Gonadorelin
Gonadotropin-felszabadító hormon (szintetikus GnRH)
Státusz
Engedélyezett
Franciaországban Lutrelef néven engedélyezett (1985 óta) pulzatilis ovulációindukcióra, míg az USA-ban forgalmazott humán készítményeinek, a Factrelnek (engedély: 1982) és a Lutrepulse-nak (1989) egyaránt megszüntették a forgalmazását; férfi sportolók számára tiltott.
Bizonyítékok
Közepes
A pulzatilis GnRH-t évtizedek óta alkalmazzák a klinikumban, hipotalamikus amenorrhoeában magas ovulációs arányokkal, de a bizonyítékok főként klinikai esetsorozatokból származnak, nem nagy randomizált vizsgálatokból.
Sportban
WADATiltott (WADA)
Az angol eredetiből fordítva, amely továbbra is a mérvadó változat. Olvassa el angolul
A gonadorelin a gonadotropin-felszabadító hormon (GnRH) szintetikus másolata; ez az az agyi jel, amely elindítja a reproduktív hormonkaszkádot. Kis pumpával, pulzusokban adva helyreállíthatja az ovulációt azoknál a nőknél, akiknek az agya nem szabadít fel elegendő GnRH-t.
Szerkezet
10 aminosavMutasson egy gyöngyre, vagy jelölje ki a láncot és használja a nyílbillentyűket, hogy megjelenjen a neve. Válasszon egy kémiai csoportot a kiemeléséhez.
Szekvencia szövegként
pGlu-H-W-S-Y-G-L-R-P-G-NH2
Mire használják
- Ovulációindukció hipotalamikus GnRH-hiány miatt meddő nőknél, pulzatilis pumpával (engedélyezett)
- Az agyalapi mirigy gonadotropin-funkciójának diagnosztikai vizsgálata, a már nem forgalmazott amerikai Factrel javallata (engedélyezett)
- Spermiumtermelés indukálása GnRH-hiányos férfiaknál (vizsgált)
Hogyan hat
A gonadorelin azonos a természetes GnRH-val. Az agyalapi mirigy gonadotróp sejtjein lévő GnRH-receptorokhoz kötődik, és LH-t és FSH-t szabadít fel, amelyek az ovulációt, a spermiumtermelést és a nemihormon-termelést irányítják. Az adagolás mintázata döntő: a nagyjából 60-90 percenkénti pulzusok helyreállítják az agyalapi mirigy normális működését, míg a folyamatos expozíció deszenzitizálja a receptorokat és leállítja a rendszert; ez az elv áll a hosszú hatású GnRH-agonisták, például a leuprorelin hatása mögött.
Mennyire erősek a bizonyítékok
Közepes
Klasszikus főemlőskísérletek kimutatták, hogy az óránkénti GnRH-pulzusok hipotalamikus károsodás után helyreállították a gonadotropin-elválasztást, míg a folyamatos infúzió nem tudta fenntartani azt, és deszenzitizációt okozott (Belchetz 1978, Science). Martin és munkatársai klinikai áttekintése (1990) arra jutott, hogy a fiziológiás pulzatilis GnRH-pótlás magas ovulációs és fogamzási arányt eredményez hipotalamikus amenorrhoeában és teljes GnRH-hiányban szenvedő nőknél, policisztás petefészek-szindrómában pedig alacsonyabbat. A francia Lutrelef alkalmazási előírása megjegyzi, hogy pulzatilis GnRH mellett a petefészek-túlstimuláció nem gyakori más ovulációindukciós módszerekhez képest.
Kockázatok és mellékhatások
- Fájdalom, gyulladás, fertőzés vagy felületes thrombophlebitis az injekció beadásának helyén, a pumpa tűjénél
- Fejfájás, hányinger, hasi fájdalom és erős menstruációs vérzés
- Több tüsző érése, többes terhesség és ritkán petefészek-túlstimulációs szindróma
- Allergiás reakciók, esetenként súlyosak
- Agyalapimirigy-apoplexia (vérzés), amelyet diagnosztikai adagot kapó, agyalapimirigy-daganatos embereknél jelentettek
- Férfi sportolók számára mindig tiltott (WADA S2)
Adagolás az alkalmazási előírás szerint
Alkalmazási előírás (Lutrelef, Franciaország): pulzusonként 10-20 mikrogramm bőr alá, 90 percenként, hordozható pumpával.
Szabályozási státusz
| Régió | Év | Engedélyezett javallat |
|---|---|---|
| USFDA | 1982 | Az agyalapi mirigy elülső lebenye gonadotropin-felszabadító képességének értékelése (a készítmény forgalmazását megszüntették) |
| EUANSM (France, national authorisation) | 1985 | Ovulációindukció hipotalamikus anovuláció okozta meddőség esetén |
Státusz országonként
| Joghatóság | Státusz | Forrás |
|---|---|---|
| USEgyesült Államok | Forgalomból kivont | 2. forrás |
| EUEurópai Unió | Néhány tagállamban engedélyezett | 1. forrás |
| UKEgyesült Királyság | Engedélyezett gyógyszer | 10. forrás |
| AUAusztrália | Nincs engedélyezett gyógyszer | 11. forrás |
| CAKanada | Engedélyezett gyógyszer | 12. forrás |
Figyelt vizsgálatok: Gonadorelin
Pulsatile GnRH in Down syndrome(új lapon nyitja meg a forrást)
GnRH Therapy on Cognition in Down Syndrome
Idővonal
2028
1985
- Engedélyezve, EU (ANSM (France, national authorisation))Ovulációindukció hipotalamikus anovuláció okozta meddőség esetén
1982
- Engedélyezve, US (FDA)Az agyalapi mirigy elülső lebenye gonadotropin-felszabadító képességének értékelése (a készítmény forgalmazását megszüntették)
Források
- 01LUTRELEF 3,2 mg: summary of product characteristics and patient leaflet(új lapon nyitja meg a forrást)
- 02FACTREL (gonadorelin hydrochloride) NDA 018123: product history(új lapon nyitja meg a forrást)
- 03LUTREPULSE (gonadorelin acetate) NDA 019687: product history(új lapon nyitja meg a forrást)
- 04Gonadorelin (CID 638793)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 05Progonadoliberin-1 (human GnRH precursor) (P01148)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 06Hypophysial responses to continuous and intermittent delivery of hypothalamic gonadotropin-releasing hormone(új lapon nyitja meg a forrást)
- 07Clinical review 15: Management of ovulatory disorders with pulsatile gonadotropin-releasing hormone(új lapon nyitja meg a forrást)
- 08Our products: LUTREPULSE / LUTRELEF (gonadorelin acetate)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(új lapon nyitja meg a forrást)
- 10Gonadorelin 100 micrograms powder for solution for injection: Summary of Product Characteristics(új lapon nyitja meg a forrást)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 12Drug Product Database: Lutrepulse (DIN 02046202)(új lapon nyitja meg a forrást)
Oktatási célú információ, nem orvosi tanács. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene, abbahagyna vagy módosítana, beszéljen képesített egészségügyi szakemberrel.