Gonadorelin
Hormon de eliberare a gonadotropinelor (GnRH sintetic)
Statut
Aprobat
Autorizată în Franța ca Lutrelef (din 1985) pentru inducerea pulsatilă a ovulației, în timp ce ambele sale produse de uz uman din SUA, Factrel (aprobat în 1982) și Lutrepulse (1989), nu se mai comercializează; este interzisă pentru sportivii de sex masculin.
Dovezi
Moderate
GnRH administrat pulsatil are decenii de utilizare clinică, cu rate mari de ovulație în amenoreea hipotalamică, dar dovezile provin în principal din serii clinice, nu din studii randomizate ample.
În sport
WADAInterzis (WADA)
Tradus din originalul în engleză, care rămâne versiunea de referință. Citiți în engleză
Gonadorelina este o copie sintetică a hormonului de eliberare a gonadotropinelor (GnRH), semnalul cerebral care declanșează cascada hormonilor reproductivi. Administrată în pulsuri cu ajutorul unei pompe mici, poate restabili ovulația la femeile al căror creier nu eliberează suficient GnRH.
Structură
10 aminoaciziIndicați o bilă sau selectați lanțul și folosiți tastele săgeți pentru a-i vedea numele. Alegeți un tip chimic pentru a-l evidenția.
Secvența ca text
pGlu-H-W-S-Y-G-L-R-P-G-NH2
La ce se folosește
- Inducerea ovulației la femeile cu infertilitate cauzată de deficitul hipotalamic de GnRH, cu pompă pulsatilă (aprobat)
- Testarea diagnostică a funcției gonadotrope hipofizare, indicația produsului american Factrel, care nu se mai comercializează (aprobat)
- Inducerea producției de spermatozoizi la bărbații cu deficit de GnRH (studiat)
Cum acționează
Gonadorelina este identică cu GnRH natural. Se leagă de receptorii GnRH de pe celulele gonadotrope hipofizare, eliberând LH și FSH, care stimulează ovulația, producția de spermatozoizi și producția de hormoni sexuali. Modul de administrare este esențial: pulsurile la aproximativ fiecare 60 până la 90 de minute restabilesc activitatea normală a hipofizei, în timp ce expunerea continuă desensibilizează receptorii și oprește sistemul, principiu pe care se bazează agoniștii GnRH cu acțiune prelungită, cum este leuprorelina.
Cât de solide sunt dovezile
Moderate
Experimente clasice pe primate au arătat că pulsurile de GnRH administrate din oră în oră au restabilit secreția de gonadotropine după leziuni hipotalamice, în timp ce perfuzia continuă nu a reușit să o mențină și a provocat desensibilizare (Belchetz 1978, Science). O analiză clinică a lui Martin și a colaboratorilor (1990) a concluzionat că substituția fiziologică pulsatilă cu GnRH produce rate mari de ovulație și de concepție la femeile cu amenoree hipotalamică și deficit complet de GnRH, cu rate mai mici în sindromul ovarelor polichistice. Informațiile de prescriere franceze pentru Lutrelef precizează că hiperstimularea ovariană este rară în cazul GnRH pulsatil, comparativ cu alte metode de inducere a ovulației.
Riscuri și reacții adverse
- Durere, inflamație, infecție sau tromboflebită superficială la locul acului pompei
- Durere de cap, greață, dureri abdominale și menstruații abundente
- Foliculi multipli, sarcină multiplă și, mai rar, sindrom de hiperstimulare ovariană
- Reacții alergice, uneori grave
- Apoplexie hipofizară (hemoragie) raportată la persoane cu tumori hipofizare cărora li s-au administrat doze de diagnostic
- Interzisă pentru sportivii de sex masculin în orice moment (WADA S2)
Dozare conform informațiilor de prescriere
Informații de prescriere (Lutrelef, Franța): 10 până la 20 de micrograme per puls, administrate sub piele la fiecare 90 de minute cu o pompă portabilă.
Statut de reglementare
| Regiune | An | Aprobat pentru |
|---|---|---|
| USFDA | 1982 | Evaluarea capacității hipofizei anterioare de a elibera gonadotropine (produs care nu se mai comercializează) |
| EUANSM (France, national authorisation) | 1985 | Inducerea ovulației în infertilitatea cauzată de anovulația hipotalamică |
Statut pe țări
| Jurisdicție | Statut | Sursă |
|---|---|---|
| USStatele Unite | Retras | Sursa 2 |
| EUUniunea Europeană | Autorizat în unele state membre | Sursa 1 |
| UKRegatul Unit | Medicament autorizat | Sursa 10 |
| AUAustralia | Niciun medicament autorizat | Sursa 11 |
| CACanada | Medicament autorizat | Sursa 12 |
Studii cu Gonadorelin de urmărit
Pulsatile GnRH in Down syndrome(deschide sursa într-o filă nouă)
GnRH Therapy on Cognition in Down Syndrome
Cronologie
2028
1985
- Aprobat, EU (ANSM (France, national authorisation))Inducerea ovulației în infertilitatea cauzată de anovulația hipotalamică
1982
- Aprobat, US (FDA)Evaluarea capacității hipofizei anterioare de a elibera gonadotropine (produs care nu se mai comercializează)
Surse
- 01LUTRELEF 3,2 mg: summary of product characteristics and patient leaflet(deschide sursa într-o filă nouă)
- 02FACTREL (gonadorelin hydrochloride) NDA 018123: product history(deschide sursa într-o filă nouă)
- 03LUTREPULSE (gonadorelin acetate) NDA 019687: product history(deschide sursa într-o filă nouă)
- 04Gonadorelin (CID 638793)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 05Progonadoliberin-1 (human GnRH precursor) (P01148)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 06Hypophysial responses to continuous and intermittent delivery of hypothalamic gonadotropin-releasing hormone(deschide sursa într-o filă nouă)
- 07Clinical review 15: Management of ovulatory disorders with pulsatile gonadotropin-releasing hormone(deschide sursa într-o filă nouă)
- 08Our products: LUTREPULSE / LUTRELEF (gonadorelin acetate)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(deschide sursa într-o filă nouă)
- 10Gonadorelin 100 micrograms powder for solution for injection: Summary of Product Characteristics(deschide sursa într-o filă nouă)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 12Drug Product Database: Lutrepulse (DIN 02046202)(deschide sursa într-o filă nouă)
Informații educaționale, nu sfaturi medicale. Discutați cu un medic autorizat înainte de a începe, a întrerupe sau a modifica orice medicament.