Kisspeptin
Агонист рецептора KISS1 (GPR54), природни неуропептид
Статус
У клиничким испитивањима
Нигде није одобрен; кисспептин-54 и кисспептин-10 користе се у регистрованим академским испитивањима, док FDA држи кисспептин-10 у категорији 2 за 503A (значајни безбедносни ризици), након што је њен саветодавни одбор за магистралну израду у октобру 2024. гласао са 11 према 0 против дозвољавања његове магистралне израде.
Докази
Прелиминарни
Докази потичу из малих студија на људима (обично од 6 до 60 учесника) о хормонским одговорима, исходима вантелесне оплодње и снимању мозга, без великих рандомизованих испитивања.
У спорту
WADAЗабрањено (WADA)
Преведено са енглеског оригинала, који остаје референтна верзија. Прочитајте на енглеском
Кисспептин је природни хормон мозга који покреће репродуктивни систем тако што изазива ослобађање хормона који ослобађа гонадотропине. Синтетички кисспептин-54 и кисспептин-10 испитују се за покретање сазревања јајних ћелија у вантелесној оплодњи и за лечење ниске сексуалне жеље, али ниједан није одобрен.
Структура
54 аминокиселинеПоставите показивач на куглицу или фокусирајте ланац и користите тастере са стрелицама да бисте видели њен назив. Изаберите хемијско својство да бисте га истакли.
Секвенца као текст
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
За шта се користи
- Покретање сазревања јајних ћелија у вантелесној оплодњи, нарочито код жена са високим ризиком од синдрома хиперстимулације јајника (испитивано)
- Ниска сексуална жеља (поремећај хипоактивне сексуалне жеље) код мушкараца и жена (испитивано)
- Подстицање ослобађања LH и тестостерона код мушкараца (испитивано)
- Лечење ниског тестостерона (секундарног хипогонадизма) магистрално израђеним кисспептином-10 (тврди се, недоказано)
Како делује
Кисспептин се везује за рецептор KISS1 (који се назива и GPR54) на неуронима хипоталамуса који стварају хормон који ослобађа гонадотропине (GnRH). Тиме се ослобађа GnRH, који подстиче хипофизу да лучи LH и FSH, хормоне који контролишу овулацију, стварање сперматозоида и производњу полних хормона. Код особа рођених са инактивирајућим мутацијама рецептора пубертет не протиче нормално, што показује његову кључну улогу. Студије снимања мозга указују на то да кисспептин модулира и обраду сексуалних и емоционалних надражаја у лимбичким регијама мозга.
Колико су јаки докази
Прелиминарни
Код 53 жене у поступку вантелесне оплодње једна инјекција кисспептина-54 покренула је сазревање јајних ћелија, уз стопу клиничке трудноће од 23% (Jayasena 2014). Код 60 жена са високим ризиком од синдрома хиперстимулације јајника сазревање јајних ћелија наступило је код 95%, а ниједна није развила умерену ни тешку хиперстимулацију (Abbara 2015). Код мушкараца је кисспептин-10 снажно повећао LH и тестостерон (George 2011). Рандомизоване укрштене студије које су завршиле 32 жене и 32 мушкарца са ниском сексуалном жељом показале су да кисспептин мења обраду сексуалних надражаја у мозгу на снимцима магнетне резонанце, а код мушкараца повећава тумесценцију пениса (Thurston 2022; Mills 2023). FDA је утврдила да нема довољно података о безбедности за магистрално израђени кисспептин-10.
Ризици и нежељена дејства
- Дугорочна безбедност није позната; студије на људима биле су кратке и мале
- Непрекидна изложеност може ослабити одговор (тахифилаксија) у неклиничким студијама
- Забринутост у погледу имуногености и нечистоћа на коју је указала FDA за магистрално израђени кисспептин-10
- Производи који се продају као истраживачке хемикалије нису регулисани, а њихова чистоћа је неизвесна
- Забрањен за спортисте мушког пола у сваком тренутку (WADA S2)
Регулаторни статус
Статус по земљама
| Јурисдикција | Статус | Извор |
|---|---|---|
| USСједињене Америчке Државе | Нема лека са дозволом за промет | Извор 11 |
| EUЕвропска унија | Нема лека са дозволом за промет | Извор 15 |
| UKУједињено Краљевство | Нема лека са дозволом за промет | Извор 16 |
| AUАустралија | Нема лека са дозволом за промет | Извор 17 |
| CAКанада | Нема лека са дозволом за промет | Извор 18 |
Извори
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(отвара извор у новој картици)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(отвара извор у новој картици)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(отвара извор у новој картици)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(отвара извор у новој картици)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(отвара извор у новој картици)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(отвара извор у новој картици)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(отвара извор у новој картици)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(отвара извор у новој картици)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(отвара извор у новој картици)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(отвара извор у новој картици)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(отвара извор у новој картици)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(отвара извор у новој картици)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(отвара извор у новој картици)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(отвара извор у новој картици)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(отвара извор у новој картици)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(отвара извор у новој картици)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(отвара извор у новој картици)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(отвара извор у новој картици)
Едукативне информације, а не медицински савет. Разговарајте са лекаром пре него што почнете да узимате, прекинете или промените било који лек.