alergijske reakcije, povremeno teške
- Apopleksija hipofize (krvarenje) prijavljena kod osoba s tumorima hipofize koje su primile dijagnostičke doze
- Zabranjen za sportaše muškarce u svakom trenutku (WADA S2)
Doziranje prema uputi o lijeku
Uputa o lijeku (Lutrelef, Francuska): 10 do 20 mikrograma po pulsu, primijenjeno pod kožu svakih 90 minuta prijenosnom pumpom.
Regulatorni status
| Regija | Godina | Odobren za |
|---|---|---|
| USFDA | 1982 | Procjena sposobnosti prednjeg režnja hipofize da otpušta gonadotropine (proizvod povučen s tržišta) |
| EUANSM (France, national authorisation) | 1985 | Indukcija ovulacije kod neplodnosti uzrokovane hipotalamičkom anovulacijom |
Status po državama
| Jurisdikcija | Status | Izvor |
|---|---|---|
| USSjedinjene Američke Države | Povučen | Izvor 2 |
| EUEuropska unija | Odobren u nekim državama članicama | Izvor 1 |
| UKUjedinjeno Kraljevstvo | Odobren lijek | Izvor 10 |
| AUAustralija | Nema odobrenog lijeka | Izvor 11 |
| CAKanada | Odobren lijek | Izvor 12 |
Ispitivanja peptida Gonadorelin za praćenje
Pulsatile GnRH in Down syndrome(otvara izvor u novoj kartici)
GnRH Therapy on Cognition in Down Syndrome
Kronologija
2028
1985
- Odobren, EU (ANSM (France, national authorisation))Indukcija ovulacije kod neplodnosti uzrokovane hipotalamičkom anovulacijom
1982
- Odobren, US (FDA)Procjena sposobnosti prednjeg režnja hipofize da otpušta gonadotropine (proizvod povučen s tržišta)
Izvori
- 01LUTRELEF 3,2 mg: summary of product characteristics and patient leaflet(otvara izvor u novoj kartici)
- 02FACTREL (gonadorelin hydrochloride) NDA 018123: product history(otvara izvor u novoj kartici)
- 03LUTREPULSE (gonadorelin acetate) NDA 019687: product history(otvara izvor u novoj kartici)
- 04Gonadorelin (CID 638793)(otvara izvor u novoj kartici)
- 05Progonadoliberin-1 (human GnRH precursor) (P01148)(otvara izvor u novoj kartici)
- 06Hypophysial responses to continuous and intermittent delivery of hypothalamic gonadotropin-releasing hormone(otvara izvor u novoj kartici)
- 07Clinical review 15: Management of ovulatory disorders with pulsatile gonadotropin-releasing hormone(otvara izvor u novoj kartici)
- 08Our products: LUTREPULSE / LUTRELEF (gonadorelin acetate)(otvara izvor u novoj kartici)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvara izvor u novoj kartici)
- 10Gonadorelin 100 micrograms powder for solution for injection: Summary of Product Characteristics(otvara izvor u novoj kartici)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvara izvor u novoj kartici)
- 12Drug Product Database: Lutrepulse (DIN 02046202)(otvara izvor u novoj kartici)
Edukativne informacije, a ne liječnički savjet. Razgovarajte s ovlaštenim liječnikom prije početka, prekida ili promjene bilo kojeg lijeka.